一种含有利奈唑胺的组合物及其制备方法技术

本发明专利技术涉及一种含有利奈唑胺的组合物，由利奈唑胺、柠檬酸钠、柠檬酸、葡萄糖、注射用水组成，组合物的PH值为4.6～5.0，并且柠檬酸以C6H8O7计其用量为1.06mg/ml～1.22mg/ml，柠檬酸钠以Na3C6H5O7计其用量为1.81mg/ml～2.06 mg/ml，本发明专利技术还提供了一种优选的制备方法：取60%体积的注射用水，加热至55±5℃，加入葡萄糖和柠檬酸，搅拌使溶解完全后，加入利奈唑胺，搅拌使溶解完全后，再加入柠檬酸钠，溶解完全后，加注射用水（55±5℃）至全量，加入0.02%～0.05%（w/v）的活性炭，搅拌吸附15min，脱炭，调节pH值4.6～5.0，过滤、罐装、121℃灭菌12min、包装。所述产品未知杂质含量更低，产品稳定性更好，安全性更高，并且制备简单快速，成本更低。

【技术实现步骤摘要】
一种含有利奈唑胺的组合物及其制备方法
本专利技术涉及药物制剂，具体涉及一种含有利奈唑胺的组合物及其制备方法。
技术介绍
利奈唑胺（LINEZOLID，(S)-N-{[3-(3-氟4-(4-吗啉基)苯)2-氧-5唑啉]甲基}-乙酰胺）又名利奈唑酮、吗啉唑酮，是一种人工合成的新型噁唑烷酮类抗生素，作用于细菌50S核糖体亚单位，并且最接近作用部位。与其它药物不同，利奈唑胺不影响肽基转移酶活性，只是作用于翻译系统的起始阶段，抑制mRNA与核糖体连接，阻止70S起始复合物的形成，从而抑制了细菌蛋白质的合成。利奈唑胺由美国Pharmacia&Upjohn公司研究开发，2000年获得美国FDA批准上市，用于治疗革兰阳性(G+)球菌引起的感染，包括由MRSA引起的疑似或确诊院内获得性肺炎(HAP)、社区获得性肺炎(CAP)、复杂性皮肤或皮肤软组织感染(SSTI)以及耐万古霉素肠球菌(VRE)感染。2006年在中国上市，商品名为斯沃（ZYVOX）。CN1211058C公开了一种利奈唑胺静脉注射液的配方：利奈唑胺2.0mg/mL，柠檬酸钠二水合物1.64mg/mL，无水柠檬酸0.85mg/mL，本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种含有利奈唑胺的组合物，由利奈唑胺、柠檬酸钠、柠檬酸、葡萄糖、注射用水组成，组合物的PH值为4.6～5.0，其特征在于所述柠檬酸以C6H8O7计其用量为1.06mg /ml～1.22 mg /ml，柠檬酸钠以Na3C6H5O7计其用量为1.81mg/ml～2.06 mg /ml。

【技术特征摘要】
1.一种含有利奈唑胺的药物组合物，其特征在于所述组合物由如下药用成分组成：，并且组合物的PH值为4.6～5.0。2.根据权利要求1所述的含有利奈唑胺的药物组合物，其特征在于所述组合物的制备方法为：取60%体积的注射用水，加热至55±5℃，加入葡萄糖和柠檬酸，搅拌使溶解完全后，加入利奈唑胺，搅拌使溶解完全后，再加入柠檬酸钠，溶解完全后，加55±5℃的注射用水至全量，加入0.02%～0.05%（w/v）的活性炭，搅拌吸附15min，脱炭，调节pH值4.6～5.0，过滤、罐装、...

【专利技术属性】
技术研发人员：蒋代财，汪飞，郭礼新，郭晖，
申请(专利权)人：成都国弘医药有限公司，
类型：发明
国别省市：四川;51