用于治疗糖尿病、肥胖和异常脂血症的11-β-羟甾醇脱氢酶1抑制剂制造技术

式（Ⅰ）化合物，包括其药学可接受的盐、水合物和溶剂化物，是１１β－ＨＳＤ１酶的选择性抑制剂。所述化合物用于治疗糖尿病，如非胰岛素依赖的糖尿病（ＮＩＤＤＭ）以及高血糖，肥胖，胰岛素耐受，异常脂血症，血脂质过多，高血压，Ｘ综合症和与ＮＩＤＤＭ相关的症状。（*该技术在2023年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】

【技术保护点】
式Ⅰ所示的化合物：＊＊＊Ⅰ或其药学可接受的盐或溶剂化物，其中Ａ和Ｂ可单独存在或结合在一起；当单独存在时，Ａ表示卤素、Ｃ↓［１－６］烷基、ＯＣ↓［１－６］烷基或苯基，所述烷基、苯基和ＯＣ↓［１－６］ 烷基的烷基部分任选被１－３个卤素基团取代；和Ｂ表示Ｈ、卤素、Ｃ↓［１－６］烷基、－ＯＣ↓［１－６］烷基、－ＳＣ↓［１－６］烷基、Ｃ↓［２－６］烯基、苯基或萘基，所述的烷基、烯基、苯基、萘基和－ＯＣ↓［１－６］烷基和－ＳＣ↓［１－６］ 烷基的烷基部分任选被１－３个选自卤素、ＯＨ、ＣＨ↓［３］Ｏ、ＣＦ↓［３］和ＯＣＦ↓［３］的基团取代；和当结合在一起时，Ａ和Ｂ结合在一起，表示（ａ）任选被１－３个卤素基团和１－２个Ｒ↑［ａ］基团取代的Ｃ↓［１－４］亚烷 基，其中Ｒ↑［ａ］表示Ｃ↓［１－３］烷基、ＯＣ↓［１－３］烷基、Ｃ↓［６－１０］芳基Ｃ↓［１－６］亚烷基或任选被１－３个卤素基团取代的苯基，或（ｂ）Ｃ↓［２－５］烷二基，从而它们与其所连接的碳原子一起形成一个３－６元环，所述的环任选 含有１个双键或１－２个选自Ｏ、Ｓ和Ｎ的杂原子，所述的３－６元环任选被Ｃ↓［１－４］亚烷基、氧代、亚乙二氧基或亚丙二氧基取代，并进一步任选被１－４个选自卤素、Ｃ↓［１－４］烷基、卤代Ｃ↓［１－４］烷基、Ｃ↓［１－３］酰基、Ｃ↓［１－３］酰氧基、Ｃ↓［１－３］烷氧基、Ｃ↓［１－６］烷基－ＯＣ（Ｏ）－、Ｃ↓［２－４］烯基、Ｃ↓［２－４］炔基、Ｃ↓［１－３］烷氧基Ｃ↓［１－３］烷基、Ｃ↓［１－３］烷氧基Ｃ↓［１－３］烷氧基、苯基、ＣＮ、ＯＨ、Ｄ、ＮＨ↓［２］、ＮＨＲ↑［ａ］和Ｎ（Ｒ↑［ａ］）↓［２］的基团取代，其中Ｒ↑［ａ］定义如上；每个Ｒ↑［１］表示Ｈ或独立地选自下述基团：ＯＨ、卤素、Ｃ↓［１－１０］烷基、Ｃ↓［１－６］烷氧基和Ｃ↓［６－１０］芳基，所述的Ｃ↓［１－１０］烷基、Ｃ↓［６－１０］芳基和Ｃ↓［１－ ６］烷氧基的烷基部分任选被１－３个卤素、ＯＨ、ＯＣ↓［１－３］烷基、苯基或萘基取代，所述的苯基和萘基任选被１－３个独立选自卤素、ＯＣＨ↓［３］、ＯＣＦ↓［３］、ＣＨ↓［３］、ＣＦ↓［３］和苯基的取代基取代，其中所述的苯基任选被１－３个卤素基团取代，或两个Ｒ↑［１］基结合在一起表示稠合的Ｃ↓［５－６］烷基或芳基环，其可任选被１－２个ＯＨ或Ｒ↑［ａ］基团取代，其中Ｒ↑...

【技术特征摘要】
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【专利技术属性】
技术研发人员：SH奥尔森，JM巴尔科维克，朱渝萍，
申请(专利权)人：默克公司，
类型：发明
国别省市：US[美国]