孤啡肽的类似物制造技术

本发明专利技术公开一类孤啡肽的类似物，以及这类化合物的制备方法。本发明专利技术的制备方法是采用氨基酸氮Ｆｍｏｃ保护的固相多肽合成方法，或者采用氨基酸氮Ｂｏｃ保护的固相多肽合成方法。本发明专利技术的孤啡肽的类似物是：Ｈ↓［２］Ｎ－Ａａ↑［１］－Ｇｌｙ－Ｇｌｙ－Ａａ↑［４］－Ｔｈｒ－Ｇｌｙ－Ａａ↑［７］－Ａｒｇ－Ｌｙｓ－Ｓｅｒ－Ａａ↑［１１］－Ａｒｇ－Ｌｙｓ－Ａａ↑［１４］－Ａａ↑［１５］－Ａｓｎ－Ｇｌｎ－ＣＯＯＨ。（*该技术在2024年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一类新的化合物，具体讲是一类孤啡肽的类似物，以及这类化合物的制备方法。
技术介绍
孤啡肽(Orphanin FQ/Nociceptin，NC)，是阿片受体(OP4)的内源性配基。经研究，孤啡肽有相当广泛的生物学活性。它能影响细胞和离子通道，如抑制Ca2+通道，激活K+通道，抑制腺苷酸环化酶的生成。在神经系统中，它在脊髓和脊髓上水平影响痛阈；它具有抗焦虑样作用；它可以调节自发运动的活性；它能刺激食欲；并与药物滥用和癫痫有关。在心血管系统和肾功能方面，它能诱导产生低血压和心率过缓；并具有利尿和抗尿钠排泄作用。它还影响胃肠道功能，抑制胃肠道的活动。在呼吸系统中，它能抑制气管和支气管的收缩。由此，研究者认为OP4受体的配体具有如下的药用前景(a)OP4受体的激动剂可以作为抗焦虑、刺激食欲、鞘内镇痛、抑制药物滥用、抗癫痫、高钠血征和水潴留征等的治疗药物。(b)OP4受体的拮抗剂可以减低食欲、镇痛(单独或与阿片肽联合使用)。孤啡肽是一个以羧基结尾的17肽。其中1、4位氨基酸为L型苯丙氨酸(L-Phenylalanine，L-Phe)，7、11位氨基酸为L型丙氨酸(L-Alani本文档来自技高网...

【技术保护点】
孤啡肽的类似物，其特征是Ｈ↓［２］Ｎ－Ａａ↑［１］－Ｇｌｙ－Ｇｌｙ－Ａａ↑［４］－Ｔｈｒ－Ｇｌｙ－Ａａ↑［７］－Ａｒｇ－Ｌｙｓ－Ｓｅｒ－Ａａ↑［１１］－Ａｒｇ－Ｌｙｓ－Ａａ↑［１４］－Ａａ↑［１５］－Ａｓｎ－Ｇｌｎ－ＣＯＯＨ其中１位 氨基酸（Ａａ↑［１］）、４位氨基酸（Ａａ↑［４］）、７位氨基酸（Ａａ↑［７］）、１１位氨基酸（Ａａ↑［１１］）、１４位氨基酸（Ａａ↑［１４］）和１５位氨基酸（Ａａ↑［１５］）被不同于孤啡肽相应位置的氨基酸其它类型氨基酸所取代。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：王锐，常民，彭雅丽，
申请(专利权)人：兰州大学，
类型：发明
国别省市：62[中国|甘肃]