缓释释药的药物载体制造技术

本发明专利技术揭示了一种性能改善的缓释释药的药物载体，该药物载体包含(a)一种体内外熔点高于温度37℃的脂肪族添加剂；(b)一种可溶于水的、低粘度的且无刺激性的添加剂颗粒；(c)一种水溶胀性、水不溶性的酸性(或碱性)聚合物；(d)一种碱性(或酸性)物质；(e)一种水溶性表面活性剂；(f)一种药物。该药物载体具有更好的释药特性，更高的抗“盐中毒”效应，具有更好的释药均一性，更好地缓解或解决“末端释放”问题；具有更低的粘膜刺激性，更好的生物相容性；不易出现药物突释或者说剂量倾释等用药安。

Sustained release drug carrier

The invention discloses a sustained release drug carrier to improve the performance of drug release, containing the drug carrier (a) aliphatic additive for in vivo melting point is higher than the temperature of 37 DEG C; (b) additive particles of a water soluble, low viscosity and no irritation; (c) a water swelling and water insoluble (acidic or alkaline) polymer; (d) an alkaline substance (or acid); (E) a water-soluble surfactant; (f) a drug. The drug carrier has better release characteristics, higher resistance to salt poisoning \effect, with better uniformity of drug release, to alleviate or solve the problem; the\ end of release \has lower mucosa irritation, better biocompatibility; not prone to drug release or release dose dumping drug safety.

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种缓释释药的药物载体。更具体地说，本专利技术涉一种性能改善的缓释释药的药物载体，该药物载体包含体内外熔点大于温度37℃的脂肪族添加剂、可溶于水的低粘度的的添加剂颗粒、水溶胀性的水不溶性的酸性(或碱性)聚合物、碱性(或碱性)赋形剂(材料)、水溶性表面活性剂及药物。技术背景缓释制剂如缓释栓剂，尤其是以油脂性材料为主要缓释材料的制剂，常表现出所谓的“末端释放”问题，即药物前期释放偏快，中期渐渐变慢，后期偏慢，最后常常在规定(或期望)的作用时间内还一部分药物残存于基质中，不能发挥预期的作用，或者说表现为“释药速率前快后慢”及“未端释药不完全”等问题。人们对作了一些技术改进，但常常还有一些不令人满意的地方，需要进行技术改进。例如，美国专利US4344968揭示了一种作栓剂的药物载体，该药物载体包含(a)一种熔点大于温度37℃的脂肪酸甘油脂；(b)一种可溶于水、低粘度、无刺激性的有机化合物，所述的有机化合物的粒径小于28目(约600微米，Tyler standard)，且其2％的溶液的粘度小于300cps；(c)一种粒径小于28目的与水接触可溶胀的有机聚合物；(d)一种水溶本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种性能改善的体外熔点及在体腔内与体液接触时的熔点均高于温度37℃的缓释释药的药物载体，该药物载体包含(a)一种药学上可接受的熔点大于温度37℃且在体腔内与体液接触时的熔点也高于温度37℃的脂肪族添加剂；(b)一种药学上可接受的、可溶于水的、低粘度的添加剂，其颗粒最大截面尺寸小于约600微米(约28目，Tyler standard)，且其2％的溶液的粘度小于300厘泊(mPa·s)；(c)一种药学上可接受的、水溶胀性且水不溶性的酸性聚合物，其pKa为约2～约12；(d)一种药学上可接受的碱性的固体赋形剂和/或被固化的室温25℃下为液体的碱性赋形剂，更佳地一种药学上可接受的水溶胀性且水不溶性的碱...

【技术特征摘要】
2011.05.30 CN 201110141924X1.一种性能改善的体外熔点及在体腔内与体液接触时的熔点均高于温度37℃的缓释释药的药物载体，该药物载体包含(a)一种药学上可接受的熔点大于温度37℃且在体腔内与体液接触时的熔点也高于温度37℃的脂肪族添加剂；(b)一种药学上可接受的、可溶于水的、低粘度的添加剂，其颗粒最大截面尺寸小于约600微米(约28目，Tyler standard)，且其2％的溶液的粘度小于300厘泊(mPa·s)；(c)一种药学上可接受的、水溶胀性且水不溶性的酸性聚合物，其pKa为约2～约12；(d)一种药学上可接受的碱性的固体赋形剂和/或被固化的室温25℃下为液体的碱性赋形剂，更佳地一种药学上可接受的水溶胀性且水不溶性的碱性聚合物；(e)一种药学上可接受的水溶性的表面活性剂；(f)一种药物。或者，(a)一种药学上可接受的熔点大于温度37℃且在体腔内与体液接触时的熔点也高于温度37℃的脂肪族添加剂；(b)一种可溶于水、低粘度的、药学上可接受的添加剂，其颗粒最大截面尺寸小于约600微米(约28目，Tyler standard)，且其2％的溶液的粘度小于300厘泊(mPa·s)；(c)一种药学上可接受的、水溶胀性且水不溶性的碱性聚合物，其pKb为约2～约12；(d)一种药学上可接受的酸性的固体赋形剂和/或被固化的室温25℃下为液体的酸性赋形剂，更佳地一种药学上可接受的、水溶胀性且水不溶性的酸性聚合物；(e)一种药学上可接受的水溶性的表面活性剂；(f)一种药物。2.根据权利要求1的药物载体，其中所述的脂肪族添加剂选自熔点大于温度37℃且在体腔内与体液接触时的熔点也高于温度37℃的脂肪酸甘油脂、碳原子数为C18～C32的脂肪酸丙二醇单或双酯、碳原子数为C18～C32的脂肪酸乙二醇单或双酯、碳原子数为C18～C32的脂肪酸二乙二醇单或双酯、硬脂酸棕榈酸二乙二醇酯、碳原子数为C14～C32的脂肪酸、碳原子数为C16～C32的脂肪醇、碳原子数为C14～C36的脂肪酸与碳原子数为C14～C36的脂肪醇形成的酯、包含碳链长度为31至70个碳的直链和无规支链饱和烷烃、环烷烃的微晶蜡，及其天然或人工形成的混合物。3.根据权利要求1的药物载体，其中所述的药学上可接受的、可溶于水的、低粘度的添加剂选自可溶于水的氨基酸、寡肽、单糖、寡糖，可溶于水的药学上可接受的环糊精，可溶于水的、低粘度的多糖，可溶于水的、低粘度的多肽，以及它们的混合物。4.根据权利要求1的药物载体，其中所述的药学上可接受的、水溶胀性且水不溶性的碱性聚合物选自重均分子量大于100000的聚胺或聚亚胺、聚乙烯亚胺、聚丙烯胺、聚乙烯聚胺、聚丙烯碳原子数为C1～C4烷基胺、聚碳原子数为C1～C4烷基丙烯胺、聚碳原子数为C1～C4烷基丙烯碳原子数为C1～C4烷基胺、聚羟基碳原子数为C1～C4烷基丙烯...

【专利技术属性】
技术研发人员：钟术光，
申请(专利权)人：钟术光，
类型：发明
国别省市：四川;51