一种用柱色谱法纯化苯磺酸阿曲库铵的方法技术

本发明专利技术涉及一种新的纯化苯磺酸阿曲库铵的方法，所述方法使用柱色谱法分离和除去苯磺酸阿曲库铵中残留的苯磺酸甲酯，并且在纯化过程中不使用甲苯，可有效控制和显著降低苯磺酸阿曲库铵中毒性溶剂的残留量，明显提高其用药安全性。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及，所得的苯磺酸阿曲 库铵具有极低的苯磺酸甲酯残留量。
技术介绍
苯磺酸阿曲库铵由英国Glaxo welcome公司开发，并在1996年在英国上市， 为非去极化肌肉松弛药，与筒箭毒碱作用相同，但效力是筒箭毒碱的2.5倍，具 有起效快、作用时间短，治疗剂量不影响心、肝、肾功能和无积蓄性等特点，临 床广泛用于防治各种需要肌肉松弛或控制呼吸的情况。苯磺酸阿曲库铵的合成路线较简单，但因其反应和纯化过程中使用了甲苯和 苯磺酸甲酯等高毒性物质，并且这些高毒性物质在最终产品中多有高残留，显著 影响产品的临床用药安全性。目前，多采用甲苯多次重结晶来尽可能减少最终产 品中苯磺酸甲酯的残留，但效果均不理想。例如，W097/30033中公开了纯化苯磺 酸阿曲库铵的方法，用乙腈、异丙醇、甲苯的混合溶剂溶解苯磺酸阿曲库铵粗品 后，用乙酸乙酯正庚烷(5: 1)混合溶剂进行两次重结晶，所得苯磺酸阿曲库 铵中苯磺酸甲酯的残留量为1000ppra以下。因此，研究简单、快捷而有效的降低 或去除苯磺酸阿曲库铵中毒性溶剂(如苯磺酸甲酯)的残留量，而不使用甲苯进 行重结晶的纯化方法成为本领域急需解决的技术问题。本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种纯化苯磺酸阿曲库铵的方法，其特征在于，使用柱色谱法分离和除去阿曲库铵中残留的苯磺酸甲酯。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：孙飘扬，郁光亮，陈永江，
申请(专利权)人：江苏恒瑞医药股份有限公司，
类型：发明
国别省市：32[中国|江苏]