二氢噁唑-2-胺衍生物制造技术

本发明专利技术涉及式(I)的化合物，其中R1是氢或低级烷基；R2是氢或是任选地被以下各项取代的杂芳基：一个或多个卤素、低级烷基、被卤素取代的低级烷基、低级烷氧基、被卤素取代的低级烷氧基、氰基、S-低级烷基、S(O)-低级烷基、S(O)2-低级烷基、C(O)-低级烷基或C3-6-环烷基；R3是氢、卤素、低级烷基、被卤素取代的低级烷基、低级烷氧基、被卤素取代的低级烷氧基、氰基、S-低级烷基、S(O)-低级烷基、S(O)2-低级烷基、C(O)-低级烷基或C3-6-环烷基；R4是氢或低级烷基；(A)是苯基或吡啶基，其中N-原子可以在不同的位置；X是键或-CH(CF3)-；Ar是任选地被一个或多个R3取代的芳基或杂芳基；或者涉及它们药学上合适的酸加成盐。现在发现式I化合物对痕量胺相关受体(TAAR)，尤其是TAAR1具有良好的亲和性。该化合物可以用于治疗抑郁症、焦虑症、双相型障碍、注意缺陷多动障碍(ADHD)、应激相关障碍、精神病性精神障碍如精神分裂症、神经病如帕金森病、神经变性疾病如阿尔茨海默病、癫痫、偏头痛、高血压、精神药物滥用和代谢性疾病如进食障碍、糖尿病、糖尿病并发症、肥胖症、异常脂肪血症、能量消耗和同化障碍、体温稳态紊乱和功能障碍、睡眠和昼夜节律障碍以及心血管疾病。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】二氢噁唑-2-胺衍生物本专利技术涉及式I的化合物，权利要求1.式I的化合物，2.由根据权利要求1所述的式I的化合物包含的式Ia的化合物，3.根据权利要求1或2中任一项所述的式Ia的化合物，其中Ar是选自苯基或萘基中的芳基。4.根据权利要求1-3中任一项所述的式Ia的化合物，其中所述化合物是 (S) -4- (4-(萘-1-基氨基)苯乙基)-4，5- 二氢噁唑-2-胺 (S) -4- (4- (8-氯萘-1-基氨基)苯乙基)-4，5- 二氢噁唑-2-胺 (S) -4- {2- -乙基} -4，5- 二氢-噁唑-2-基胺 (S) -4- {2- -乙基} -4，5- 二氢-噁唑-2-基胺 (S) -4- {2- -乙基} _4，5- 二氢-噁唑-2-基胺 (S) -4- {2- -乙基} -4，5- 二氢-噁唑-2-基胺 (S)-4-(4-(3-甲基-4-(三氟甲氧基)苯基氨基)苯乙基)_4，5-二氢噁唑-2-胺 (S) -4- -4，5- 二氢-噁唑-2-基胺 (S)-4-(4-(对-甲苯基氨基)苯乙基)-4，5-二氢噁唑-2-胺，或 (S) -4- (本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员：马蒂亚斯·内特科文，罗杰·诺克罗斯，亚历山大·波拉拉，
申请(专利权)人：霍夫曼拉罗奇有限公司，
类型：
国别省市：