含有氧代氮杂环的巯基吡咯烷培南衍生物制造技术

技术编号:1503441 阅读:203 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
本发明专利技术属于医药技术领域,具体涉及通式(1)所示的含有氧代氮杂环的巯基吡咯烷培南衍生物、其药学上可接受的盐、其易水解的酯、其异构体、其水合物,以及其酯或盐的水合物:其中R↑[1]、R↑[2]、R↑[3]、R↑[4]、R↑[5]如说明书中所定义;本发明专利技术还涉及这些化合物的制备方法,含有这些化合物的药物组合物,以及这些化合物在制备治疗和/或预防感染性疾病的药物中的应用。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于医药
,具体涉及含有氧代氮杂环的巯基吡咯烷培南衍生物、其药学 上可接受的盐、其易水解的酯、其异构体、其水合物、以及其酯或盐的水合物,这些化合物 的制备方法,含有这些化合物的药物组合物,以及这些化合物在用于制备治疗和/或预防感染 性疾病的药物中的用途。2、
技术介绍
碳青霉烯类抗生素是七十年代发展起来的一类P-内酰胺类抗生素。因其抗菌谱广,抗菌 活性强,并对P-内酰胺酶稳定,而备受关注。其结构特点是,青霉垸母核1位的硫被碳取代, 2位具有双键,复合了青霉素的五元环和头孢菌素的共轭双键活化p-内酰胺环的作用;6位羟 乙基侧链为反式构象。目前已经上市的该类药品有亚胺培南、美罗培南、多尼培南、比阿培南、厄他培南等。 由于抗生素的滥用导致细菌耐药性的不断增加,另外由于消化道吸收的局限性,目前上市的 碳青霉烯类在临床上只能作为注射剂给药,临床利用度不高,并且除多尼培南外半衰期都较 短,不能满足临床需要。因此,急需研发具有较好的抗菌活性,并且具有良好的化学稳定性和DHP-I稳定性的长 效碳青霉烯类抗生素。3、
技术实现思路
本专利技术的技术方案如下本专利技术提供了通式(1)所本文档来自技高网...

【技术保护点】
通式(1)所示的化合物、其药学上可接受的盐、其易水解的酯、其异构体、其水合物,以及其酯或盐的水合物: *** (1) 其中,R↑[1]代表氢原子或羧基保护基; R↑[2]代表氢原子或氨基保护基; R↑[3]、R↑[4]分别独立的代表氢原子,被卤素原子、羟基、羧基、氨基、硝基或氰基取代或未被取代的低级烷基; R↑[5]代表氢原子或低级烷基。

【技术特征摘要】
...

【专利技术属性】
技术研发人员:黄振华
申请(专利权)人:山东轩竹医药科技有限公司
类型:发明
国别省市:88[中国|济南]

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