一种头孢妥仑匹酯纳米粒药物制剂及制备方法技术

本发明专利技术针对目前头孢妥仑匹酯制剂生物利用度低，稳定性差的问题，公开了一种头孢妥仑匹酯的纳米粒药物制剂及其制备技术，该制剂首先由头孢妥仑匹酯和1-5倍质量的纳米载体材料通过溶媒析出技术或超临界萃取技术制备成孢妥仑匹酯纳米粒，然后头孢妥仑匹酯纳米粒和药用辅料以质量比为1：1-10比例混合制备成头孢妥仑匹酯纳米粒药物制剂，该药物纳米粒制剂不仅丰富产品剂型，而且使该类制剂质量更加稳定，临床生物利用度提高，解决了该产品目前存在的问题，方便了医患关系。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及药物制剂领域，特别涉及一种头孢妥仑匹酯纳米粒药物制剂及制备方法。
技术介绍
头孢妥仑匹酯化学名为：2,2-二甲基丙酰氧甲基(6R,7R)-7-[(Z)-2-(2-氨基-4-噻唑基)-2-甲氧基亚氨乙酰氨基]-3-[(Z)-2-(4-甲基-1,3-噻唑-5-基)乙烯基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸酯，分子量：620.73；CASNO.：117467-28-4；英文名为：Cefditorenpivoxil其化学结构式为：该药是由日本明治制果药品株式会社研制的第三代口服头孢类抗生素，2001年4月我国批准其片剂形式在国内上市，该药抗菌谱广，对包括金葡菌、肺炎链球菌在内的革兰氏阳性菌、大肠杆菌、卡他莫拉氏菌、克雷伯氏杆菌属等革兰氏阴性菌及消化链球菌属、疮疱丙酸杆菌等厌氧菌引发的感染都有很好的治疗效果，可以用于成人及儿童敏感菌所致的感染。该药作用机制：抑制细菌细胞壁合成，与各种细菌青霉素结合蛋白(PBP)r>的亲和性高，发挥本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种头孢妥仑匹酯纳米粒药物制剂，其特征在于，该制剂包括头孢妥仑匹酯纳米粒和药用辅料，所述头孢妥仑匹酯纳米粒和药用辅料的质量比为1：1‑10，所述头孢妥仑匹酯纳米粒是由头孢妥仑匹酯和纳米粒载体材料以重量比为1：1‑5制成；所述纳米粒载体材料为聚丙交酯PLA，聚乙交酯/聚丙交酯共聚物PLGA、壳聚糖、海藻酸盐中的一种或几种。

【技术特征摘要】
1.一种头孢妥仑匹酯纳米粒药物制剂，其特征在于，该制剂包括头孢妥仑匹酯纳
米粒和药用辅料，所述头孢妥仑匹酯纳米粒和药用辅料的质量比为1：1-10，所
述头孢妥仑匹酯纳米粒是由头孢妥仑匹酯和纳米粒载体材料以重量比为1：1-5
制成；所述纳米粒载体材料为聚丙交酯PLA，聚乙交酯/聚丙交酯共聚物PLGA、
壳聚糖、海藻酸盐中的一种或几种。
2.根据权利要求1所述的一种头孢妥仑匹酯纳米粒药物制剂，其特征在于，所述
药用辅料为赋形剂、崩解剂、粘合剂、染色剂、矫味剂、芳香剂、包衣剂、pH
调节剂中的几种；所述药物制剂为胶囊剂、片剂、干混悬剂、注射剂中的一种。
3.根据权利要求1所述的一种头孢妥仑匹酯纳米粒药物制剂，其特征在于，该药
物制剂的制备方法包含以下步骤：
(1)头孢妥仑匹酯纳米粒的制备：将头孢妥仑匹酯和纳米粒载体材料以重量比
为1：1-5的比例混合，经溶媒析出技术析晶得纳米粒；
(2)头孢妥仑匹酯纳米粒药物制剂的制备：将步骤(1)中的头孢妥仑匹酯纳米
粒和药用辅料混合制备药物制剂；
所述步骤(1)的溶媒析出技术析晶得纳米粒的方法为：
a.将纳米粒载体材料溶解在1-10倍重量的有机溶剂中，然后加入处方量的头孢妥
仑匹酯混合均匀；
b.将步骤(a)中的溶液滴加到0.5-1.5倍重量的纯化水中，然后加入乳化剂进行
乳化，形成了O/W型乳剂；所述的乳化剂为吐温80或十二烷基硫酸钠；
c.将步骤(b)中乳剂中的有机溶剂挥发，溶质析出得头孢妥仑匹酯纳米粒；所
述有机溶剂挥发的方法为升温、减压或连续搅拌中的一种。
4.根据权利要求1所述的一种头孢妥仑匹酯纳米粒药物制剂，其特征在于，该药
物制剂的制备方法包含以下步骤：
(1)头孢妥仑匹酯纳米粒的制备：将头孢妥仑匹酯和纳米粒载体材料以重量比
为1：1-5的比例混合，经超临界萃取技术获得纳米粒；
(2)头孢妥仑匹酯纳米粒药物制剂的制备：将步骤(1)中的头孢妥仑匹酯纳米
粒和其他辅料混合制备药物制剂；
所述步骤(1)中超临界萃取技术获得纳米粒的方法为：
a.将纳米粒载体材料和头孢妥仑匹酯超微粉碎预处理，溶解到1-10倍重量有机溶

\t剂中获得超临界流体；
b.将上述超临界流体...

【专利技术属性】
技术研发人员：张颖，时耿青，杨江勇，杨怀志，厉芳，
申请(专利权)人：济南康和医药科技有限公司，
类型：发明
国别省市：山东;37