【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及。
技术介绍
恩替卡韦(Entecavir)， 2-氨基-l， 9-二氢-9--6H-嘌呤-6-酮，具有式(I )的结构恩替卡韦于2005年4月首先在美国上市，用于治疗乙肝病毒感染。恩替卡韦是鸟嘌呤核苷类似物， 一种新型碳环2'-脱氧鸟苷，其 与天然鸟嘌呤脱氧核苷相比，主要是对于核糖部分结构进行了改造。 因此，恩替卡韦的合成工作主要集中在五员碳环及环上双键的合成。 由于乙肝治疗药市场巨大，因此恩替卡韦具有广阔的市场前景。 基于此，人们对恩替卡韦进行了广泛的研究，其中，在合成方法上， 目前已有如下方法公开(1) US5206244 (中国专利ZL91110831.9); (2) WO9809964; (3) WO04052310 ( CN1747959A ) ; (4) CN1861602A。 专利技术目的本专利技术的目的是提供一种。
技术实现思路
如前所述，恩替卡韦可用于治疗乙肝病毒感染。由于乙肝治疗药 物需求巨大，因此，开发更多的合成方法有利于提高恩替卡韦的生产 量，并进而向市场提供更多的治疗药物。目前已开发出的恩替卡韦合成方法还较少，且方法...
【技术保护点】
一种式（Ⅰ）恩替卡韦的制备方法， ＊＊＊ （Ⅰ） 其特征在于： （１）将式（Ⅱ）化合物： ＊＊＊ （Ⅱ） 式中：Ｒ↓［１］、Ｒ↓［２］分别为羟基保护基；Ｒ↓［３］为氨基保护基， 进行氧化，得到式（Ⅲ）的化合物： ＊＊＊ （Ⅲ） （２）将式（Ⅲ）的化合物经Ｗｉｔｔｉｇ反应，得到式（Ⅳ）的化合物： ＊＊＊ （Ⅳ） （３）脱除式（Ⅳ）化合物中的羟基、氨基保护基及苄基，得到式（Ⅰ）的恩替卡韦。
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员：刘昆，李彦，王海贵，高雪松，陶新华，赵鹏，雒岗，谭勇刚，殷合娟，张金成，
申请(专利权)人：北京新领先医药科技发展有限公司，
类型：发明
国别省市：11[中国|北京]
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