一种用于抗凝血的药物组合物制造技术

本发明专利技术公开了一种用于抗凝血的药物组合物，有效成分包括Hydrangenone，还包括鸢尾苷。本发明专利技术通过Hydrangenone和鸢尾苷联合应用，实验结果表明，Hydrangenone和鸢尾苷对于用于抗凝血有着很好的效果。

Pharmaceutical composition for anticoagulation

The present invention discloses a pharmaceutical composition for anticoagulation, and the active ingredient comprises Hydrangenone, which also comprises an iris glycoside. The invention is applied in combination with Hydrangenone and iris, and the experimental results show that Hydrangenone and iris have good effects on anticoagulation.

【技术实现步骤摘要】
一种用于抗凝血的药物组合物
本专利技术涉及一种用于抗凝血的药物组合物，属于医药

技术介绍
人体内凝血系统和抗凝系统处于一个动态平衡的状态，既不能造成血液过渡凝固，也不能过渡抗凝造成大出血。但是这种平衡一旦失调，就会出现凝血异常导致心肌梗死、脑血栓等严重疾病。凝血过程是一系列酶促作用的结果，体内凝血过程可分为3个阶段：凝血酶原激活物的形成，凝血酶原被激活成凝血酶，纤维蛋白原转变成纤维蛋白。凝血酶原的激活有两种途径，即内源性途径和外源性途径。CT和BT作为衡量药物体内抗凝血活性的两个重要指标，与各种凝血因子的含量和功能、血液中凝血因素及抗凝血因子的活性、血小板的数量和活性有直接关系。其中，CT反映内源性凝血系统的功能状况。因此，目前对于药物进行抗凝活性筛选的最基本检测环节为测定CT和BT。APTT和PT是各自独立的基础性凝血途径筛查指标。其中，APTT的延长与内源系统凝血酶的抑制有关，PT是反映外源性凝血途径的指标。内源性凝血途径是指参加的凝血因子全部来自血液(内源性)，从因子Ⅻ激活，到因子X激活的过程。外源性凝血途径是指参加的凝血因子并非全部存在于血液中，还有外来的凝血因子参与止血。这一过程是从组织因子暴露于血液而启动，到因子Ⅹ被激活的过程。纤维蛋白是血浆中含量最高的凝血因子，除作为凝血因子直接参与凝血过程，还与血小板膜糖蛋白2b/3a结合介导血小板聚合反应，纤维蛋白升高可使血液黏滞性增加，血流减慢,是血液呈现高凝状态的独立危险因素之一。化合物Hydrangenone从鼠尾草属和绣球属的地上部分分离的，一种具有6/7/6/5/5元碳环骨架的新的七环类异戊二烯。发表于Hydrangenone,aNewIsoprenoidwithanUnprecedentedSkeletonfromSalviahydrangeaOrg.Lett.,2012,14(1),166–169，该化合物拥有全新的骨架类型，目前还未见到关于Hydrangenone和鸢尾苷在用于抗凝血的报道。
技术实现思路
针对上述现有技术存在的问题，本专利技术提供一种用于抗凝血的药物组合物。为了实现上述目的，本专利技术采用的技术方案是：一种用于抗凝血的药物组合物，有效成分包括Hydrangenone，结构式如下：有效成分包括还包括鸢尾苷。按照重量计算，Hydrangenone和鸢尾苷比值为15:1-20:1。按照重量计算，Hydrangenone和鸢尾苷比值为20:1。将按配方量称好的各组分研成150-200目粉末，混合均匀；然后以1∶10-30的重量比进行兑水调和。本专利技术提供的一种用于抗凝血的药物组合物，通过Hydrangenone和鸢尾苷联合应用，实验结果表明，比例为15:1-18:1的Hydrangenone和鸢尾苷能极显著延长BT和CT，说明它对内源性凝血途径有抑制作用，从而抑制凝血酶的形成，延长凝血时间。而且能显著降低纤维蛋白原含量，调节血液流变学，延长凝血时间。而其他比例组效果不显著，可见比例为15:1-18:1的Hydrangenone和鸢尾苷具有显著的抗凝血效果。具体实施方式上述说明仅是本专利技术技术方案的概述，为了能够更清楚了解本专利技术的技术手段，并可依照说明书的内容和本领域的常规技术手段予以实施，以下对本专利技术的动物试验例做进一步的详细描述。中文名称:鸢尾苷CAS号:611-40-5，成都植标化纯生物技术有限公司有售。本专利技术所涉及化合物Hydrangenone的制备方法参见文献：(Hydrangenone,aNewIsoprenoidwithanUnprecedentedSkeletonfromSalviahydrangeaOrg.Lett.,2012,14(1),166–169)白鼠试验：造模：小鼠在温度(25±2)℃、相对湿度50％～70％的SPF屏障系统内饲养，不控制饲料和饮水。在实验环境下小鼠喂基础饲料适应性喂养7d后称重。选择210只小鼠随机分为21组，每组10只，分为20组给药组，一组空白组。给药组灌胃给药，连续灌胃30d。空白组给予相同体积生理盐水。凝血时间测定(CT)：采用玻片法：实验结束时，用眼科镊迅速摘去小鼠一侧眼球，去掉第1滴血后，在载玻片上滴1滴血，直径大约为5mm，立即用秒表计时，每隔30s用大头针自血滴边缘向中间轻挑1次，当有血丝挑起时停止计时，即为体外凝血时间。尾出血时间测定(BT)：采用断尾法：实验结束时，用手术刀片于小鼠尾尖3mm处快速切去尾部，立即用秒表计时，每隔一会用滤纸在尾尖吸一下，当滤纸上无出血点时停止计时，即为尾出血时间。凝血酶原时间测定(PT)：实验结束时，准备1.5mLEP管，往管内加0.1mL3.8％枸橼酸钠抗凝剂。用眼科镊迅速摘去小鼠一侧眼球，去掉第1滴血后，取0.9mL血液加入已放有抗凝剂的EP管中，立即充分混匀，1000r/min离心15min，收集上清液，即为待测血浆。按试剂盒的方法测定。纤维蛋白原含量测定：标准品按照试剂盒说明书用机械法测定。测定血清IL-6水平：各组小鼠于烫伤后第10，眼眶取血,室温静置1h后离心10min(3500r/min),分离，收集血清，-80℃冰箱保存待测，严格按ELISA试剂盒说明书测定血清IL-6含量。A为Hydrangenone，B为鸢尾苷。各组小鼠BT、CT、PT、纤维蛋白原含量的比较(x±s)P<0.05实验结果表明：比例为15:1-18:1的Hydrangenone和鸢尾苷能极显著延长BT和CT，说明它对内源性凝血途径有抑制作用，从而抑制凝血酶的形成，延长凝血时间。而且能显著降低纤维蛋白原含量，调节血液流变学，延长凝血时间。而其他比例组效果不显著，可见比例为15:1-18:1的Hydrangenone和鸢尾苷具有显著的抗凝血效果。本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种用于抗凝血的药物组合物，其特征在于，有效成分包括Hydrangenone，结构式如下：

【技术特征摘要】
1.一种用于抗凝血的药物组合物，其特征在于，有效成分包括Hydrangenone，结构式如下：。2.根据权利要求1所述的一种用于抗凝血的药物组合物，其特征在于，有效成分还包括鸢尾苷。3.根据权利要求2所述的一种用于抗凝血的药物组合物，其特征...

【专利技术属性】
技术研发人员：庄焕迪，李军，
申请(专利权)人：徐州诺克非医药科技有限公司，
类型：发明
国别省市：江苏,32