一种治疗糖尿病的药物组合物及其用途制造技术

本发明专利技术涉及一种治疗糖尿病的药物组合物及其用途，属于医药技术领域。本发明专利技术所解决的技术问题是提供了一种治疗糖尿病的药物组合物。本发明专利技术治疗糖尿病的药物组合物，其活性成分由下述重量配比的组份组成：五没食子酰基葡萄糖1-18份，栀子苷1-12份。本发明专利技术将PGG与栀子苷联合应用于糖尿病及其并发症的防治，结合了二者在降糖、抗炎、抗氧化、保护胰岛细胞、缓解胰岛素抵抗等多方面的优势，为临床治疗糖尿病及其并发症药物提供了一种更为全面有效的选择。本发明专利技术涉及的实验材料来自原植物，原植物分别范围广，成本低，提取物活性明确，毒副作用小，具有广泛的实用价值。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种治疗糖尿病的药物组合物及其用途，属于医药

技术介绍
根据IDF的最新统计，2013年，全球20岁-79岁成年人的糖尿病患病率为8.3％，患者人数已达3.82亿，其中80％在中等和低收入国家，并且在这些国家呈快速上升的趋势。估计到2035年，全球将有近5.92亿人患糖尿病。在当前患糖尿病人群中，有1.75亿人(占46％)没有得到诊断。2013年，全球糖耐量异常(IGT)的患病率为6.9％，共有患者3.16亿人；预计到2035年，这一数字将增加到4.71亿。2013年，全球共有510万人死于与糖尿病相关的疾病，占所有死亡人数的8.39％，糖尿病全球医疗花费达5480亿美元，占全球医疗支出的11％。预计到2035年，与糖尿病相关的全球医疗花费将达到6273亿美元。糖尿病在中国和其他发展中国家的快速增长，已给这些国家的社会和经济发展带来非常沉重的负担。在对各个国家和地区的发病率和发病趋势的估计中，中国患病人数居全球首位，其次是印度(6510万)、美国(2440万)、巴西(1190万)、俄罗斯(1090万)。中国2013年糖尿病的患病人数为9840万，到2035年，中国的糖尿病患病人数预计将达到1.43亿，几乎每十个人中就有一人患有糖尿病。糖尿病已经跃升为仅次于癌症的全球性健康问题，近年来糖尿病呈现出年轻化、高增长、高发病率、死亡率上升等趋势，这将给社会带来越来越沉重的负担。糖尿病是一种多基因遗传性疾病，胰岛素分泌不足和胰岛素抵抗是其主要的病理特征。糖尿病中2型糖尿病占90％以上，1型糖尿病主要由于自身抗体对β细胞进行攻击造成β细胞凋亡，自身胰岛素分泌不足，导致血糖浓度升高。2型糖尿病的高血糖状态是以胰岛素抵抗及胰岛β细胞分泌功能障碍为主要环节，机制如下:①胰岛素受体或受体后缺陷致使肌肉、脂肪等组织摄取葡萄糖减少，致使血糖增高；②胰岛素相对不足或拮抗胰岛素增多使肝糖原分解及糖原异生增多，致使肝糖输出增多；③胰岛β细胞缺陷导致胰岛素分泌不足致高血糖；④长期的高血糖状态刺激胰岛β细胞分泌，导致β细胞功能衰竭。此外，糖尿病持续高血糖状态造成的代谢紊乱还可能引起眼、肾、神经系统、心血管系统、皮肤等处的并发症。这也使得糖尿病的治疗更为棘手，一般认为，此种并发症可通过将血糖值控制到近正常水平来减少。目前治疗糖尿病的药物主要为西药制剂，包括胰岛素制剂、磺酰脲制剂、双胍制剂、胰岛素抵抗改良剂、α-葡萄糖苷酶抑制剂等。这些药物作用于血糖调控的某一环节而发挥血糖控制作用，起效快，但副作用大，且疗效单一，容易产生抗性。如胰岛素制剂是胰岛素依赖型糖尿病的治疗剂，虽然胰岛素制剂可靠地降低血糖值，但有引起低血糖症的风险。磺酰脲制剂是通过经刺激胰腺β-细胞增强内源性胰岛素分泌来降低血糖值的药物，不论血糖值如何，磺酰脲制剂都可引起由胰岛素分泌引起的低血糖症副作用。双胍制剂是通过抑制肝脏中的糖原异生、增大骨骼肌等中的糖消耗、并抑制肠内的糖吸收来降低血糖值的药物。双胍制剂的优点是在正常受验者或糖尿病患者中均不会引起低血糖症，但它有可能引起相当严重的乳酸性酸中毒。胰岛素抵抗改良剂(例如，噻唑烷衍生物等)是通过增强胰岛素作用和活化胰岛素受体激酶来降低血糖值的药物，但却容易诱发消化系统症状、浮肿、红细胞、血细胞比容和血红蛋白的量减少以及LDH的量增大等副作用。α-葡萄糖苷酶抑制剂通过延缓糖类在胃肠道中的消化和吸收而表现出抑制餐后血糖值升高的作用，但有引起水肿、腹鸣和腹泻的副作用。鉴于以上化学合成药物在治疗糖尿病的同时表现出的众多副作用，近年来从天然植物中提取活性物质制备疗效好，副作用少的降糖药物成为研究热点。五没食子酰基葡萄糖(全称Penta-O-galloyl-D-glucose，简称PGG)，其广泛存在于自然界的植物中，其中五倍子中PGG含量最高，其次为牡丹皮、白芍、赤芍、黄芩等。PGG的结构是以一分子葡萄糖为中心，五分子五没食子酰基通过脂键在葡萄糖1、2、3、4、6位，五个位点结合而成。PGG具有多重生物学及药理学活性，如抗炎、抗氧化、抗癌、抗肿瘤、抗血管再生及延长寿命等，近年研究发现PGG在治疗糖尿病方面具有较高的活性，是潜在的抗糖尿病药物开发前体。PGG主要通过以下几方面作用调控血糖水平：①通过缓解胰岛素抵抗、抑制α-葡萄糖苷酶及11β羟类固醇脱氢酶1型(11-β-HSD-1)活性降低血糖浓度；②减少胰岛淀粉样多肽、糖基化终末产物的沉积，抑制胰岛β细胞的凋亡；③模拟胰岛素，刺激葡萄糖转运，提升肝脏糖原异生能力，降低血糖水平；④减缓糖尿病肾病、糖尿病神经病变及血管病变，降低并发症风险。栀子苷是提取自茜草科Rubiaceae植物栀(GardeniajasminoidesEllis)的干燥成熟果实。栀子中含有40余种生理活性物质,其中为国内外所公认的中药栀子有效成分为环烯醚萜类物质。栀子所含的环烯醚萜类物质包括栀子苷、京尼平苷、羟异栀子苷、栀子苷酸等,其中活性成分最高的是栀子苷和京尼平苷。近年的研究报道显示，栀子苷具有抗炎、镇痛、助消化、降脂降压、调节血糖、抑制肿瘤等药理作用。栀子苷降血糖的作用是多方面，主要通过拟胆囊收缩作用、保护胰腺β细胞、激活PPARγ(过氧化物酶体增殖物)受体、抑制胰岛β细胞UCP2、激活胰高血糖样肽-1受体信号通路等方面发挥降血糖作用。目前市场上降糖药主要以化学合成药物为主，作用靶点单一，虽然疗效尚可但副作用大。专利CN103393707A报道了格列美脲联合栀子苷治疗糖尿病，能够协同增效，同时减轻格列美脲的副作用。目前尚未见专利报道栀子苷与PGG联合应用于糖尿病治疗的相关报道。
技术实现思路
本专利技术所要解决的第一个技术问题是提供一种治疗糖尿病的药物组合物。本专利技术治疗糖尿病的药物组合物，其活性成分由下述重量配比的组份组成：五没食子酰基葡萄糖1-18份，栀子苷1-12份。其中，上述治疗糖尿病的药物组合物的活性成分优选由下述重量配比的组份组成：五没食子酰基葡萄糖2-10份，栀子苷1-6份。进一步的，上述治疗糖尿病的药物组合物的活性成分更优选由下述重量配比的组份组成：五没食子酰基葡萄糖2份，栀子苷1.5份。本专利技术治疗糖尿病的药物组合物的活性成分还优选由下述重量配比的组份组成：五没食子酰基葡萄糖5份，栀子苷3份。本专利技术治疗糖尿病的药物组合物的活性成分还优选由下述重量配比的组份组成：五没食子酰基葡萄糖8份，栀子苷5份。其中，上述的五没食子酰基葡萄糖可以采用其衍生物或药学上可接受的盐代替，所述的栀子苷可以本文档来自技高网...

【技术保护点】
治疗糖尿病的药物组合物，其特征在于：其活性成分由下述重量配比的组份组成：五没食子酰基葡萄糖1‑18份，栀子苷1‑12份。

【技术特征摘要】
1.治疗糖尿病的药物组合物，其特征在于：其活性成分由下述重量配比的组份组成：五
没食子酰基葡萄糖1-18份，栀子苷1-12份。
2.根据权利要求1所述的治疗糖尿病的药物组合物，其特征在于：其活性成分由下述重
量配比的组份组成：五没食子酰基葡萄糖2-10份，栀子苷1-6份。
3.根据权利要求1所述的治疗糖尿病的药物组合物，其特征在于：其活性成分由下述重
量配比的组份组成：五没食子酰基葡萄糖2份，栀子苷1.5份。
4.根据权利要求1所述的治疗糖尿病的药物组合物，其特征在于：其活性成分由下述重
量配比的组份组成：五没食子酰基葡萄糖5份，栀子苷3份。
5.根据权利要求1所述的治疗糖尿病的药物组合物，其特征在于：其活性成分由下述重
量配比的组份组成：五没食子酰基葡萄糖8份，栀子苷5份。
6.根据权利要求1-5任一项所述的治疗糖尿病的药物组合物，其特征在于：所述的五没
食子酰基葡萄糖采用其衍生物或药学上可接受的盐代替，所述的栀子苷采用其衍生物或药学
上可接受的盐代替。
7.根据权利要求1-6任一项所述的治疗糖尿病的药物组合物，其特征在于：除活性成分
外，所述药物组合物的成分还包括药学上可接受的辅料和/或辅助性成分。
8.根据权利要求7所述的治疗糖尿病的药物组合物，其特征在于：所述的药学上可接受
的辅料为填充剂、润滑剂、分散剂、湿润剂、粘合剂、调节剂、增溶剂、抗氧剂、抑菌剂、
乳化剂和/或崩解剂；
所述的粘合剂为糖浆、阿拉伯胶、明胶、山梨醇、黄芪胶、纤维素及其衍生物、明胶浆、
糖浆、淀粉浆和/或聚乙烯吡咯烷酮；
所述的填充剂为乳糖、糖粉、糊精、...

【专利技术属性】
技术研发人员：谢期林，罗明锋，郭建龙，谢海峰，
申请(专利权)人：成都普瑞法科技开发有限公司，
类型：发明
国别省市：四川;51