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1-(3-吲哚基)-1,2,3,4-四氢-β-咔啉衍生物、制备方法和用途技术

技术编号:1509152 阅读:172 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
本发明专利技术属药物合成领域,涉及通式(Ⅰ)的2位有各种烃基或酰基取代的1-(3-吲哚基)-1,2,3,4-四氢-β-咔啉化合物及其类似物及其制备方法和在医学上的应用。本发明专利技术所述的化合物经初步药效学研究,通过体外抗稻瘟霉菌实验和体外抗肿瘤实验,结果显示,具有良好的抗真菌和抗肿瘤活性,可研制开发为新型抗真菌药物和抗肿瘤药物。

【技术实现步骤摘要】
,2,3,4-四氢-β-咔啉衍生物、制备方法和用途的制作方法
本专利技术属药物合成领域,涉及1-(3-吲哚基)-1,2,3,4-四氢-β-咔啉衍生物,制备方法和应用。具体涉及一种2位有各种烃基或酰基取代的1-(3-吲哚基)-1,2,3,4-四氢-β-咔啉衍生物,及其制备方法和在医学上的应用。
技术介绍
抗生素的出现开辟了医疗革命的新时代,然而随着抗生素在全球的普及和滥用,无论革兰氏阳性菌或阴性菌均已出现耐药趋向,其中,革兰氏阳性细菌的耐药问题尤为严重。据报道,一些非致病菌成为条件致病菌,如变形杆菌、绿脓杆菌等;病毒与深部真菌等感染仍然缺乏良好的防治药物。而且随着抗肿瘤药、免疫抑制剂等的广泛应用,器官移植的大量开展以及艾滋病的流行,急性侵袭性真菌感染(IFI)的发病率呈现逐渐升高的趋势。这些情况的出现,迫切要求新型抗菌药物的问世,并对已有的抗菌药物发展策略提出了挑战。世界范围的许多制药公司都在积极寻找能对付耐药菌的新型药物,以及继续寻找抗真菌药物的先导化合物,对于开发广谱、高效、低毒的抗真菌药物具有实际意义。据不完全统计,全世界每年约有2000万的新发恶性肿瘤病例;我国每年的新发病例本文档来自技高网...

【技术保护点】
1-(3-吲哚基)-1,2,3,4-四氢-β-咔啉衍生物,其特征是具有通式(Ⅰ)的结构,***(Ⅰ)其中,R=***(n=0,1,2;R’=NO↓[2],Cl,OCH↓[3];X=CH↓[2]或N;Y=CH↓ [2]或N;Z=CH↓[2]或N;);或R=丙酰基,肉桂酰基,3-吲哚甲酰基,甲烷磺酰基,对甲苯磺酰基,苄基,5-(2-甲酰基呋喃基)亚甲基,乙氧羰基亚甲基,乙氧羰基正丙基);或R=(CH↓[2])↓[m]CH↓[3 ](m=1~11)。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员:闻韧郑剑斌董肖椿
申请(专利权)人:复旦大学
类型:发明
国别省市:31[中国|上海]

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