本发明专利技术涉及式（１）的化合物，其中ｎ、ｍ、Ｂ、Ｘ和Ｒ↑［１］如权利要求以及说明书中定义。本发明专利技术还涉及制备所述化合物的方法及其作为药物的用途，尤其是作为用于治疗呼吸疾病的药物。
【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】β模拟剂(β-肾上腺素能物质)在现有技术中是已知的。例如，在这方面可以参考US 4,460,581和4,154,829的公开内容，其推荐β模拟剂用于治疗多种疾病。对于治疗疾病的药物，常常需要所制备药物具有比较长时间的活性。通常，这确保了需要实现治疗效果的活性物质的体内浓度，可以保证比较长的时间而不需要频繁地再给予药物。而且，以比较长的时间间隔给予活性物质，可以促使患者的健康达到很高的程度。特别需要制备一种药物组合物，其可以通过一天给予一次(单剂量)来使用。一天使用一次药物有下列好处，患者可以相对迅速地习惯于在当天的某些时间摄取药物。因此本专利技术的目标是制备β模拟剂，其一方面在呼吸疾病的治疗中提供治疗学益处且还具有比较长时间的活性，并因此可以用于制备具有比较长作用时间活性的药物组合物。本专利技术的具体目标是制备β模拟剂，由于其持久的效果，可用于制备一天给予一次的药物。除了这些目的之外，本专利技术的进一步目的是提供这种β模拟剂，其不但特别有效、而且还对于β2-肾上腺素受体具有高度选择性的特征。专利技术描述意外地发现上述问题可以通过式1的化合物解决。相应地，本专利技术涉及式1的化合物 其中n表示1、2、3或4；m表示1、2、3或4；X表示CH2、CO、NR2、S或O；A表示选自CO、SO、SO2的双重-键合基团；B表示选自下列的双重-键合基团O、S、CH2、CR3R4-O、CR3R4-S、NR5、CR3R4-NR5、CH＝CH或CH2-CH2；R1表示H、C1-6-烷基、C2-6-链烯基、C2-6-炔基、C3-6-环烷基、C1-6-卤代烷基、O-C1-6-卤代烷基、卤素、OH、CN、NO2、O-C1-6-烷基、COOH或COO-C1-4-烷基；R2表示H、C1-6-烷基、C1-4-亚烷基-C6-C10-芳基或C1-4-亚烷基-C3-6-环烷基、优选H或C1-6-烷基；R3表示H或C1-6-烷基；R4表示H或C1-6-烷基；R5表示H或C1-6-烷基；任选地单一对映体、单一对映体的混合物或消旋体形式，任选地其与药理学可接受酸形成的酸加成盐形式，任选地其溶剂化物和/或水合物形式。就重复出现的基团R1(＝m＞1)来说，这些R1基团可以具有选自R1定义的相同或不同的含义。优选的上述式1化合物是下列化合物，其中A表示CO；任选地单一对映体、单一对映体的混合物或消旋体形式，任选地其与药理学可接受酸形成的酸加成盐形式，任选地其溶剂化物和/或水合物形式。优选的上述式1化合物是下列化合物，其中n表示1、2或3；优选2或3；m表示1、2、3或4；优选1、2或3；X表示CH2、CO、NR2、S或O；A表示CO；B表示选自下列的双重-键合基团O、S、CH2、CR3R4-O、CR3R4-S、NR5、CR3R4-NR5、CH＝CH或CH2-CH2；R1表示H、C1-6-烷基、C2-6-链烯基、C2-6-炔基、C3-6-环烷基、C1-6-卤代烷基、O-C1-6-卤代烷基、卤素、OH、CN、NO2、O-C1-6-烷基、COOH、COO-C1-4-烷基；优选H、C1-6-烷基、C1-6-卤代烷基、C3-6-环烷基、卤素、OH、CN、NO2、O-C1-6-烷基、COOH或COO-C1-4-烷基；R2表示H、C1-4-烷基、C1-2-亚烷基-C3-6-环烷基、苯乙基或苄基，优选H、C1-4-烷基、C3-6-环烷基-甲基，特别优选H、甲基或环丙基甲基；R3表示H或C1-4-烷基；优选H或甲基；R4表示H或C1-4-烷基；优选H或甲基；R5表示H或C1-4-烷基；优选H或甲基；任选地单一对映体、单一对映体的混合物或消旋体形式，任选地其与药理学可接受酸形成的酸加成盐形式，任选地其溶剂化物和/或水合物形式。优选的上述式1化合物是下列化合物，其中n表示1、2或3；优选2或3；m表示1、2、3或4；优选1、2或3；X表示CH2、CO、NR2、S或O；A表示CO；B表示选自下列的双重-键合基团O、S、CH2、CR3R4-O、CR3R4-S、NR5、CR3R4-NR5、CH＝CH或CH2-CH2；R1表示H、C1-4-烷基、C1-4-卤代烷基、环丙基、环己基、卤素、OH、O-C1-4-烷基、COOH或COOMe；R2表示H、C1-4-烷基、C3-6-环烷基-甲基，特别优选H、甲基或环丙基甲基；R3表示H或C1-4-烷基，优选H或甲基；R4表示H或C1-4-烷基，优选H或甲基；R5表示H或C1-4-烷基，优选H或甲基；任选地单一对映体、单一对映体的混合物或消旋体形式，任选地其与药理学可接受酸形成的酸加成盐形式，任选地其溶剂化物和/或水合物形式。优选的上述式1化合物是下列化合物，其中n表示2或3；m表示1、2或3；X表示CH2、CO、NR2、S或O；A表示CO；B表示选自下列的双重-键合基团O、S、CH2、CR3R4-O、CR3R4-S、NR5、CR3R4-NR5、CH＝CH或CH2-CH2；R1表示H、甲基、乙基、丙基、CF3、CH2F、CH2CF3、氟、氯、溴、OH、甲氧基、乙氧基、COOH或COOMe；R2表示H、甲基、乙基、丙基、环丙基甲基，优选H或甲基；R3表示H、甲基、乙基或丙基，优选H；R4表示H、甲基、乙基或丙基，优选H；R5表示H、甲基、乙基或丙基，优选H；任选地单一对映体、单一对映体的混合物或消旋体形式，任选地其与药理学可接受酸形成的酸加成盐形式，任选地其溶剂化物和/或水合物形式。优选的上述式1化合物是下列化合物，其中n表示2或3；m表示1、2或3；X表示CH2、CO、NR2、S或O；A表示CO；B表示选自下列的双重-键合基团O、S、CH2、CR3R4-O、CR3R4-S、NR5、CR3R4-NR5、CH＝CH或CH2-CH2；R1表示H、甲基、乙基、丙基、CF3、CH2F、CH2CF3、氟、氯、溴、OH、甲氧基、乙氧基、COOH或COOMe；R2表示H、甲基、乙基或丙基；R3表示H或甲基，优选H；R4表示H或甲基，优选H；R5表示H或甲基，优选H；任选地单一对映体、单一对映体的混合物或消旋体形式，任选地其与药理学可接受酸形成的酸加成盐形式，任选地其溶剂化物和/或水合物形式。优选的上述式1化合物是下列化合物，其中n表示2或3；m表示1、2或3；X表示CH2、CO、NR2、S或O；A表示CO；B表示选自下列的双重-键合基团CH2-O、CH＝CH或CH2-CH2；R1表示H、甲基、乙基、丙基、CF3、CH2F、CH2CF3、氟、氯、溴、OH、甲氧基、乙氧基、COOH或COOMe；R2表示H、甲基、乙基或丙基；任选地单一对映体、单一对映体的混合物或消旋体形式，任选地其与药理学可接受酸形成的酸加成盐形式，任选地其溶剂化物和/或水合物形式。优选的上述式1化合物是下列化合物，其中n表示2或3；m表示1或2；X表示CH2、CO、NR2、S或O；A表示CO；B表示选自下列的双重-键合基团CH2-O、CH＝CH或CH2-CH2；R1表示H、甲基、乙基、丙基、CF3、CH2F或CH2CF3；R2表示H、甲基、乙基或丙基；任选地单一对映体、单一对映体的混合物或消旋体形式，任选地其与药理学可接受酸形成的酸加成盐形式，任选地其溶剂化物和/或水合物形式。优选的上述式1化合物本文档来自技高网...
【技术保护点】
式１的化合物＊＊＊１其中ｎ表示１、２、３或４；ｍ表示１、２或３；Ｘ表示ＣＨ↓［２］、ＣＯ、ＮＲ↑［２］、Ｓ或Ｏ；Ａ表示选自ＣＯ、ＳＯ或ＳＯ↓［２］的双重－键合基团；Ｂ表示选自下列的双重－键合基团：Ｏ、Ｓ、ＣＨ↓［２］、ＣＲ↑［３］Ｒ↑［４］－Ｏ、ＣＲ↑［３］Ｒ↑［４］－Ｓ、ＮＲ↑［５］、ＣＲ↑［３］Ｒ↑［４］－ＮＲ↑［５］、ＣＨ＝ＣＨ或ＣＨ↓［２］－ＣＨ↓［２］；Ｒ↑［１］表示Ｈ、Ｃ↓［１－６］－烷基、Ｃ↓［２－６］－链烯基、Ｃ↓［２－６］－炔基、Ｃ↓［３－６］－环烷基、Ｃ↓［１－６］－卤代烷基、Ｏ－Ｃ↓［１－６］－卤代烷基、卤素、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ↓［２］、Ｏ－Ｃ↓［１－６］－烷基、ＣＯＯＨ或ＣＯＯ－Ｃ↓［１－４］－烷基；Ｒ↑［２］表示Ｈ、Ｃ↓［１－６］－烷基、Ｃ↓［１－４］－亚烷基－Ｃ↓［６］－Ｃ↓［１０］－芳基或Ｃ↓［１－４］－亚烷基－Ｃ↓［３－６］－环烷基；Ｒ↑［３］表示Ｈ或Ｃ↓［１－６］－烷基；Ｒ↑［４］表示Ｈ或Ｃ↓［１－６］－烷基；Ｒ↑［５］表示Ｈ或Ｃ↓［１－６］－烷基；任选地单一对映体、单一对映体的混合物或消旋体形式，任选地其与药理学可接受酸形成的酸加成盐形式，任选地其溶剂化物和／或水合物形式。...
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...
【专利技术属性】
技术研发人员：英戈科内茨基，蒂里布伊苏，克里斯托弗霍恩科，菲利普勒斯滕伯格，安德烈亚斯施纳普，恩佐塞尔达，
申请(专利权)人：贝林格尔英格海姆国际有限公司，
类型：发明
国别省市：DE[德国]
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