包含活性剂颗粒的稳定的可喷雾的乳液制造技术

提供了可喷雾的乳液。所述乳液可以用于治疗各种皮肤病症。所述乳液包含氢氟基推进剂、乳化体系、油相、水相和活性剂颗粒。此外，所述乳化体系包含至少一种非离子型乳化剂。所述乳液具有约500厘泊至约10,000厘泊的粘度和约2至约12的亲水亲油平衡(HLB)值。本发明专利技术人已发现，通过选择性控制乳化体系的性质和乳液的粘度，活性剂颗粒抗沉降，从而保持基本上均匀分布的活性剂颗粒，并且一旦施加可以均匀地喷雾到表面上而不流动。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】相关申请本申请要求2014年2月14日提交的第61/939,829系列号美国临时申请的优先权，将其整体引入本文作为参考。专利技术背景许多人经历过皮肤病症，例如皮疹、压力性溃疡、或伤口如切口或一度烧伤，这需要乳膏或油膏的局部施加以帮助愈合过程。通常，这些病症在婴儿、老人和体弱者中更加普遍。例如，婴儿、老人和体弱者可能容易发展为失禁性皮炎，其当皮肤暴露到长时间的潮湿，由于与尿和排泄物接触导致皮肤pH升高，并致使角质层或皮肤的最外层分解时发生。同时，压力性溃疡，也称为褥疮溃疡或褥疮，也是关注的问题。压力性溃疡是皮肤和/或深层组织的局部损伤，通常由于压力或压力结合剪切力和/或摩擦力发生在骨性隆起上方。最常见的部位是骶骨、尾骨、脚跟或髋，但其他部位如肘、膝盖、踝或后头盖骨也会受到影响。压力性溃疡是由于施加到软组织的压力导致到达软组织的完全或部分阻塞的血流而发生的。能够有助于形成溃疡的因素包括蛋白质热量营养不良、小气候(出汗或失禁导致的皮肤潮湿)、降低到达皮肤的血流的疾病如动脉硬化、或降低在皮肤上的感觉的疾病如瘫痪或神经病变。可以例如通过将活性剂施加到皮肤的受影响的区域可以预防或治疗上述病症和其它的皮肤病症。活性剂可以例如帮助加速伤口愈合过程并且还可以限制皮肤暴露到过度的湿气。因此，用于治疗这些皮肤病症的一种方法是阻挡湿气到达皮肤，例如通过将油基保护剂或防护霜，包括包含防潮活性剂的各种非处方乳膏或油膏施加到受影响的区域。然而，如果皮肤没有干透，这些油基保护剂和乳膏中的一些实际上可以将湿气密封到皮肤内部而不是到皮肤外部。进一步地，这样的保护剂和乳膏非常的粘并且可能是油腻的，导致在施加到皮肤的受影响的区域后，难以将保护剂和乳膏从手上除去。此外，将这些产品擦到皮肤中可能导致额外的不适或疼痛，并且如果看护者或保健提供者必须将产品施加到患者，这可能根据施加的位置导致患者和看护者的尴尬。因此，对能够向皮肤提供均匀的活性剂的涂层，易于施加并且不引起不适的组合物存在需要。一种方法是使用活性剂连同推进剂以产生可喷雾的组合物。然而，得到的气溶胶喷雾组合物的高粘度通常意味着由于在分配器的阀门和喷嘴中的阻塞问题，可能难以将组合物配制成能够喷雾的介质。同时，为了对抗该问题，配制其他可喷雾的组合物以具有允许喷雾的低粘度，但这可以产生当施加到皮肤的表面时不够粘的组合物，产生不能均匀涂覆或有效地接触皮肤的流动产品。与上述可喷雾的组合物相关联的又一个问题是可喷雾的组合物的活性剂是基于微粒的，并且通常沉降到其中储存可喷雾的组合物的容器的底部，特别是当粘度较低时，导致容器中的产品结块，并且不能以均匀的方式递送活性剂。因此，对包含保持基本上均匀分布并且能够作为细雾均匀地喷雾到皮肤上的包含活性剂颗粒的稳定的可喷雾的组合物存在需要。专利技术概述根据本专利技术的一个实施方案，公开了可喷雾的乳液。所述乳液包含氢氟基推进剂、乳化体系、油相、水相和活性剂颗粒。另外，所述乳化体系包含至少一种非离子型乳化剂。所述可喷雾的乳液具有约500厘泊至约10,000厘泊的粘度和约2至约12的亲水亲油平衡(HLB)值。根据本专利技术的另一个实施方案，公开了形成可喷雾的乳液的方法。所述方法包括：形成基础乳液组合物，将所述基础乳液组合物引入到喷雾容器中，和将氢氟基推进剂注入到所述容器中。所述基础乳液组合物包含活性剂颗粒、乳化体系、油相和水相。另外，所述乳化体系包含至少一种非离子型乳化剂。此外，所述可喷雾的乳液具有约500厘泊至约10,000厘泊的粘度和约2至约12的亲水亲油平衡(HLB)值。本专利技术的其他特征和方面将在以下更详细地阐述。附图简述针对本领域技术人员的本专利技术的完整且能够实现的公开内容，包括其最佳方式，在说明书的剩余部分中参照附图被更具体地阐述，其中：图1是根据本公开内容的一个实施方案的喷雾递送系统的横截面侧视图；图2A是可以用于根据本公开内容的一个实施方案的喷雾递送系统的促动器的前视图；图2B是图2A的促动器的横截面侧视图；图3是根据本公开内容的一个实施方案的喷雾总成的横截面侧视图；和图4是使用图3的喷雾总成的根据本公开内容的另一个实施方案的喷雾递送系统的横截面侧视图。在本说明书和附图中的附图标记的重复使用旨在代表本专利技术的相同或类似的特征或元件。代表性实施方案的详述本领域的普通技术人员将理解的是当前的讨论仅为示例性实施方案的描述，并且不旨在限制本专利技术的更广泛的方面。一般而言，本专利技术涉及可喷雾的乳液，其可以用于例如治疗各种皮肤病症或需要局部施加活性组合物的任何其他病症。所述乳液可以用于治疗各种皮肤病症。所述乳液包含氢氟基推进剂、乳化体系、油相、水相和活性剂颗粒。另外，乳液体系包含至少一种非离子型乳化剂。本专利技术人已发现，通过选择性地控制使用的推进剂的类型、乳液体系的性质和乳液的粘度，可以获得其中活性剂颗粒抗沉降的可喷雾的乳液，从而保持基本上均质分布的活性剂颗粒，并且可以在施加时均匀地喷雾到表面上而不流动。例如，所述可喷雾的乳液可以是稳定的，以使当21℃下在容器中储存3天时，乳液中少于约3wt.％，如少于约2wt.％、如少于约1wt.％的活性剂颗粒沉降。这产生可以均匀地喷雾到表面上作为基本上均匀的活性剂颗粒的涂层的乳液。此外，所述乳液可以具有约500厘泊至约10,000厘泊，如约1000厘泊至约8000厘泊，如约1500厘泊至约6000厘泊，如约2000厘泊至约4000厘泊的粘度。所述推进剂可以例如是氢氟基推进剂，如氢氟代烯烃或氢氟代烷烃。另外，所述乳化体系可以包含至少一种非离子型乳化剂。在一些实施方案中，一种或多种非离子型亲脂性乳化剂可以与一种或多种非离子型亲水性乳化剂联合使用，以使整个可喷雾的乳液的亲水/亲油平衡(“HLB”)值可以为约2至约12，如约3至约10，如约4至约9，如约5至约8。同时，使用的亲脂性乳化剂与亲水性乳化剂之比可以为约5至约30，如约7.5至约25，如约10至约20。I.可喷雾的乳液a.推进剂本专利技术的可喷雾的乳液包含推进剂以提供帮助将活性剂颗粒递送到受到皮肤病症如皮疹、溃疡、伤口或创伤影响的皮肤的表面所需的能量。换言之，所述推进剂可以提供将活性剂喷雾到皮肤上所需的推进力。因此，所述推进剂具有足够的分散能量以克服可喷雾的乳液的液体组分的表面张力。所述乳液包含对于促进活性剂颗粒的喷雾特别有用的推进剂。本专利技术人已经发现，通过选择性地控制推进剂的某些方面，如比重、蒸汽压和/或分子量，可以获得具有基本上均匀分布的活性剂颗粒的组合物。所述推进剂的比重与所述乳液的比重之比可以为约0.7至约1.6，如约0.8至约1.5，如约0.9至约1.4。这样的比重之比导致所述推进剂具有与整个乳液相似的比重，其意味着所述推进剂可以基本上均匀地分布在整个乳液中。由于所述推进剂以这种方式分布在整个乳液中，可以防止所述可喷雾的乳液中包含的活性剂颗粒和其他微粒的沉降。进一步地，如在21℃下测定且基于水在21℃具有1.0的密度，所述推进剂可以具有约1.03至约1.3，如约1.05至约1.25，如约1.07至约1.2的比重。同时，如在21℃下测定，所述可喷雾的乳液可以具有约0.8至约1.3，如约0.85至约1.25，如约0.9至约1.2的比重。此外，所述推进剂可以提供对于所述乳液足够高本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种可喷雾的乳液，其包含氢氟基推进剂、乳化体系、油相、水相和活性剂颗粒，其中所述乳化体系包含至少一种非离子型乳化剂，其中所述乳液具有约500厘泊至约10,000厘泊的粘度和约2至约12的亲水亲油平衡(HLB)值。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2014.02.14 US 61/9398291.一种可喷雾的乳液，其包含氢氟基推进剂、乳化体系、油相、水相和活性剂颗粒，其中所述乳化体系包含至少一种非离子型乳化剂，其中所述乳液具有约500厘泊至约10,000厘泊的粘度和约2至约12的亲水亲油平衡(HLB)值。2.权利要求1所述的可喷雾的乳液，其中所述乳化体系包含一种或多种非离子型亲脂性乳化剂和一种或多种非离子型亲水性乳化剂，其中所述非离子型亲脂性乳化剂与所述非离子型亲水性乳化剂的重量比为约5至约30。3.权利要求2所述的可喷雾的乳液，其中所述非离子型亲脂性乳化剂包括非交联的二甲聚硅氧烷多元醇、山梨糖醇酐脂肪酸酯、辛基十二烷醇或其组合。4.权利要求2或3所述的可喷雾的乳液，其中所述非离子型亲水性乳化剂包含使用聚甲醛改性的山梨糖醇酐脂肪酸酯。5.前述权利要求中任一项所述的可喷雾的乳液，其中所述推进剂均匀地分布在整个乳液中。6.前述权利要求中任一项所述的可喷雾的乳液，其中所述活性剂颗粒均匀地分布在整个乳液中。7.前述权利要求中任一项所述的可喷雾的乳液，其中所述推进剂以基于乳液的总重量计约5wt.％至约95wt.％的量存在，和所述活性剂颗粒以基于乳液的总重量计约0.5wt.％至约30wt.％的量存在。8.前述权利要求中任一项所述的可喷雾的乳液，其中所述乳液为油包水乳液。9.前述权利要求中任一项所述的可喷雾的乳液，其中所述油相占乳液总重量的约1wt.％至约35wt.％，和所述水相占乳液总重量的约1wt.％至约50wt.％。10.前述权利要求中任一项所述的可喷雾的乳液，其中所述油相包含硅油。11.前述权利要求中任一项所述的可喷雾的乳液，其中所述水相包含水。12.前述权利要求中任一项所述的可喷雾的乳液，其中水以基于乳液的总重量计低于约50wt.％的量存在。13.前述权利要求中任一项所述的可喷雾的乳液，其中所述乳液还包含粘度改性剂。14.权利要求13所述的可喷雾的乳液，其中所述粘度改性剂包括羧酸聚合物、淀粉或其组合。15.前述权利要求中任一项所述的可喷雾的乳液，其中当所述乳液在约21℃下在容器中储存3天时，所述乳液中的少于约3wt.％的活性剂颗粒沉降。16.前述权利要求中任一项所述的可喷雾的乳液，其中所述推进剂具有第一比重和所述可喷雾的乳液具有第二比重，其中所述第一比重与所述第二比重之比为约0.7至约1.6。17.前述权利要求中任一项所述的可喷雾的乳液，其中...

【专利技术属性】
技术研发人员：T·丹恩，R·尼尔森，B·沃纳，M·沃尔特，
申请(专利权)人：明申医药公司，
类型：发明
国别省市：美国;US