杂环胺衍生物制造技术

技术编号:9437400 阅读:87 留言:0更新日期:2013-12-12 02:46
本发明专利技术涉及式(I)的化合物,其中R1是氢,低级烷基,卤素,被卤素取代的低级烷基,低级烷氧基,被卤素取代的低级烷氧基,氰基,硝基,C3-6-环烷基,-CH2-C3-6-环烷基,-O-CH2-C3-6-环烷基,-O-(CH2)2-O-低级烷基,S(O)2CH3,SF5,-C(O)NH-低级烷基,苯基,-O-嘧啶基,其任选地被卤素取代的低级烷氧基取代,或是苄基,氧杂环丁烷基或呋喃基;m?Ar是选自由以下各项组成的组的芳基或杂芳基:苯基,萘基,嘧啶基,吡啶基,苯并噻唑基,喹啉基,喹唑啉基,苯并[d][1.3]间二氧杂环戊烯基,5,6,7,8-四氢-喹唑啉基,吡唑基,吡嗪基,哒嗪基或1,3,4-二唑基;Y是键,-CH2-,-CH2CH2-,-CH(CF3)-或-CH(CH3)-;R2是氢或低级烷基;A是CR或N;并且R是氢,氰基,卤素或低级烷基;R’是氢或卤素;条件是当R’是卤素时,则A是CH;B是CH或N;n是0,1或2;X是键,-CH2-或-O-;其药用酸加成盐。现在发现式I化合物对痕量胺相关受体(TAAR),尤其是TAAR1具有良好的亲和性。该化合物可以用于治疗抑郁症,焦虑症,双相型障碍,注意缺陷多动障碍(ADHD),应激相关障碍,精神病性精神障碍如精神分裂症,神经病如帕金森病,神经变性疾病如阿尔茨海默病,癫痫,偏头痛,高血压,精神药物滥用和代谢性疾病如进食障碍,糖尿病,糖尿病并发症,肥胖症,异常脂肪血症,能量消耗和同化障碍,体温稳态紊乱和功能障碍,睡眠和昼夜节律障碍以及心血管疾病。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】【专利摘要】本专利技术涉及式(I)的化合物,其中R1是氢,低级烷基,卤素,被卤素取代的低级烷基,低级烷氧基,被卤素取代的低级烷氧基,氰基,硝基,C3-6-环烷基,-CH2-C3-6-环烷基,-O-CH2-C3-6-环烷基,-O-(CH2)2-O-低级烷基,S(O)2CH3,SF5,-C(O)NH-低级烷基,苯基,-O-嘧啶基,其任选地被卤素取代的低级烷氧基取代,或是苄基,氧杂环丁烷基或呋喃基;m?Ar是选自由以下各项组成的组的芳基或杂芳基:苯基,萘基,嘧啶基,吡啶基,苯并噻唑基,喹啉基,喹唑啉基,苯并间二氧杂环戊烯基,5,6,7,8-四氢-喹唑啉基,吡唑基,吡嗪基,哒嗪基或1,3,4-二唑基;Y是键,-CH2-,-CH2CH2-,-CH(CF3)-或-CH(CH3)-;R2是氢或低级烷基;A是CR或N;并且R是氢,氰基,卤素或低级烷基;R’是氢或卤素;条件是当R’是卤素时,则A是CH;B是CH或N;n是0,1或2;X是键,-CH2-或-O-;其药用酸加成盐。现在发现式I化合物对痕量胺相关受体(TAAR),尤其是TAAR1具有良好的亲和性。该化合物可以用于治疗抑郁症,焦虑症,双相型障碍,本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员:吉多·加利罗杰·诺克罗斯菲利普·普夫利格
申请(专利权)人:霍夫曼拉罗奇有限公司
类型:
国别省市:

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