一种胆木总生物碱提取物及其制备方法与应用技术

技术编号:13980207 阅读:119 留言:0更新日期:2016-11-12 05:00
本发明专利技术提供一种胆木总生物碱提取物包括3‑R‑3,4‑二氢牛眼马钱托林碱、naucleofficine D、1,2,3,4‑四氢‑β‑咔啉、3‑S‑3,4‑二氢牛眼马钱托林碱、latifoliamide D、latifoliamide B、牛眼马钱托林碱、3,14‑二氢狭花马钱碱、3,14,18,19‑四氢狭花马钱碱、6’‑异乙酰基长春花苷内酰胺、喜果苷以及异长春花苷内酰胺,本发明专利技术提供的制备方法获得的胆木总生物碱提取物中,总生物碱的含量大于50wt%。本发明专利技术制备方法获得的胆木总生物碱提取物及其配置得到的药品组合物具有较强的抗炎作用。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及天然药物,特别涉及一种胆木总生物碱提取物及其制备方法与应用
技术介绍
胆木(Nauclea officinalis Pierre ex Pitard)为茜草科乌檀属植物,别名乌檀、细叶黄棵木、黄羊木、山熊胆、熊胆树。乌檀属植物约有35种,分布于热带亚洲、非洲和大洋洲。胆木喜生于高山近顶或半山隐蔽潮湿地带,分布于热带亚洲(中国、柬埔寨)、非洲和大洋洲。在我国仅海南、云南、广西一带深山有,分布狭窄,种群数量少,呈零星状,为中海拔森林中少见的乔木树种。胆木为乔木,高达4-12米,树干外皮黄棕色,粗糙,较疏松,易剥离;黄色,木质部紧密坚硬,小枝纤细光滑。叶对生,一般为椭圆形,头状花序,顶生。胆木为我国民间常用中药材,始载于广州部队编《常用中草药手册》和《全国中草药汇编》等书籍,后被1977年版《中国药典》收载。胆木茎、皮均能入药,性味苦,寒,具有清热解毒、消肿止痛之功效。常用于感冒发热、咽喉肿痛、急性结膜炎、急性扁桃体炎、肺炎、肠炎、痢疾、湿疹、皮疹、脓疡、泌尿系统感染等疾病的治疗。国内市场目前有“胆木注射液”、“胆木浸膏片”以及胆木浸膏糖浆中药制剂,其制剂在临床应用并有明确疗效,应用于清热解毒,为一种疗效较好的抗菌消炎药,主治急性扁桃腺炎,急性咽喉炎,急性结膜炎及上呼吸道感染。虽然以胆木为原料生产的胆木注射液、胆木浸膏片等制剂已在临床上应用多年,疗效确切,但其制剂的生产仍以胆木水粗提物为原料,其抗炎活性的有效部位尚不明确。
技术实现思路
鉴以此,本专利技术提出一种胆木总生物碱提取物制备方法,获得的胆木总生物碱提取物,且具有优异的抗炎活性。本专利技术的技术方案是这样实现的:一种胆木总生物碱提取物,包含3-R-3,4-二氢牛眼马钱托林碱、naucleofficine D、1,2,3,4-四氢-β-咔啉、3-S-3,4-二氢牛眼马钱托林碱、latifoliamide D、latifoliamide B、牛眼马钱托林碱、3,14-二氢狭花马钱碱、3,14,18,19-四氢狭花马钱碱、6’-异乙酰基长春花苷内酰胺、喜果苷以及异长春花苷内酰胺。上述胆木总生物碱提取物的制备方法,包括步骤如下:S1:取胆木的枝干,粉碎过40-80目筛,添加70-80%体积浓度的乙醇在30-50℃条件下回流提取,过滤得到胆木提取液;S2:将胆木提取液减压浓缩至60℃的相对密度为1.15-1.25的浓缩液;S3:将胆木浓缩液加入纯化水中,加热至30-50℃,搅拌使溶解,过滤,获得胆木水溶液;S4:将酸溶液加入胆木水溶液中,调节pH值至2.0-4.0,获得酸处理液;S5:将酸处理液静置12-18h后,减压浓缩至60℃的相对密度为1.0-1.15的浓缩液;S6:将碱溶液加入胆木浓缩液,调节pH值至9.0-10,获得碱处理液;S7:将碱处理液静置6-48h后,添加有机溶剂进行萃取,过滤,收集所得沉淀;S8:将沉淀溶解,经硅胶柱色谱、ODS柱色谱洗脱分离后,再经半制备高效液相色谱分离纯化得到胆木总生物碱提取物。进一步的,所述步骤S1中,乙醇的用量为胆木药材质量的8-10倍。进一步的,所述步骤S3中,纯化水的加入量与胆木浓缩液的体积比为1:0.5-2。进一步的,所述步骤S4中:所述酸溶液为盐酸、硫酸、磷酸或醋酸溶液,所述酸溶液的体积浓度为1-2%。进一步的,所述步骤S6中:所述碱溶液为氢氧化钠、碳酸钠或碳酸氢钠溶液,所述碱溶液的质量浓度为5-10%。进一步的,所述步骤S7中:所述有机溶剂为二氯甲烷、三氯甲烷或乙酸乙酯。上述胆木总生物碱提取物在制备抗炎药物中的应用。进一步的,所述药物为胆木总生物碱提取物作为活性成分与药用辅料组成的药物组合物。本专利技术的有益效果是:本专利技术胆木总生物碱提取物包括12种生物碱类化物,分别为3-R-3,4-二氢牛眼马钱托林碱、naucleofficine D、1,2,3,4-四氢-β-咔啉、3-S-3,4-二氢牛眼马钱托林碱、latifoliamide D、latifoliamide B、牛眼马钱托林碱、3,14-二氢狭花马钱碱、3,14,18,19-四氢狭花马钱碱、6’-异乙酰基长春花苷内酰胺、喜果苷、异长春花苷内酰胺,且该制备方法获得的提取物中,12种生物碱的总含量不低于50wt%。本专利技术制备方法获得的胆木总生物碱提取物配置得到的药品具有较强的抗炎作用。本专利技术制备方法采用提取-浓缩-溶解分散-浓缩-萃取-分离的工艺流程制备得到的胆木总生物碱提取物中总生物碱的含量大于50wt%。在溶解分散-浓缩之间添加酸溶液,使得游离生物碱成盐溶于酸水中,有利于充分彻底的把生物碱提取出来。在浓缩-萃取之间添加碱性溶液,使得在碱性条件下由生物碱盐转变为游离生物碱继而溶于有机溶剂中被萃取出来。此外,两次浓缩处理可大大提高胆木总生物碱提取物中总生物碱的含量。本专利技术提供的胆木总生物碱提取物作为活性成分与药用辅料组成的药物组合物具有显著的抗炎作用。具体实施方式为对本专利技术中的技术方案进行清楚、完整地描述,显然,专利技术人结合实施例进行说明,但以下实施例所描述的仅仅是本专利技术一部分实施例,而不是全部的实施例。基于本专利技术中的实施例,本领域普通技术人员在没有做出创造性劳动前提下所获得的所有其他实施例,都属于本专利技术保护的范围。实施例一本专利技术提供的胆木总生物碱提取物制备方法,步骤如下:S1:取胆木的枝干,粉碎过40目筛,添加70%体积浓度的乙醇在30℃条件下回流提取,过滤得到胆木提取液,乙醇的用量为药材质量的8倍;S2:将胆木提取液减压浓缩至60℃的相对密度为1.15的浓缩液;S3:将浓缩液加入纯化水中,加热至30℃,搅拌使溶解,过滤,获得胆木水溶液,纯化水的加入量与胆木浓缩液的体积比为1:0.5;S4:将2%体积浓度的盐酸溶液加入胆木水溶液中,调节pH值至2.0,获得酸处理液;S5:将酸处理液静置12h后,减压浓缩至60℃的相对密度为1.0的浓缩液;S6:将10%质量浓度的NaOH溶液加入浓缩液,调节pH值至9.0,获得碱处理液;S7:将碱处理液静置6h后,添加有机溶剂进行萃取,过滤,收集所得沉淀;S8:将沉淀溶解,经硅胶柱色谱(二氯甲烷-甲醇系统)、ODS柱色谱(甲醇-水系统)洗脱分离后,再经半制备高效液相色谱分离纯化得到胆木总生物碱提取物。所述胆木总生物碱提取物包含12种生物碱类化物,分别为3-R-3,4-二氢牛眼马钱托林碱、naucleofficine D、1,2,3,4-四氢-β-咔啉、3-S-3,4-二氢牛眼马钱托林碱、latifoliamide D、latifoliamide B、牛眼马钱托林碱、3,14-二氢狭花马钱碱、3,14,18,19-四氢狭花马钱碱、6’-异乙酰基长春花苷内酰胺、喜果苷、异长春花苷内酰胺。且该12种个生物碱的总含量为60wt%。实施例二本专利技术提供的胆木总生物碱提取物制备方法,步骤如下:S1:取胆木的枝干,粉碎过60目筛,添加75%体积浓度的乙醇在40℃条件下回流提取,过滤得到胆木提取液,乙醇的用量为药材质量的9倍;S2:将胆木提取液减压浓缩至60℃的相对密度为1.18的浓缩液;S3:将浓缩液加入纯化水中,加热至40℃,搅拌使溶解,过滤,获得胆木水溶液,纯化水的加入量与胆木浓缩液的体积比为1:1;S4:将1%体积浓度的本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种胆木总生物碱提取物,其特征在于,包含3‑R‑3,4‑二氢牛眼马钱托林碱、naucleofficine D、1,2,3,4‑四氢‑β‑咔啉、3‑S‑3,4‑二氢牛眼马钱托林碱、latifoliamide D、latifoliamide B、牛眼马钱托林碱、3,14‑二氢狭花马钱碱、3,14,18,19‑四氢狭花马钱碱、6’‑异乙酰基长春花苷内酰胺、喜果苷以及异长春花苷内酰胺。

【技术特征摘要】
1.一种胆木总生物碱提取物,其特征在于,包含3-R-3,4-二氢牛眼马钱托林碱、naucleofficine D、1,2,3,4-四氢-β-咔啉、3-S-3,4-二氢牛眼马钱托林碱、latifoliamide D、latifoliamide B、牛眼马钱托林碱、3,14-二氢狭花马钱碱、3,14,18,19-四氢狭花马钱碱、6’-异乙酰基长春花苷内酰胺、喜果苷以及异长春花苷内酰胺。2.根据权利要求1所述的胆木总生物碱提取物的制备方法,其特征在于,包括步骤如下:S1:取胆木的枝干,粉碎过40-80目筛,添加70-80%体积浓度的乙醇在30-50℃条件下回流提取,过滤得到胆木提取液;S2:将胆木提取液减压浓缩至60℃的相对密度为1.15-1.25的浓缩液;S3:将胆木浓缩液加入纯化水中,加热至30-50℃,搅拌使溶解,过滤,获得胆木水溶液;S4:将酸溶液加入胆木水溶液中,调节pH值至2.0-4.0,获得酸处理液;S5:将酸处理液静置12-18h后,减压浓缩至60℃的相对密度为1.0-1.15的浓缩液;S6:将碱溶液加入胆木浓缩液,调节pH值至9.0-10,获得碱处理液;S7:将碱处理液静置6-48h后,添加有机溶剂进...

【专利技术属性】
技术研发人员:杨新全陈德力马国需何明军刘洋洋杨云
申请(专利权)人:中国医学科学院药用植物研究所海南分所
类型:发明
国别省市:海南;46

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