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一种萜类莰复合酯的用途制造技术

技术编号:14116126 阅读:117 留言:0更新日期:2016-12-07 21:31
一种萜类莰复合酯的用途,涉及萜类莰复合酯。所述萜类莰复合酯为化合物Tschimgine,分子式为C17H22O3。萜类莰复合酯可在制备预防或治疗糖尿病、脂肪肝、肝硬化、肥胖症、高血糖症、高甘油三酯血症、高胆固醇血症、心血管疾病、动脉粥样硬化、肝损伤、炎症、肾脏疾病等药物中应用;可在制备预防或治疗糖尿病、脂肪肝、肝硬化、肥胖症、高血糖、高甘油三酯血症、高胆固醇血症、心血管疾病、动脉粥样硬化、肝损伤、炎症、肾脏疾病等保健品中应用。萜类莰复合酯可作为活性成份与其它药物,与制药中可接受的赋形剂/或给药载体混合后,按常规的制药方法和工艺要求,制成的药物组合物,药物组合物可采用口服型制剂或注射型制剂药物。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种萜类莰复合酯,尤其是涉及一种萜类莰复合酯的用途
技术介绍
化合物Tschimgine是可以从伞形科阿魏属植物Ferula ovina的根部提取出来的一种萜类莰复合酯,分子式为C17H22O3,结构式如下:有报道表明,Tschimgine具有对金黄色葡萄球菌(Staphylococcus aureus 209)、大肠杆菌(Escherichia coli WF+)和白色念珠菌(Candida albicans 562)具有抗菌功能。MTT实验表明,Tschimgine还能抑制黑色素瘤细胞(SK-MEL-28)、卵巢癌细胞(CH1)、肺癌细胞(A549)和乳腺癌细胞(MCF-7)的生长。糖尿病、脂肪肝、肝硬化、肥胖症、高血糖、高甘油三酯血症、高胆固醇血症、心血管疾病和动脉粥样硬化、肝损伤、炎症、肾脏疾病等疾病严重危害人类的健康和生命,发现预防或治疗这些疾病的新药将具有重要的社会价值和巨大的经济价值。
技术实现思路
本专利技术的目的在于提供一种萜类莰复合酯的用途。所述萜类莰复合酯为化合物Tschimgine,分子式为C17H22O3,结构式如下:所述萜类莰复合酯可在制备预防或治疗糖尿病、脂肪肝、肥胖症、肝硬化、高血糖症、高甘油三酯血症、高胆固醇血症、心血管疾病、动脉粥样硬化、肝损伤、炎症、肾脏疾病等
药物中应用。所述萜类莰复合酯可在制备预防或治疗糖尿病、脂肪肝、肥胖症、肝硬化、高血糖、高甘油三酯血症、高胆固醇血症、心血管疾病、动脉粥样硬化、肝损伤、炎症、肾脏疾病等保健品中应用。所述糖尿病可以包括但不限于具有高血糖症状的糖尿病。所述脂肪肝可以包括但不限于非酒精性脂肪肝和/或具有高血脂症状的脂肪肝。所述肝硬化可以包括但不限于具有肝脏胶原过度沉积和肝纤维化表现的肝硬化。所述肥胖症可以包括但不限于具有高血脂、高血糖症状的肥胖症。所述心血管疾病可以包括但不限于具有高血糖、高甘油三酯血症和高胆固醇血症症状的心血管疾病。所述动脉粥样硬化可以包括但不限于具有高胆固醇血症和/或高血脂症状的动脉粥样硬化。所述肾脏疾病可以包括但不限于具有血尿素氮水平异常表现、肾实质性病变、尿毒症等肾脏疾病;所述肾实质性病变可以包括但不限于肾小球肾炎、间质性肾炎、急慢性肾功能衰竭、肾内占位性和破坏性病变等肾实质性病变。所述肝损伤可以包括但不限于由于服用有肝损伤副作用药物引起的肝损伤、由于酒精引起的急性肝损伤、由酒精性脂肪肝引起的肝损伤、免疫性或化学性因素引起的肝损伤、病毒感染引起的肝损伤;所述有肝损伤副作用的药物包括但不限于以对乙酰氨基酚为主要活性成分的药物。所述炎症可以包括但不限于由于服用有炎症反应副作用药物所引起的炎症、由细菌引起的炎症、病毒性肝炎、由于酒精引起的急性肝炎、由酒精性脂肪肝引起的肝炎、由非酒精性脂肪肝引起的肝炎,由于糖尿病或肥胖症并发症引起的肝炎或肾炎,所述有炎症反应副作用药物包括但不限于以对乙酰氨基酚为主要活性成分的药物。所述萜类莰复合酯可作为活性成份与其它药物,与制药中可以接受的赋形剂/或给药载体混合后,按常规的制药方法和工艺要求,制成的药物组合物,所述药物组合物可采用口服型制剂或注射型制剂药物等,所述口服型制剂可采用片剂、丸剂、胶囊、冲剂或糖浆等;所述注射型制剂可采用注射液或冻干粉针剂型等。实验证明,Tschimgine在治疗糖尿病、脂肪肝、肥胖症、高血糖、高甘油三酯血症、高胆固醇血症、心血管疾病和动脉粥样硬化等疾病的作用。利用糖尿病、肥胖症模型小鼠db/db,腹腔注射Tschimgine 11天后,检测代谢相关指标。结果表明,相比空白对照,Tschimgine
处理的模型小鼠血清中葡萄糖、胆固醇、甘油三酯和自由脂肪酸的水平明显降低。小鼠肝脏石蜡切片HE染色和冰冻切片油红染色结果表明,Tschimgine处理组的小鼠肝脏组织中脂肪的量明显低于对照组小鼠。这些结果表明,Tschimgine在治糖尿病、脂肪肝、肥胖症、高血糖、高甘油三酯血症、高胆固醇血症、心血管疾病和动脉粥样硬化等疾病方面具有良好疗效。实验证明,Tschimgine能下调肝脏中肝纤维化的标志基因的表达,能减缓肝脏炎症反应,能有效消除肝脏中胶原的积累,表明Tschimgine对肝硬化的治疗功能。实验证明,Tschimgine在肾脏功能上的作用。血尿素氮是肾功能主要指标之一,血尿素氮过高,预示各种肾实质性病变,如肾小球肾炎、间质性肾炎、急慢性肾功能衰竭、肾内占位性和破坏性病变以及尿毒症等。小鼠实验结果显示Tschimgine能有效降低血尿素氮水平,表明Tschimgine具有治疗肾脏疾病和保护肾脏功能的作用。实验证明,利用肝损伤模型小鼠证明Tschimgine的肝脏保护和修复功能。本专利技术给C57B6/J小鼠腹腔注射Tschimgine,然后注射过量对乙酰氨基酚(N-acetyl-para-aminophenol,缩写为APAP)引起肝损伤,24h候后检测结果。结果表明,在对照组表现出严重肝损伤的情况下,注射了Tschimgine的小鼠肝脏形态和肝功能表现基本正常。表明Tschimgine在肝损伤方面具有优秀的预防和治疗功能。实验证明,在小鼠模型上证明Tschimgine在炎症方面的治疗作用。过量使用APAP会引起小鼠肝脏发生炎症。本专利技术给C57B6/J小鼠腹腔注射Tschimgine 5天,然后注射过量APAP引起肝脏炎症,检测小鼠肝脏组织中炎症因子的水平。结果表明,相比空白对照处理的小鼠,腹腔注射了Tschimgine的小鼠肝脏组织中多种炎症因子的基因表达水平显著降低。细胞水平的实施例结果显示Tschimgine能下调由于LPS诱导的炎症因子的表达。表明Tschimgine在炎症治疗方面具有很好的功能。Tschimgine是从植物中提取的天然产物,迄今未见任何有关其在治疗糖尿病、脂肪肝、肥胖症、高血糖、高甘油三酯血症、心血管疾病、高胆固醇血症、动脉粥样硬化、肝损伤、炎症、肾脏疾病等疾病的制药方面的报道。因此本专利技术给出的Tschimgine在这些疾病方面具有治疗功能,都是关于Tschimgine的新功能。Tschimgine是从伞形科阿魏属植物中提取出来的天然产物,已经是商业化的产品,容易获得药物原材料。糖尿病、脂肪肝、肥胖症、高血糖、高甘油三酯血症、高胆固醇血症、心血管疾病和动脉粥样硬化、肝损伤、炎症、肾脏疾病等疾病是影响人类健康和生命的重大疾病,因此,本专利技术给出的这种已经商业化的化合物Tschimgine在制备治疗这些重大疾病的药物制剂方面的实用功能,具有重要的社会价值和巨大的经济价值。在一些实施方案中,本专利技术所述方法中的化合物可配制成药物组合物在一些给药方案中应用。本专利技术药物的组合物可包含所述化合物自身和其给药可用的盐或给药载体。这样的组合物还可选择性地包含其它治疗剂。“给药载体”一词指可与本专利技术化合物一起用于病人且不破坏其药理学活性的无毒药物载体。上述药物组合物中的可用给药载体包括但不限于:离子交换剂,氧化铝,硬脂酸铝,卵磷脂,血清蛋白如人血清白蛋白,缓冲介质如磷酸盐,甘氨酸,山梨酸,山梨酸钾,饱和植物脂肪酸的部分甘油酯混合物,水,盐或电解质如硫酸鱼精蛋白,磷酸氢二钠,磷酸氢钾,氯化钠,锌盐,胶体二氧本文档来自技高网
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一种萜类莰复合酯的用途

【技术保护点】
一种萜类莰复合酯在制备预防或治疗糖尿病、脂肪肝、肝硬化、肥胖症、高血糖症、高甘油三酯血症、高胆固醇血症、心血管疾病、动脉粥样硬化、肝损伤、炎症、肾脏疾病等药物中应用;所述萜类莰复合酯为化合物Tschimgine,分子式为C17H22O3,结构式如下:

【技术特征摘要】
1.一种萜类莰复合酯在制备预防或治疗糖尿病、脂肪肝、肝硬化、肥胖症、高血糖症、高甘油三酯血症、高胆固醇血症、心血管疾病、动脉粥样硬化、肝损伤、炎症、肾脏疾病等药物中应用;所述萜类莰复合酯为化合物Tschimgine,分子式为C17H22O3,结构式如下:2.如权利要求1所述应用,其特征在于所述糖尿病可以包括但不限于具有高血糖症状的糖尿病;所述肥胖症可以包括但不限于具有高血脂、高血糖症状的肥胖症。3.如权利要求1所述应用,其特征在于所述脂肪肝可以包括但不限于非酒精性脂肪肝和/或具有高血脂症状的脂肪肝;所述肝硬化可以包括但不限于具有肝脏胶原过度沉积和肝纤维化表现的肝硬化。4.如权利要求1所述应用,其特征在于所述心血管疾病可以包括但不限于具有高血糖、高甘油三酯血症和高胆固醇血症症状的心血管疾病。5.如权利要求1所述应用,其特征在于所述动脉粥样硬化可以包括但不限于具有高胆固醇血症和/或高血脂症状的动脉粥样硬化。6.如权利要求1所述应用,其特征在于所述肾脏疾病可以包括但不限于具有血尿素氮水平异常表现、肾实质性病变、尿毒症等肾脏疾病;所述肾实质性病变可以包括但不限于肾小球肾炎、间质性肾炎、急慢性肾功能衰竭、肾内占位性和破坏性病变等肾实质性病变。7.如权利要求...

【专利技术属性】
技术研发人员:李勇金利华朱雁林郑伟莉郭富生
申请(专利权)人:厦门大学
类型:发明
国别省市:福建;35

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