一种蝶啶衍生物及含其药物组合物制造技术

根据本申请的一个方面，提供一种蝶啶衍生物及其药学上可接受的盐，该蝶啶衍生物、其药学上可接受的盐对肿瘤细胞的生成和繁殖具有明显抑制作用，可用在治疗癌症和肿瘤的药物中。

【技术实现步骤摘要】
一种蝶啶衍生物及含其药物组合物
本申请涉及一种蝶啶衍生物及含其的药物组合物，属于医药领域。
技术介绍
表皮生长因子(EpidermalGrowthFactor，简写为EGF)与表皮生长因子受体(EpidermalGrowthFactorReceptor，简写为EGFR)结合可以激活酪氨酸激酶的活性，并因此激活导致细胞增殖的反应。EGFR的国度表达和活性增强可以最终导致不可控的细胞分裂。表皮生长因子受体酪氨酸激酶(简写为EGFR-TK)是最早发现的蛋白酪氨酸激酶，广泛地分布于人体各组织的细胞膜上，其在大多数肿瘤(如：膀胱癌、非小细胞肺癌、卵巢癌、乳腺癌、胃癌、食道癌等)中过表达，EGFR的胞内区有三磷酸腺苷(简写为ATP)的结合位点，EGFR抑制剂可以竞争性的与ATP结合位点相结合，从而抑制EGFR的磷酸化，阻断下游信号的传导，进而抑制肿瘤细胞的生长、分化和转移。以EGFR受体为靶点进行靶向治疗肿瘤是当今癌症治疗中研究十分活跃的领域之一。在临床研究中也已经取得了显著的疗效。其中以蝶啶为母核的小分子化合物研究最为突出。基于EGFR受体和以蝶啶为母核的小分子抗肿瘤药物如：吉非替尼(易瑞沙)本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种蝶啶衍生物，其特征在于，具有式I所示的化学结构式：

【技术特征摘要】
1.一种蝶啶衍生物，其特征在于，具有式I所示的化学结构式：其中，R1选自氢、碳原子数为1～13的烃基、碳原子数为1～7的卤代烃基、x，y分别独立地选自1、2、3、4、5或6；R6选自氢或碳原子数为1～13的烃基；R7，R8独立地选自甲基或乙基；R2选自氢、碳原子数1～10的烷氧基；R3选自含有碳碳三键和/或碳氮三键的基团；R4，R5独立地选自氢、卤素、甲基、甲氧基或三卤甲基。2.根据权利要求1所述的蝶啶衍生物，其特征在于，R1选自碳原子数为1～13的烃基；R2选自氢或碳原子数为1～7的烷基；R3选自氰基、乙炔基或丙炔基；R4，R5独立地选自氢、氟、氯、溴、甲基、甲氧基或三氟甲基。3.权利要求1或2所述蝶啶衍生物药学上可接受的盐。4.制备权利要求1或2所述蝶啶衍生物的方法，其特征在于，将具有式II所示结构式的化合物中的至少一种与具有式III所示结构式的化合物中的至少一种和/或具有式IV所示结构式的化合物中的至少一种混合，在10～50℃碱性条件下反应，制备得到所述蝶啶衍生物；其中，R1，R2独立地选自氢、碳原子数为1～13的烃基、碳原子数为1～7的卤代烃基、x，y分别独立地选自1、2、3、4、5或6；R6选自氢或碳原子数为1～7的烃基；R7，R8独立地选自甲基或乙基；X选自卤素中的至少一种；其中，R3选自含有碳碳三键和/或碳氮三键的基团；R4，R5独立地选自氢、卤素、甲基、甲氧基或三卤甲基。5.根据权利要求4所述的方法，其特征在于，具有式II所示结构式的化合物中的至少一种与具有式III所示结构式的化合物中的至少一种和/或具有式IV所示结构式的化合物中的至少一种摩尔比为：(具有式II所示结构式的化合物)：(具有式III所示结构式的化合物+具有式IV所示结构式的化合物)＝1：1。6.根据权利要求4所述的方法，其特征在于，所述碱性条件指向体系中加入选自氨基钠、氨基钾、碱金属碳酸盐、碱金属氢氧化物中的至少一种的碱性物质。...

【专利技术属性】
技术研发人员：李柱来，
申请(专利权)人：李柱来，
类型：发明
国别省市：福建,35