本发明专利技术属于化合物药物领域，涉及马钱苷的药物新用途，尤其是马钱苷在制备预防和治疗抑郁症、焦虑症等精神障碍类疾病的药物或保健品中的用途。本发明专利技术提供的马钱苷(Loganin)系山茱萸科植物山茱萸(Cornus officinalis)的主要化学成分之一，化学式为C17H26O10，分子量为390.38；经动物实验证实，马钱苷能够降低小鼠自主运动强度，明显增加小鼠前肢拨动滑轮旋转的圈数和缩短小鼠悬尾不动时间，显示抗抑郁作用；马钱苷还可增加应激大鼠在迷宫开臂处逗留的时间百分比和探求开臂次数，同时在明暗箱穿梭实验中，马钱苷可显著增加小鼠在明箱停留的时间和在明箱穿梭的次数，显示明显的抗焦虑作用。综上，马钱苷可制备成预防和治疗抑郁症、焦虑症等精神障碍类疾病的药物或保健品，制成的剂型包括颗粒剂、片剂、胶囊剂、颗粒剂、冲剂、口服液、滴丸、微丸或注射剂。
【技术实现步骤摘要】
本专利技术属药物领域，涉及马钱苷的药物新用途，具体涉及马钱苷在制备预防和治疗抑郁症、焦虑症等精神障碍类疾病的药物或保健品中的用途。技术背景精神障碍又称为精神疾病，是指在生物、社会、心理因素的作用下，造成大脑功能失调，而出现感知、思维、情感、行为、意志以及智力等精神运动方面的异常。随着社会的发展，精神障碍越来越受到人们的重视。焦虑症、抑郁症等是精神障碍类疾病的常见类型，其发病率非常高，目前已成为给人类造成严重负担的第二位重要疾病，对患者及其家属造成的痛苦，对社会造成的损失是其它疾病所无法比拟的。在我国，焦虑症、抑郁症等精神障碍类疾病发病率约为3％～5％，随着生活节奏的日益加快，焦虑症、抑郁症等精神障碍类疾病的发病率日益增加。治疗焦虑症、抑郁症等精神障碍类疾病药物主要有苯二氮卓类、5-HT受体激动剂、三环类、四环类、SSRIs等。这些抗精神失常类药物长期服用容易产生失眠、过敏、肌肉疼痛、恶心、运动失调、疲倦等不良反应。因此，寻找一种可以长期服用且安全性高的用于预防、缓解或治疗焦虑症、抑郁症等精神障碍类疾病成为了人们研究的热点。许多中药在预防、缓解或治疗抑郁症、焦虑症等精神障碍类疾病方面有长期的临床应用历史，这些中药疗效确切，而且不良反应小，日益成为人们研究的热点。研究发现，金丝桃、连翘、刺五加、积雪草等中药及其提取物具有明显的缓解或治疗抑郁症、焦虑症等精神障碍类疾病的作用。因此，从中药中寻找研制预防、缓解或治疗抑郁症、焦虑症等精神障碍类疾病的新药具有重要的意义。马钱苷(Loganin)属于环烯醚萜类化合物，是山茱萸科(Cornaceae)植物山茱 萸(Cornus officinalis)的主要有效成分之一。研究表明，马钱苷具有降血糖(Toxicology，2011，290(1)：14-21)、抗氧化、抗炎(现代药物与临床，2009，24(5)：272-275)等功效，可用以改善肝脏等器官的代谢紊乱，有助于抑制代谢性疾病(如高血糖、高血脂)，氧化应激和炎症的形成(Drug Discov Ther，2010，4(4)：223-234.)。然而，马钱苷预防、缓解或治疗抑郁症、焦虑症等精神障碍类疾病等方面的药理作用及临床应用，迄今尚未见任何研究。目前有关马钱苷的中国专利技术专利仅可见制备方法(CN104447910A)、含量测定方法(CN103808811A)和制备治疗糖尿病药物方面(CN103110651A)，未见在抑郁症、焦虑症等精神障碍类疾病的任何报道。
技术实现思路
本专利技术的目的是提供一种马钱苷的新的药用用途，发现马钱苷在预防和治疗抑郁症、焦虑症等精神障碍类疾病中具有良好的作用。本专利技术的技术方案如下：一种马钱苷在制备预防和治疗抑郁症、焦虑症等精神障碍类疾病药物或保健品的应用，其特征在于，所述马钱苷为如下式(1)化合物：所述马钱苷的英文名：loganin；分子量：390.38；分子式：C17H26O10。本专利技术所述的马钱苷可以从山茱萸中提取得到，也可以由合成或其他方法制得。马钱苷可以通过商业购买获得，其提取或合成方法也有大量的现有文献报道。具体的应用中，马钱苷的用量为5-80mg/kg，优选45-65mg/kg，更优选为50mg/kg。进一步地，上述药物或保健品中，可根据需要加入一种或多种药学上可接受的载 体。进一步地，上述药物或保健品可以制备成颗粒剂、片剂、胶囊剂、颗粒剂、冲剂、口服液、滴丸、微丸或注射剂。所述药物制备成片剂，所述片剂包含如下组分：马钱苷、微晶纤维素、滑石粉、维生素C、硬脂酸镁、无水乙醇，各组分用量按照该制剂的一般用量即可。所述药物制备成胶囊剂，所述胶囊剂包含如下组分：马钱苷、淀粉、焦亚硫酸氢纳、硬脂酸镁、无水乙醇，各组分用量按照该制剂的一般用量即可。所述药物制备成颗粒剂，所述颗粒剂包含如下组分：马钱苷、淀粉、亚硫酸氢钠、硬脂酸镁、无水乙醇，各组分用量按照该制剂的一般用量即可。所述药物制备成滴丸剂，所述滴丸剂包含如下组分：马钱苷、维生素C、聚乙二醇6000，各组分用量按照该制剂的一般用量即可。所述药物制备成微丸剂，所述微丸剂包含如下组分：马钱苷、蔗糖、亚硫酸氢钠、羟丙甲基纤维素、滑石粉，各组分用量按照该制剂的一般用量即可。所述药物制备成注射剂，所述注射剂包含马钱苷、维生素C、氯化钠、碳酸氢钠、注射用水，各组分用量按照该制剂的一般用量即可。优选地，所述药物或保健品制备成片剂，其特征在于，每1000片中包含如下组分：在制备上述片剂时，取马钱苷与微晶纤维素、滑石粉、维生素C混合均匀，加 无水乙醇制成软材，过24目筛，制成颗粒，干燥，加入硬脂酸镁，混匀，压片。关于本专利技术的技术效果：通过小鼠自发活动实验、小鼠高价十字迷宫实验、小鼠明暗箱穿梭实验、小鼠强迫游泳实验、小鼠悬尾实验等证明中药山茱萸中单体成分马钱苷具有显著的抗抑郁、抗焦虑等功效。本专利技术为预防和治疗抑郁症、焦虑症等精神障碍疾病提供一种中药单体成分新药，拓宽了马钱苷防治疾病的范围。加之马钱苷具有来源广泛，低毒性等优点，因此其在制备预防、缓解或治疗抑郁症、焦虑症等精神障碍类疾病药物方面具有很好的应用开发前景。附图说明图1马钱苷对正常小鼠自主活动的影响具体实施方式为了使本领域的技术人员更好地理解本专利技术的技术方案，下面结合具体实施例对本专利技术作进一步的详细说明，但这并不意味着对本专利技术的保护范围的任何限制。实施例1 马钱苷对正常小鼠自主活动的影响本实验采用20-24g雄性ICR种小白鼠，由北京维通利华实验动物技术有限公司购入(动物合格证号：SCXK(京)2012-0001)。饲养温度23±2℃，照明时间12小鼠/日(7：00～19：00开灯)。经饲养一周后进行实验。将小鼠按体重随机分为4组，每组10只，分别为空白对照组(蒸馏水)、马钱苷低剂量组(5mg/kg)、马钱苷中剂量组(20mg/kg)和马钱苷高剂量组(50mg/kg)。受试药物均于实验前按10ml/kg体重溶于蒸馏水中，灌胃给药。小鼠给药后立即放入小鼠自主活动记录仪中，记录给药后5min，30min，60min，120min，180min，240min时小鼠自主水平活动次数(Locomotor counts)。实验在安静，室温25℃房间内，于9：00至17：00之间进行。实验结果如附图1所示，马钱苷各剂量组可明显降低小鼠自发运动强度的作用，而且高剂量组对小鼠自主运动强度的降低作用具有统计学意义。说明马钱苷具有较明 显的镇静安神作用。实施例2 马钱苷对小鼠强迫游泳实验行为学的影响应激负荷试验采用体重为20-24g的雄性ICR小鼠，由北京维通利华实验动物技术有限公司购入(动物合格证号：SCXK(京)2012-0001)。饲养温度23±2℃，照明时间12小时/日(7：00～19：00开灯)。经饲养一周后进行实验。本实验分三天进行，第一、二天为训练日。即将游泳箱中水加至滑轮中央，约18cm高度处，此水位能保证小鼠游泳时不会借助滑轮爬出箱外，也不会因够不到滑轮而过分疲劳。水温保持在22～23℃。训练时将小鼠面向滑轮轻轻放入水中，使其游泳10min，取出擦干放回饲养笼中，连续训练两天。训练过程中剔除掉过度兴奋或抑制的小鼠。实验日将小鼠按体重随机分为4组，分别为空白对照组(蒸馏水)本文档来自技高网...
【技术保护点】
一种马钱苷在制备预防和治疗抑郁症、焦虑症等精神障碍类疾病的药物或保健品的应用，其特征在于，所述马钱苷为如下式(1)化合物：。
【技术特征摘要】
1.一种马钱苷在制备预防和治疗抑郁症、焦虑症等精神障碍类疾病的药物或保健品的应用，其特征在于，所述马钱苷为如下式(1)化合物：。2.根据权利要求1所述的应用，其特征在于，所述马钱苷的用量为5-80mg/kg。3.根据权利要求2所述的应用，其特征在于，所述马钱苷的用量为45-65mg/kg。4.根据权利要求3所述的应用，其特征在于，所述马钱苷的用...
【专利技术属性】
技术研发人员：张维库，续洁琨，赫军，乔灏祎，叶贤胜，
申请(专利权)人：中日友好医院，
类型：发明
国别省市：北京;11
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