氮杂糖衍生物、乙酰肝素酶抑制剂、其制备方法、含有该衍生物的组合物及其应用技术

本发明专利技术涉及呈游离形式或与碱或酸形成的可药用盐以及溶剂化物或水合物形式的抑制乙酰肝素酶的通式（Ⅰ）化合物，其中Ｒ表示氢原子、羟基、基团－ＯＳＯ↓［３］↑［－］、基团－Ｏ－（Ｃ↓［１］～Ｃ↓［５］）烷基或基团－Ｏ－芳烷基；Ｚ表示基团ＣＯＯ↑［－］或羟基；Ｘ表示－ＯＨ或通式Ａ的糖单元，Ｙ表示Ｈ、（Ｃ↓［１］～Ｃ↓［５］）烷基或通式Ｄ的糖单元。本发明专利技术的衍生物可用作药品。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及氮杂糖衍生物、乙酰肝素酶抑制剂、其制备方法、含有该衍生物的组合物及其在治疗方面的应用。乙酰肝素酶是一种内葡糖苷酸酶类型的酶，其底物是肝素/硫酸乙酰肝素(HS)族多糖。已知乙酰肝素有I型和II型(McKenzie等人，Biochem.Biophys.Res.Commun.，(2000)，276卷，p.1170-1177)。此类酶专门对在D-葡糖醛酸型多糖单元和D-葡糖胺型单体单元之间的β-1→4型键进行水解，释放出大约10～20个糖单元的HS片段(Pikas，D.S.等人，J.Biol.Chem.，(1998)，273卷，p.18770-18777)。乙酰肝素酶以同样的方式使含有硫酸乙酰肝素的蛋白多糖的多糖链降解(乙酰肝素蛋白多糖缩写为HSPGs)(Vlodavsky和Friedmann，J.Clin.Invest.，(2001)，108卷，p.341-347)。HSPGs由在其上面通过共价键连接着线形HS链的中心蛋白质构成(Kjellen等人，Annu.Rev.Biochem.，(1991)，卷60，p.443-475)。HSPGs是一种泛蛋白的大分子。与HS一样本文档来自技高网...

【技术保护点】
如下通式（Ⅰ）的化合物，该化合物呈游离形式或与可药用碱或酸形成的盐形式，以及呈溶剂化物或水合物的形式：＊＊＊（Ⅰ）其中：Ｒ表示氢原子、羟基、基团－ＯＳＯ↓［３］↑［－］、基团－Ｏ－（Ｃ↓［１］～Ｃ↓［５］）烷基或 基团－Ｏ－芳烷基；Ｚ表示基团ＣＯＯ↑［－］或羟基Ｘ表示羟基或通式Ａ的糖单元：＊＊＊（Ａ）其中：－Ｒ↓［１］表示可以将Ａ连接到氮杂糖单元或者其它糖单元上的氧原子，－Ｒ↓［２］表示基团－ＮＨ↓ ［２］、基团－ＮＨＣＯ（Ｃ↓［１］～Ｃ↓...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员：PA德里格茨，M珀蒂托，
申请(专利权)人：赛诺菲安万特，
类型：发明
国别省市：FR[法国]