一种蜂胶黄酮提取物的制备方法，其特征在于包括以下步骤：取蜂胶药材，－１０℃－４℃冷冻１～５小时，粉碎成粗粉，按蜂胶每克加５－２５ｍｌ的比例５０－９５％醇浸提１～４次，每次６～２４小时，滤过，合并滤液，减压回收溶剂，浓缩成稠膏，４０℃－８０℃，０．０５Ｍｐａ条件下减压干燥，粉碎成细粉；每克干粉加５０－２００ｍｌ氯仿－乙醇混合液溶解，氯仿－乙醇混合比例为１０∶１－３∶１，以等体积０．５－５％氢氧化钠溶液提取１～２次，碱提液加盐酸调ｐＨ至４－８，产生沉淀，静置，抽滤，水洗至中性，４０℃－８０℃条件下减压干燥，粉碎成细粉，即得本发明专利技术产品。（*该技术在2023年保护过期，可自由使用*）
【技术实现步骤摘要】
本专利技术是关于蜂胶黄酮的提取纯化的新方法、药物制剂及其新用途的专利技术，其中包括蜂胶黄酮治疗冠心病、心绞痛、高脂血症等作用，属于中药或天然药物领域。
技术介绍
蜂胶是蜜蜂从胶原植物生枝腋芽处采集的树脂类物质与蜜蜂内分泌物的复杂化合物。蜂胶的化学成分非常复杂，通过色谱和质谱分析，目前已经分离确认的黄酮就有二十多种。常规的蜂胶产品是以蜂胶脱腊后添加其它辅料压制成片，每片含黄酮以无水芦丁计算不得少于3毫克(相当于原蜂胶100毫克)，即其产品为蜂胶中黄酮的粗提物。蜂胶作为一种天然药物，其显著的疗效和神奇的多种功能已引起医药界的高度重视。关于蜂胶黄酮治疗冠心病、心绞痛、高脂血症等方法的报道在本专利技术完成之前没有报道。
技术实现思路
本专利技术目的之一是提供了一种适合于产业化生产蜂胶黄酮提取物的工艺。本专利技术的目的之二是提供了以蜂胶黄酮提取物为药物原料研制滴丸、片剂、胶囊剂、颗粒剂等。本专利技术的目的之三是提供了以活性蜂胶黄酮和酚酸组分为主要药物用于预防和治疗冠心病、心绞痛、高脂血症等疾病。本专利技术所说的蜂胶黄酮提取物是一种总黄酮和总酚酸的混合物，具有治疗冠心病、心绞痛、高脂血症的总黄酮和总酚酸组分，也是首次分离得到，提取物的总黄酮为总量的30-50％和总酚酸20-40％部分活性强、纯度高(50％以上)，总黄酮含量以芦丁计不少于30.0％，总酚酸含量以原儿茶酸计不少于20.0％，白杨素含量不得低于3.45％。本专利技术的技术解决方案如下取蜂胶药材，冷冻(-10℃-4℃)1～5小时，粉碎成粗粉，按5-25ml/g的蜂胶比例加50-95％乙醇浸提1～4次，每次6～24小时，滤过，合并滤液，减压回收溶剂，浓缩成稠膏，在40℃-80℃，0.05Mpa条件下减压干燥，粉碎成细粉。每克干粉加50-200ml氯仿-乙醇(10∶1-3∶1)溶解，以等体积0.5-5％氢氧化钠溶液提取1～3次，碱提液加盐酸调pH至4-8，产生沉淀，静置，抽滤，水洗至中性，在40℃-80℃，0.05Mpa条件下减压干燥，粉碎成细粉，即得本专利技术提取物。本专利技术的方法制备的蜂胶黄酮提取物为黄棕色至棕色粉末；有特异香气，味涩，其中总黄酮含量为总量的30-50％，总酚酸含量为总量的20-40％。建立以蜂胶对照药材及白杨素为对照品的薄层色谱鉴别方法。对本品干燥失重、炽灼残渣、微生物限度进行了检查。蜂胶总黄酮、总酚酸含量采用分光光度法进行测定，白杨素含量采用高效液相色谱法测定。规定本品干燥失重不得高于9.0％，炽灼残渣不得高于1.0％，总黄酮含量以芦丁计不少于30.0％，总酚酸含量以原儿茶酸计不少于20.0％，白杨素含量不得低于3.45％。微生物限度符合规定。本专利技术的化合物和组合物可用于制备治疗冠心病、心绞痛、高脂血症等疾病的药物。按药剂学方法，可以将本专利技术的蜂胶黄酮制备成多种临床药物剂型作为冠心病、心绞痛、高脂血症等疾病的治疗药物，口服制剂选自于滴丸、片剂、胶囊剂、丸剂、颗粒剂、混悬剂、口服液体制剂中的任何一种。本专利技术的药物中的辅料是指常规的赋形剂，如溶剂、崩解剂、矫味剂、防腐剂、着色剂、粘合剂等。本专利技术的药物组合物含有治疗有效量的一种或多种药学上可以接受的载体。上文的载体是指药学领域常规的药物载体，包括稀释剂、赋形剂，填充剂，粘合剂，湿润剂，崩解剂，吸收促进剂，表面活性剂，吸附载体。本专利技术的药物组合物优选重量比为0.1％～99.5％活性成分，优选含有10-90％，更优选20-80％，最好为70％的本专利技术化合物。本专利技术的施药量可根据用药途径、患者年龄、体重、疾病类型和严重程度等变化，日剂量为0.01～10mg/kg。本专利技术的蜂胶黄酮药物制剂具有治疗冠心病、心绞痛、高脂血症等疾病，是通过以下的药效实验得到证实。蜂胶总黄酮滴丸抗心肌缺血作用摘要 蜂胶总黄酮滴丸经十二指肠给药能明显改善结扎犬冠状动脉前降支(LAD)造成的急性心肌梗塞；明显缩小经N-ST染色所显示的心肌梗塞区(MIS)；对犬血清中谷草转氨酶(AST)活力的升高具有明显的抑制作用，对乳酸脱氢酶(LDH)和肌酸磷酸激酶(CPK)活力的升高虽有降低的趋势，但无统计学差异。蜂胶总黄酮滴丸还能明显降低高胆固醇血症小鼠Tch含量。目的 通过系统的药效学研究，观察蜂胶总黄酮滴丸对心血管系统的药理效应，为临床治疗冠心病和心绞痛等心、血管疾病提供理论依据。动物 昆明种小鼠，体重18-22g，雌雄兼用，购自吉林省药品检验所，动物质量合格证编号为10-1008；健康成年杂种犬，体重12-16kg，雌雄兼用，由白求恩医科大学实验动物部提供。药物 蜂胶总黄酮滴丸由本院剂型研究室提供，批号991028，规格36mg/丸(9mg蜂胶总黄酮/丸)，用时以适量水配成所需浓度。复方丹参滴丸，由天津天士力制药股份有限公司生产，批号990116，规格25mg/粒，因其功能主治与本品相近，且其剂型为滴丸，与本品剂型相同，故被用作阳性对照药。脂必妥由成都地奥九泓制药厂出品，批号9809054。仪器 RM-6000型多道生理记录仪，日本光电公司出品；LIANG-100微机显示自动记录血液血浆粘度计；CORMNG-178血气分析仪。实验数据经统计学“t”检验，统计结果均以X±SD表示。试验结果一、蜂胶总黄酮滴丸对结扎犬冠状动脉前降支造成急性心肌梗塞的影响杂种犬25只，随机分为5组，每组5只，以戊巴比妥30mg/kg iv麻醉。背位固定，颈部皮肤切开，气管插管，连接WM-2型人工呼吸机，分离冠状动脉左前降支下1/3处，穿线以备结扎，造成心肌梗塞，施十二指肠术以备给药。术毕，稳定15分钟。然后自股静脉取血，测AST，CPK和LDH值，做为给药前值，结扎冠状动脉15分钟后，经十二指肠给药，对照组给予等容量生理盐水，阳性药物对照组给予复方丹参滴丸200mg/kg，蜂胶总黄酮滴丸80、40、20mg/kg(相当于蜂胶总黄酮20、10和5mg/kg)三个剂量组，记录300分后，第二次取血测心肌三酶。最后，取下心脏，称全心重，沿冠状沟剪去大血管根部和心房，称左心室重，将左心室均匀地横断切成5片，置于硝基四氮唑兰(N-BT)染液中，在37℃恒温水浴箱中染色15分钟。用落点求积法(36点/cm2)测量每片心肌双侧梗塞区(N-BT非染色区)与非梗塞区(N-BT染色区)，每片心肌称重，计算每片心肌面积，心室总面积和梗塞区的总面积，计算梗塞区与心室及心脏重量百分比。1、对MIS的影响阳性药组，中剂量组，大剂量组均可明显减少梗塞/全心及梗塞/左心面积(P＜0.05)。见表1。表1 蜂胶总黄酮滴丸对心肌梗塞犬心肌梗塞面积的影响(n＝5)剂量组别 梗塞/全心(％)梗塞/左心(％)mg/kg盐水组-13.23±1.555 20.40±1.734阳性组200 9.88±0.576**15.84±1.237**蜂胶总黄酮滴丸20 13.04±0.983 18.56±1.401蜂胶总黄酮滴丸40 10.84±1.405*17.16±1.744*蜂胶总黄酮滴 80 8.79±0.628***13.94±0.833***注与生理盐水对照组比较，*P＜0.05，**P＜0.01，***P＜0.0012、对心肌三酶(AST、CPK、LDH)的影响阳性药组对血清AST含量变化本文档来自技高网...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员：隋殿军，杨明，焦连庆，
申请(专利权)人：长春中医学院，吉林省中医中药研究院，
类型：发明
国别省市：
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