一种前列地尔注射制剂及其制备方法技术

本发明专利技术提供一种前列地尔脂质体注射剂及其制备方法，主要由前列地尔、二油酰磷脂酰甘油、胆固醇、聚乙二醇2000、海藻糖制成。与现有技术相比，本发明专利技术的制剂大大提高了制剂的稳定性和生物利用度，释药平稳，提高了制剂产品的质量，疗效更显著。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种前列地尔注射剂，具体涉及一种前列地尔注射制剂及其制备方法，属于医药领域。
技术介绍
前列地尔(Alprostadil)是前列腺素(PG)系列中的一种，也称前列腺素E1(以下简称PGE1)，通常遍布于人和动物的组织和体液中，是一种作用较强的生理活性物质，具有外周血管扩张、抑制血小板聚集、保护肝细胞和改善肝功能等作用。列地尔在胃肠道易被分解代谢，不宜口服给药，因此通常采用静脉注射方式给药。然而，前列地尔静脉给药后在体内的生物稳定性差，其主要代谢途径是在15羟-前列腺素脱氢酶的作用下，首先形成15-酮-前列地尔，而后在一系列酶的作用下，再经一系列变化形成代谢终末产物。15羟-前列腺素脱氢酶广泛存在于肺、肝、肾和脂肪等组织中。其中肺脏是其主要的代谢场所。药物静脉给药经肺循环后，相当于给药量60％～90％的前列地尔被代谢而失去药理活性。前列地尔传统注射剂型为前列地尔环糊精包合物(PGE1-CD)，但该制剂经肺一次灭活效价70％～95％，体内半衰期只有3～5min。本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种前列地尔脂质体注射剂，其特征在于主要由前列地尔、二油酰磷脂酰甘油、胆固醇、聚乙二醇2000、海藻糖制成。

【技术特征摘要】
1.一种前列地尔脂质体注射剂，其特征在于主要由前列地尔、二油酰磷脂酰甘油、胆固
醇、聚乙二醇2000、海藻糖制成。
2.根据权利要求1所述的前列地尔脂质体注射剂，其特征在于主要由下列重量份数比
的成分制成：
。
3.根据权利要求2所述的前列地尔脂质体注射剂，其特征在于各组分的优选重份数为：
。
4.一种前列地尔脂质体注射剂的制备方法，其特征在于包括如下制备步骤：
(1)将二油酰磷脂酰甘油、胆固醇和聚乙二醇2000溶于缓冲盐溶液中，制成空白脂质<...

【专利技术属性】
技术研发人员：杨冬玲，李捍雄，刘凡，
申请(专利权)人：广州一品红制药有限公司，
类型：发明
国别省市：广东;44