梅花参总皂苷的制备及其在医药领域中的应用制造技术

本发明专利技术属医药技术领域，具体为从动物梅花参体内提取的梅花参总皂苷类化合物，其中，梅花参总皂苷的重量百分含量以ａｎａｎａｓｉｄｅ　　Ａ计，占提取物的１８％～６０％。本发明专利技术还提供了梅花参总皂苷的制备方法和用途。本发明专利技术具有梅花参提取物成本低、可控性强，质量稳定。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种梅花参提取物，具体地说，是以天然药材梅花参(Thelenotaananas Jaeger)为原料提取的总皂苷类，含有该提取物的制备方法和用途，属药物领域。
技术介绍
梅花参(Thelenota ananas J。)，又名“凤梨参”，为海洋棘皮动物(Echinodermata)海参纲(Holothuriae)刺参科(Stichopodidae)动物，其体形很大，长一般为700mm，宽约100mm，高约80mm，广泛分布于我国西沙群岛和台湾南端，具有补肝肾，益精，养血的功效。皂苷是梅花参的主要次生代谢产物之一，是其化学防御的主要物质基础，具有抗真菌，抗凝血、免疫调节，细胞毒和抗病毒等各种生物活性。在体外细胞毒活性筛选中，发现梅花参的乙醇提取物具有强烈诱导稻瘟霉(Pyricularia oryzae)菌丝体变形，最小变形浓度MMDC＝8g/ml。目前，关于梅花参的报道有巫军、易杨华等，梅花参化学成分研究(I)，研究了梅花参体内的皂苷类化合物，通过从梅花参体内提取得到总皂苷，应用多种色谱技术对其进行分离纯化，根据化合物的理化性质和波谱数据鉴定其结构，结果分离得到了1个三萜皂苷类化合物，并将该化合物命名为ananaside A。该文献仅仅阐述了从梅花参体内的皂苷类化合物中分离纯化得到一种新的化合物，并对该化合物进行结构的鉴定，没有活性成分的药效证明实验，也没有详细的提取物制备工艺；刘学湘、陈建伟，梅花参中梅花参多糖的提取工艺研究，南京中医药大学学报2003，19(3)，该文献仅综述了优选梅花参中梅花多糖的提取工艺。王远红，吕志华等，梅花参中多糖提取工艺及含量测定的研究，中国海洋大学学报，2005年第6期，公开了“采用正交设计L9(34)，研究梅花参(Thelenota ananas)中多糖的提取工艺，探讨并建立了测定海参多糖含量的方法”。结果表明最佳提取条件为1g样品加40mL 3％KOH溶液，40～45℃超声2h；且提取温度为首要的影响因素；产物经二次乙醇纯化的结果较好，粗多糖得率20.25％。多糖经单糖组成分析，岩藻糖含量达到70％以上。测得梅花参中总糖含量8.79％；糖醛酸含量0.95％。现有的文献主要是梅花参中梅花参多糖的提取工艺及含量测定的研究，关于梅花参总皂苷制备方法的研究很少。
技术实现思路
本专利技术的技术方案是提供一种梅花参总皂苷提取物，本专利技术的另一技术方案是提供了该提取物的制备方法和用途。本专利技术提供了一种梅花参提取物，其中，梅花参皂苷的重量百分含量占提取物的18％～60％。其中，梅花参为刺参科(Stichopodidae)动物梅花参Thelenota ananas，(Jaeger)去内脏的全体。它是由下述方法提取取梅花参去内脏的全体，乙醇提取，提取液浓缩，大孔吸附树脂吸附，再用乙醇洗脱，收集洗脱液，干燥，即得。本专利技术还提供了该梅花参提取物的制备方法，它包括如下步骤a、干燥梅花参，加入65％～85％乙醇提取，提取液浓缩，得浓缩液； b、大孔吸附树脂法对浓缩后的提取液进行纯化和精制，以乙醇为洗脱液，浓度为10％～80％，室温操作。其中，洗脱可按如下两种方法操作(1)直接用30％～60％的乙醇洗脱。(2)先用10％～30％的乙醇洗脱，至洗脱液颜色明显变浅时，再用30％～80％乙醇洗脱。c、将b中步骤(1)途径得到的洗脱液浓缩干燥，得低含量或中等含量的产品；将b步骤2途径得到的高醇洗脱浓缩干燥，得较高含量的产品。本专利技术还提供了一种药物组合物，它是含有有效量的梅花参提取物为原料，加入药学上可接受的辅料或辅料性成分制备而成的制剂。其中，所述的制剂是口服制剂、注射剂。梅花参提取物或梅花参提取物加上药用辅料组成的医学上可接受的各类制剂。如片剂、胶囊、颗粒、注射剂等。本专利技术所用的辅料为制药工程中常用的辅料如固体制剂所用的辅料糊精、淀粉、淀粉衍生物、羧甲基纤维素、蔗糖、硫酸钙、硬脂酸镁、乳糖、微精纤维素、葡萄糖、山梨醇、甘露醇等。液体制剂所用的辅料如水、乙醇、甘油、丙二醇、聚乙二醇等。本专利技术提供了该药物组合物在制备抗肿瘤药物中的用途。本专利技术梅花参提取物可以是10％～30％的低含量产品，也可以是30％～80％的高含量产品。在原料的尘产工艺中，无需对产品进行脱脂，采用树脂吸附除杂，在生产工程中的处理量大，且能够经过活化重复使用，节约了成本，所涉及的有机溶剂只有乙醇，减少了有机溶剂对操作人员和生产管道的损害。本专利技术梅花参提取物与其它方式制备所得的提取物相比，成本低、药效显著，可控性强，质量稳定。显然，根据本专利技术的上述内容，按照本领域的普通技术知识和惯用手段，在不脱离本专利技术上述基本技术思想前提下，还可以做出其它多种形式的修改、替换或变更。以下通过实施例形式的具体实施方式，对本专利技术的上述内容再作进一步的详细说明。但不应将此理解为本专利技术上述主题的范围仅限于以下的实例。凡基于本专利技术上述内容所实现的技术均属于本专利技术的范围。具体实施例方式实施例1500g梅花参去内脏的干燥全体，用65％乙醇静置提取三次，用量均为2000ml，每次静置1周，将三次提取液过滤合并浓缩至无醇，大孔吸附树脂吸附，水洗至无色，先用30％乙醇洗脱，再用60％乙醇洗脱，浓缩60％乙醇洗脱液，干燥，得105g，苷元含量为18％。实施例2500g梅花参去内脏的干燥全体，用75％乙醇静置提取三次，用量各为2000ml，每次静置1周，过滤并合并滤液，滤液浓缩上柱，水洗至无色，先用30％乙醇洗脱，再用60％乙醇洗脱，浓缩60％乙醇洗脱液，干燥得86g，苷元量为47％。实施例3500g梅花参去内脏的干燥全体，用85％乙醇静置提取三次，用量各为2000ml，每次静置1周，过滤并合并滤液，滤液浓缩上柱，水洗至无色，先用30％乙醇洗脱，再用60％乙醇洗脱，浓缩60％乙醇洗脱液，干燥得61g，苷元量为62％。实施例4500g梅花参去内脏的干燥全体，用75％乙醇回流提取三次，用量各为2000ml，每次提取1小时，过滤并合并滤液，滤液浓缩上柱，水洗至无色，先用30％乙醇洗脱，再用60％乙醇洗脱，浓缩60％乙醇洗脱液，干燥得54g，苷元量为80％。实施例5取梅花参总皂苷100g，用适量注射用水分散，加入辅料适量，混匀，制成颗粒，干燥。按实施例所得的颗粒剂，按所需剂量分装于空胶壳中，即得胶囊剂。按实施例所得的颗粒剂，直接压片，薄膜包衣，即得片剂。用于治疗肿瘤疾病。实施例6将梅花参总皂苷适量加注射用水分散，喷雾干燥或真空干燥，得梅花参总苷干粉。取聚乙二醇400，加梅花参总皂苷干粉，边加边搅拌至匀，采用压制法，制成软胶囊。用于治疗肿瘤疾病。实施例7取梅花参总皂苷400mg，加注射用水适量溶解。加甘露醇400mg，按照常规冻干工艺冻干，即得梅花参总皂苷冻干粉。用于治疗肿瘤疾病。权利要求1.一种从梅花参体内提取的皂苷类化合物，其特征在于梅花参总皂苷的重量百分含量以ananaside A计，占提取物的18％～80％。2.根据权利要求书1所述的梅花参皂苷提取物，其特征在于梅花参来源于刺参科(Stichopodidae)动物梅花参Thelenota ananas(Jaeger)去内脏的全体。3.根据权利要求1或2所述的梅花参皂苷提取物，其特征在于它是由下述方法提取取干燥梅花本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种从梅花参体内提取的皂苷类化合物，其特征在于：梅花参总皂苷的重量百分含量以ａｎａｎａｓｉｄｅＡ计，占提取物的１８％～８０％。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：巫军，
申请(专利权)人：巫军，
类型：发明
国别省市：97[中国|宁波]