一种曲司氯铵双释放胶囊及其制备方法技术

本发明专利技术公开了一种曲司氯铵双释放胶囊及其制备方法。该曲司氯铵双释放胶囊，由重量百分含量为20-90％曲司氯铵缓释微丸和重量百分含量为10-80％的曲司氯铵迟释微丸组成。所述曲司氯铵缓释微丸和曲司氯铵迟释微丸均是以曲司氯铵速释微丸为材料进行包衣获得的。本发明专利技术将缓释微丸与迟释微丸以特定比例混合，一方面使药物缓慢释放，维持平稳的血药浓度，提高用药安全性，另一方面，合理控制药物在小肠的释放速度，增加生物利用度，提高治疗效果，节约成本。

【技术实现步骤摘要】
一种曲司氯铵双释放胶囊及其制备方法
本专利技术涉及一种缓释胶囊及其制备方法，尤其是涉及一种曲司氯铵双释放胶囊及其制备方法。
技术介绍
膀胱过度活动症(overactivebladder，OAB)是排尿功能障碍常见的临床表现之一，国际尿控协会(internationalcontinencesociety，ICS)将其定义为逼尿肌无意识收缩，不包括由急性尿路感染或其他形式的膀胱尿道局部病变所致的症状，表现为尿频、尿急、夜尿，伴有或不伴急迫性尿失禁等症状。2007年，由中华医学会泌尿外科学分会颁布的《膀胱过度活动症诊断治疗指南》将OAB定义为：“一种以尿急为特征的症候群,常伴有尿频和夜尿症状，可伴或不伴急迫性尿失禁”。曲司氯铵临床上用于治疗膀胱过度活动症(OAB)，是一种抗胆碱类药物。抗胆碱类药物也是目前临床治疗OAB的一线药物，其通过选择性作用膀胱，阻滞介导逼尿肌收缩的M受体，阻断乙酰胆碱与M受体结合，抑制逼尿肌不自主收缩，改善膀胱功能。区别于其他几种抗毒蕈碱药物，曲司氯铵为季铵盐，具有很低的油水分配系数，很难通过细胞膜，中枢神经系统通透性较低，很难通过血脑屏障，因而与OAB治疗相关的不本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种曲司氯铵双释放胶囊，由重量百分含量为20‑90％曲司氯铵缓释微丸和重量百分含量为10‑80％的曲司氯铵迟释微丸组成，其中，所述曲司氯铵缓释微丸和曲司氯铵迟释微丸均是以曲司氯铵速释微丸为材料进行包衣获得的；所述曲司氯铵速释微丸由空白丸芯、曲司氯铵、粘合剂、抗黏剂及隔离层组成，其中，按重量百分含量计：空白丸芯40‑80％，曲司氯铵10‑50％，粘合剂1‑10％，抗黏剂1‑10％，隔离层1‑10％。

【技术特征摘要】
1.一种曲司氯铵双释放胶囊，由重量百分含量为20-90％曲司氯铵缓释微丸和重量百分含量为10-80％的曲司氯铵迟释微丸组成，其中，所述曲司氯铵缓释微丸和曲司氯铵迟释微丸均是以曲司氯铵速释微丸为材料进行包衣获得的；所述曲司氯铵速释微丸由空白丸芯、曲司氯铵、粘合剂、抗黏剂及隔离层组成，其中，按重量百分含量计：空白丸芯40-80％，曲司氯铵10-50％，粘合剂1-10％，抗黏剂1-10％，隔离层1-10％；所述隔离层为聚乙烯醇。2.根据权利要求1所述的曲司氯铵双释放胶囊，其特征在于，所述曲司氯铵缓释微丸的重量百分含量为40-70％；所述曲司氯铵迟释微丸的重量百分含量为30-60％。3.根据权利要求1或2所述的曲司氯铵双释放胶囊，其特征在于，所述曲司氯铵速释微丸中，所述空白丸芯的重量百分含量为50-70％，所述曲司氯铵的重量百分含量为20-40％，所述粘合剂的重量百分含量为1-5％，所述抗黏剂的重量百分含量为2-5％，所述隔离层的重量百分含量为1-5％。4.根据权利要求1至2中任意一项所述的曲司氯铵双释放胶囊，其特征在于，所述曲司氯铵速释微丸中，所述空白丸芯为蔗糖型、淀粉型和微晶纤维素型的一种或两种以上任意组合。5.根据权利要求3所述的曲司氯铵双释放胶囊，其特征在于，所述曲司氯铵速释微丸中，所述空白丸芯为蔗糖型、淀粉型和微晶纤维素型的一种或两种以上任意组合。6.根据权利要求1至2中任意一项所述的曲司氯铵双释放胶囊，其特征在于，所述曲司氯铵速释微丸中，所述粘合剂为羟丙甲纤维素和羟甲基纤维素中的一种或两种组合。7.根据权利要求3所述的曲司氯铵双释放胶囊，其特征在于，所述曲司氯铵速释微丸中，所述粘合剂为羟丙甲纤维素和羟甲基纤维素中的一种或两种组合。8.根据权利要求1至2中任意一项所述的曲司氯铵双释放胶囊，其特征在于，所述曲司氯铵速释微丸中，所述抗黏剂为滑石粉、微粉硅胶或硬脂酸镁的一种或两种以上任意组合。9.根据权利要求3所述的曲司氯铵双释放胶囊，其特征在于，所述曲司氯铵速释微丸中，所述抗黏剂为滑石粉、微粉硅胶或硬脂酸镁的一种或两种以上任意组合。10.根据权利要求1至2中任意一项所述的曲司氯铵双释放胶囊，其特征在于，所述曲司氯铵速释微丸中，所述聚乙烯醇为中聚合度聚乙烯醇或低聚合度聚乙烯醇。11.根据权利要求3所述的曲司氯铵双释放胶囊，其特征在于，所述曲司氯铵速释微丸中，所述聚乙烯醇为中聚合度聚乙烯醇或低聚合度聚乙烯醇。12.根据权利要求1、2、5、7、9、11中任意一项所述的曲司氯铵双释放胶囊，其特征在于，所述曲司氯铵速释微丸中，所述空白丸芯的粒径为30-35目。13.根据权利要求3所述的曲司氯铵双释放胶囊，其特征在于，所述曲司氯铵速释微丸中，所述空白丸芯的粒径为30-35目。14.根据权利要求4所述的曲司氯铵双释放胶囊，其特征在于，所述曲司氯铵速释微丸中，所述空白丸芯的粒径为30-35目。15.根据权利要求6所述的曲司氯铵双释放胶囊，其特征在于，所述曲司氯铵速释微丸中，所述空白丸芯的粒径为30-35目。16.根据权利要求8所述的曲司氯铵双释放胶囊，其特征在于，所述曲司氯铵速释微丸中，所述空白丸芯的粒径为30-35目。17.根据权利要求10所述的曲司氯铵双释放胶囊，其特征在于，所述曲司氯铵速释微丸中，所述空白丸芯的粒径为30-35目。18.根据权利要求1、2、5、7、9、11、13～17中任意一项所述的曲司氯铵双释放胶囊，其特征在于，所述曲司氯铵缓释微丸由所述曲司氯铵速释微丸、缓释包衣材料、致孔剂、缓释保护层包衣材料组成，其中，按重量百分含量计：所述曲司氯铵速释微丸45-90％，所述缓释包衣材料5-50％，所述致孔剂1-5％，所述缓释保护层包衣材料1-5％。19.根据权利要求3所述的曲司氯铵双释放胶囊，其特征在于，所述曲司氯铵缓释微丸由所述曲司氯铵速释微丸、缓释包衣材料、致孔剂、缓释保护层包衣材料组成，其中，按重量百分含量计：所述曲司氯铵速释微丸45-90％，所述缓释包衣材料5-50％，所述致孔剂1-5％，所述缓释保护层包衣材料1-5％。20.根据权利要求4所述的曲司氯铵双释放胶囊，其特征在于，所述曲司氯铵缓释微丸由所述曲司氯铵速释微丸、缓释包衣材料、致孔剂、缓释保护层包衣材料组成，其中，按重量百分含量计：所述曲司氯铵速释微丸45-90％，所述缓释包衣材料5-50％，所述致孔剂1-5％，所述缓释保护层包衣材料1-5％。21.根据权利要求6所述的曲司氯铵双释放胶囊，其特征在于，所述曲司氯铵缓释微丸由所述曲司氯铵速释微丸、缓释包衣材料、致孔剂、缓释保护层包衣材料组成，其中，按重量百分含量计：所述曲司氯铵速释微丸45-90％，所述缓释包衣材料5-50％，所述致孔剂1-5％，所述缓释保护层包衣材料1-5％。22.根据权利要求8所述的曲司氯铵双释放胶囊，其特征在于，所述曲司氯铵缓释微丸由所述曲司氯铵速释微丸、缓释包衣材料、致孔剂、缓释保护层包衣材料组成，其中，按重量百分含量计：所述曲司氯铵速释微丸45-90％，所述缓释包衣材料5-50％，所述致孔剂1-5％，所述缓释保护层包衣材料1-5％。23.根据权利要求10所述的曲司氯铵双释放胶囊，其特征在于，所述曲司氯铵缓释微丸由所述曲司氯铵速释微丸、缓释包衣材料、致孔剂、缓释保护层包衣材料组成，其中，按重量百分含量计：所述曲司氯铵速释微丸45-90％，所述缓释包衣材料5-50％，所述致孔剂1-5％，所述缓释保护层包衣材料1-5％。24.根据权利要求12所述的曲司氯铵双释放胶囊，其特征在于，所述曲司氯铵缓释微丸由所述曲司氯铵速释微丸、缓释包衣材料、致孔剂、缓释保护层包衣材料组成，其中，按重量百分含量计：所述曲司氯铵速释微丸45-90％，所述缓释包衣材料5-50％，所述致孔剂1-5％，所述缓释保护层包衣材料1-5％。25.根据权利要求18所述的曲司氯铵双释放胶囊，其特征在于，所述曲司氯铵缓释微丸中，所述曲司氯铵速释微丸的重量百分含量为65-80％，所述缓释包衣材料的重量百分含量为15-30％，所述致孔剂的重量百分含量为1-3％，所述缓释保护层包衣材料的重量百分含量为1-3％。26.根据权利要求18所述的曲司氯铵双释放胶囊，其特征在于，所述曲司氯铵缓释微丸中，所述的缓释包衣材料为乙基纤维素水分散体、乙基纤维素、尤特奇NE30D、尤特奇RL30D及尤特奇RS30D、尤特奇RS100和尤特奇RL100中的任一种或两种以上任意组合；所述的致孔剂为聚乙二醇、氯化钠和羟丙甲纤维素中的一种或两种以上任意组合；所述的缓释保护层包衣材料为羟丙甲纤维素和欧巴代中的一种或两种组合。27.根据权利要求1、2、5、7、9、11、13～17中任意一项所述的曲司氯铵双释放胶囊，其特征在于，所述曲司氯铵迟释微丸由曲司氯铵速释微丸及迟释包衣材料、增塑剂、迟释保护层包衣材料组成，按重量百分含量计：所述曲司氯铵速释微丸45-75％，所述迟释包衣材料20-50％，所述增塑剂1-5％，所述迟释保护层包衣材料1-5％。28.根据权利要求3所述的曲司氯铵双释放胶囊，其特征在于，所述曲司氯铵迟释微丸由曲司氯铵速释微丸...

【专利技术属性】
技术研发人员：尹秀菊，谭剑平，徐江平，
申请(专利权)人：舒泰神北京生物制药股份有限公司，北京舒泰神新药研究有限公司，
类型：发明
国别省市：北京;11