一种用于制备卡利拉嗪的化合物及其制备方法技术

本发明专利技术涉及一种用于制备卡利拉嗪的化合物及其制备方法，该方法能够克服现有技术中的缺陷，所用原料及试剂均低毒且廉价易得，反应条件温和，产生的三废较少，同时操作简单安全，收率良好，适于工业化生产。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种用于制备卡利拉嗪的化合物及其制备方法。
技术介绍
盐酸卡利拉嗪，化学名为反式-1-{4-[2-[4-(2,3-二氯苯基)-哌嗪-1-基]-乙基]-环己基

【技术保护点】
一种式IV所示化合物的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：(1)将式II化合物与式I化合物以一定摩尔比在氢化钠作用下反应得到式III化合物；(2)将所述式III化合物在有机溶剂中，在一定压力下，经钯碳氢化还原制备式IV化合物，其反应式如下：其中，R1为甲基或者乙基；式II化合物与式I化合物的摩尔比为2.0:1～1.1:1，优选1.7:1～1.3:1，更优选1.5:1。

【技术特征摘要】
1.一种式IV所示化合物的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：(1)将式II化合物与式I化合物以一定摩尔比在氢化钠作用下反应得到式III化合物；(2)将所述式III化合物在有机溶剂中，在一定压力下，经钯碳氢化还原制备式IV化合物，其反应式如下：其中，R1为甲基或者乙基；式II化合物与式I化合物的摩尔比为2.0:1～1.1:1，优选1.7:1～1.3:1，更优选1.5:1。2.根据权利要求1所述的式IV所示化合物的制备方法，其特征在于，所述的有机溶剂选自甲醇、乙醇、四氢呋喃中的一种或几种，优选乙醇。3.根据权利要求1所述的式IV所示化合物的制备方法，其特征在于，所述的一定压力为0.1MPa～1MPa，优选0.3MPa～0.8MPa，更优选0.5MPa～0.8MPa。4.根据权利要求1所述的式IV所示化合物的制备方法，其特征在于，用式IV所示化合物进一步制备式VI所示的化合物，反应路线包括：以所述的式IV化合物为原料，在四氢呋喃中一定温度下，与氢化锂铝反应，得到式V化合物，式V化合物在有机溶剂中发生磺酰化反应得到式VI化合物，反应式如下：其中，R1为甲基或乙基；R2为甲基或H，优选H。5.根据权利要求4所述的式IV所示化合物的制备方法...

【专利技术属性】
技术研发人员：曹龙吉，孙立，杨相平，司崇静，张桂森，
申请(专利权)人：江苏恩华药业股份有限公司，
类型：发明
国别省市：江苏;32