艾叶提取物、异泽兰素、棕矢车菊素及其制备方法和应用技术

本发明专利技术属于医药技术领域，包含艾叶活性提取物、活性单体成分的制备及在保护胃黏膜，抗胃溃疡、解酒方面的药物开发与应用。具体地，本发明专利技术提供了艾叶活性提取物及其制备方法，棕矢车菊素、异泽兰黄素及其制备方法，还涉及它们的组合物在制备保护胃黏膜，抗胃溃疡、解酒方面的药物、保健品、功能性食品、食品中的应用。所述的活性提取为艾叶经醇提取，将提取液浓缩，回收溶剂，干燥，得到的艾叶总提取物和总提物进一步经大孔树脂色谱法分离纯化，得到的艾叶精提取物；或将上述总提物分散于水中，用等体积的有机溶剂萃取，回收溶剂，得到的艾叶精提取物。

Extract of Folium Artemisiae argyi and its contents and preparation method and Application

The invention belongs to the technical field of medicine, comprising the preparation of the active extract of Folium Artemisiae argyi, the preparation of active monomer and the development and application of the medicine in protecting the gastric mucosa, resisting gastric ulcer and relieving alcoholism. Specifically, the present invention provides moxa leaf extract and preparation method thereof, jaceosidin, eupatilin and a preparation method thereof, in addition to their composition in the preparation of protecting gastric mucosa, anti gastric ulcer, antialcoholism drugs, health care products, functional food, food application. The activity of extraction leaves by alcohol extraction, the extract concentration, solvent recovery, drying, the total extract of leaves and total extract further separated and purified with macroporous resin chromatography, mugwort leaf extract obtained; or the total extract is dispersed in water, organic solvent extraction, body the product with solvent recovery, moxa leaf extract obtained.

【技术实现步骤摘要】
艾叶提取物、异泽兰素、棕矢车菊素及其制备方法和应用
本专利技术属于医药
，包含艾叶活性提取物、活性单体成分的制备及在保护胃黏膜，抗胃溃疡、解酒方面的药物开发与应用。
技术介绍
艾叶，来源于菊科植物艾ArtemisiaargyiLevl.etVant.。夏季花未开时采摘，除去杂质，晒干。有温经止血，散寒止痛，外用祛湿止痒的功效。主要用于吐血，衄血，崩漏，月经过多，胎漏下血，少腹冷痛，经寒不调，宫冷不孕的治疗；外治皮肤瘙痒。醋艾炭温经止血，用于虚寒性出血。尽管艾叶具有极大的药用价值，但时至今日国内外仍无任何有关其保护胃黏膜，抗胃溃疡方面的相关报道，极大的限制了其应用。我们前期研究中发现，这一植物提取物具有较好的保护胃黏膜，抗胃溃疡方面的生物活性，以及解酒的功效。异泽兰黄素(Eupatilin)，艾叶里的主要活性成分，能散热止痛，温经止血，有治疗胃溃疡和镇痉的作用，还能调控血糖。黄色粉末，mp.231-233℃。三氯化铁-铁氰化钾反应阳性，提示存在酚羟基；盐酸-镁粉反应阳性，三氯化铝反应阳性，提示该化合物为黄酮类化合物。1H-NMR(600MHz，DMSO-d6)谱中，δ3.89(3H，s，-OCH3)，3.86(3H，s，-OCH3)，3.79(3H，s，-OCH3)，13.05(1H，s，5-OH)，10.67(1H，s，7-OH)，7.52(1H，brs，H-2′)，7.08(1H，d，J＝8.5Hz，H-5′)，7.63(1H，dd，J＝8.5Hz、1.0Hz，H-6′)，6.91(1H，s，H-8)，6.62(1H，s，H-3)。棕矢车菊素(Jaceosidin)，艾叶中另一主要活性成分，黄色粉末，mp.229-230℃。三氯化铁-铁氰化钾反应阳性，提示存在酚羟基；盐酸-镁粉反应阳性，三氯化铝反应阳性，提示该化合物为黄酮类化合物。1H-NMR(300MHz，DMSO-d6)谱中，δ3.89(3H，s，-OCH3)，3.74(3H，s，-OCH3)，13.07(1H，s，5-OH)，7.56～7.54(2H，m，H-5′、6′)，6.94(1H，d，J＝9.0Hz，H-2′)，6.58(1H，s，H-8)，6.87(1H，s，H-3)。13C-NMR(75MHz，DMSO-d6)：δ163.9(C-2)，102.8(C-3)，182.3(C-4)，152.9(C-5)，131.5(C-6)，157.4(C-7)，94.3(C-8)，152.5(C-9)，104.2(C-10)，121.7(C-1′)，110.3(C-2′)，148.2(C-3′)，150.8(C-4′)，115.9(C-5′)，120.5(C-6′)，60.1(OCH3)，56.1(OCH3)。
技术实现思路
本专利技术的目的是提供艾叶活性提取物及其制备方法，棕矢车菊素、异泽兰黄素及其制备方法，还涉及它们的组合物在制备保护胃黏膜，抗胃溃疡、解酒方面的药物、保健品、功能性食品、食品中的应用。本专利技术提供的艾叶提取物，是通过以下方法制备得到，取干燥艾叶(ArtemisiaargyiLevl.etVant.)药材，经醇提取，将提取液浓缩，回收溶剂，干燥，得艾叶总提取物。总提物进一步经大孔树脂色谱法分离纯化，得到艾叶精提取物；或将上述总提物分散于水中，用等体积的有机溶剂萃取，回收溶剂，得到艾叶精提取物。其中，所述提取的醇为60-95％的醇水溶液，优选为75-95％醇水溶液，提取方式为浸渍、渗漉、加热回流、连续加热回流(沙氏提取法)、超声提取。所述的艾叶药材包括菊科植物艾ArtemisiaargyiLévl.etVant.的干燥叶、茎、或整个地上部分。所述的醇为甲醇或乙醇；提取次数为2-3次；溶剂用量与药材质量的比例为1:4-1:12，其中渗漉提取每次溶剂用量与药材质量的比例为1:4-1:20；浸渍提取的时间为每次4-20小时，加热回流、或连续加热回流(沙氏提取法)、或超声提取方法每次提取时间为0.5-4小时；所述浓缩方式为常压蒸馏或减压蒸馏，干燥方式为常温加热干燥或减压干燥。所述大孔吸附树脂分离纯化，为依次用水，体积比例为40-60％乙醇/水、70-95％的乙醇-水洗脱，富集70-95％的乙醇/水洗脱液。所述步骤中，回收浓缩方式为常压蒸馏和减压蒸馏。所述萃取采用的有机溶剂包括氯仿(或二氯甲烷)、乙酸乙酯、的一种或两种。本专利技术提供的两种单体化合物异泽兰黄素、棕矢车菊素，是通过以下方法制备得到，上述艾叶提取物，经硅胶柱色谱，采用溶剂梯度洗脱，制备异泽兰黄素、棕矢车菊素。梯度洗脱的方法为：用体积比50:1-10:1的二氯甲烷(或氯仿)-甲醇，优选体积比30:1-12.5:1的二氯甲烷(或氯仿)-甲醇系统梯度洗脱，得到异泽兰黄素、棕矢车菊素单体化合物；或采用体积比为12:1-3:1的石油醚(或正己烷)-丙酮，优选体积比10:1-5:1石油醚(或正己烷)-丙酮系统梯度洗脱，得到异泽兰黄素、棕矢车菊素单体化合物。上述艾叶总提取物、精提取物、异泽兰黄素、棕矢车菊素、或它们与药物、食品、功能性食品和保健品等中可接受的赋形剂、辅料等组成的组合物，可用于制备抗肿瘤、抗痛风和抗高尿酸血症的药物、保健品、功能性食品、以及食品的应用。具体实施方式下面的实施例将对本专利技术予以进一步的说明，但并不因此而限制本专利技术。实施例1艾叶4kg，剪碎后用12倍，10倍和8倍的60％醇80℃下加热提取三次，(第一次3小时，第二次2小时，第三次2小时)过滤，合并滤液，回收溶剂得总提取物，收率约15.5％；以异泽兰黄素和棕矢车菊素的总含量计，含量约为1.45％。实施例2艾叶4kg，粉碎后用20倍，8倍的95％醇85℃下温浸提取两次，(第一次4小时，第二次3小时)过滤，合并滤液，回收溶剂得总提取物，收率约为8.3％；以异泽兰黄素和棕矢车菊素的总含量计，含量约为2.55％。实施例3艾叶4kg，粉碎后用12倍，10倍和8倍的75％醇80℃下加热提取三次，(第一次3小时，第二次2小时，第三次0.5小时)过滤，合并滤液，回收溶剂得提取物，收率约为12.6％；以异泽兰黄素和棕矢车菊素的总含量计，含量约为1.25％。实施例4艾叶4kg，剪碎后用12倍，10倍和8倍的80％乙醇浸渍提取三次(第一次10小时，第二次6小时，第三次2小时)，过滤，合并滤液，回收溶剂得总提取物，收率约8.6％；以异泽兰黄素和棕矢车菊素的总含量计，含量约为1.55％。实施例5艾叶4kg，剪碎后用10倍，8倍95％乙醇浸渍提取二次(第一次10小时，第二次8小时)，过滤，合并滤液，回收溶剂得总提取物，收率约7.2％；以异泽兰黄素和棕矢车菊素的总含量计，含量约为2.30％。实施例6艾叶4kg，剪碎后用12倍，10倍，8倍60％乙醇浸渍提取三次(第一次10小时，第二次8小时，第三次4小时)，过滤，合并滤液，回收溶剂得总提取物，收率约9.1％；以异泽兰黄素和棕矢车菊素的总含量计，含量约为1.38％。实施例7艾叶4kg，剪碎后用20升95％醇渗漉提取，过滤，合并滤液，回收溶剂得总提取物，收率约6.6％；以异泽兰黄素和棕矢车菊素的总含量计，含量约为1.65％。实施例8艾叶4kg，剪碎后用40升60％醇渗漉提取，过滤，合并滤本文档来自技高网...

【技术保护点】
艾叶提取物，其特征在于，通过如下方法提取：取干燥艾叶药材，经醇提取，将提取液浓缩，回收溶剂，干燥，得艾叶总提取物。

【技术特征摘要】
1.艾叶提取物，其特征在于，通过如下方法提取：取干燥艾叶药材，经醇提取，将提取液浓缩，回收溶剂，干燥，得艾叶总提取物。2.如权利要求1所述的艾叶提取物，其特征在于，艾叶总提取物经大孔树脂色谱法分离纯化得到艾叶精提取物；所述的大孔吸附树脂选用非极性树脂、弱极性树脂或中等极性树脂，所述的非极性树脂选自XAD-4，DiaionHP-20，D101、D102、D401、D1、D2、D3、D4、HPD-100或X-5，所述的弱极性树脂选自D-201、HPD-300或AB-8，所述的中等极性树脂选自XAD-6、XAD-7或XAD-8，洗脱依次用水，体积比例为40-60%乙醇/水、70-95%的乙醇-水洗脱，富集70-95%的乙醇/水洗脱液，得到艾叶精提取物。3.如权利要求1所述的艾叶提取物，其特征在于，艾叶总提取物分散于水中，经石油醚或正己烷萃取脱脂处理后，用等体积的有机溶剂萃取，回收溶剂，得到艾叶精提取物，萃取所采用的有机溶剂包括氯仿/二氯甲烷、乙酸乙酯中的一种或两种。4.根据权利要求1-3任何一项所述的艾叶提取物，其特征在于：所述艾叶药材为菊科植物艾ArtemisiaargyiLévl.etVant.的干燥叶、茎、或整个地上部分。5.根据权利要求1-4任何一项所述的艾叶提取物，其特征在于：所述醇浓度为60%-95%醇水溶液，优选75-95%，方式为浸渍、渗漉、加热回流、或连续加热回流（沙氏提取法）、或超声提取。6.根据权利要求1-5任何一项所...

【专利技术属性】
技术研发人员：孟大利，王子豪，刘炫利，
申请(专利权)人：沈阳药科大学，
类型：发明
国别省市：辽宁,21