用于治疗脆性X染色体综合征、帕金森病或返流疾病的二吖庚因酮衍生物制造技术

技术编号:11316287 阅读:123 留言:0更新日期:2015-04-17 14:00
本发明专利技术涉及式(I)的化合物或其盐,其中取代基如本说明书中所定义;本发明专利技术涉及其制备方法、其用作药物的用途和包含它的药物。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】

【技术保护点】
式I的化合物或其盐,其中A是可以为芳族、饱和或不饱和非芳族并且可以包含1‑4个选自氮、氧和硫的杂原子的稠合的5‑7元单环环系;R1是卤素;氰基;硝基;羟基;氨基;‑C(O)H;‑C(O)NH2;‑X1‑R5;或‑X2‑B2;X1选自价键;羰基;氧;硫;‑S(O)‑;‑S(O)2‑;可以被C1‑4烷基取代的氨基;‑NH‑C(O)‑;‑C(O)‑NH‑;‑C(O)‑O‑;‑O‑C(O)‑;‑NH‑S(O)2‑;‑S(O)2‑NH‑;和‑NHC(O)NH‑;R5是C1‑6烷基;C1‑6卤代烷基;C1‑6氰基烷基;C1‑6羧基烷基;C1‑6羟基烷基;C1‑4烷氧基‑C1‑6烷基;C1‑4烷氧基‑C1‑4烷氧基‑C1‑6烷基;C1‑4烷基羰基‑C1‑6烷基;C1‑4烷氧基羰基‑C1‑6烷基;C1‑4烷基羰基氧基‑C1‑6烷基;C1‑6氨基烷基;C1‑4烷基氨基‑C1‑6烷基;二(C1‑4烷基)氨基‑C1‑6烷基;氨基羰基‑C1‑6烷基;C1‑4烷基氨基羰基‑C1‑6烷基;二(C1‑4烷基)氨基羰基‑C1‑6烷基;C1‑4烷基羰基氨基‑C1‑6烷基;C1‑4烷基氨基磺酰基‑C1‑6烷基;二(C1‑4烷基)氨基磺酰基‑C1‑6烷基;C2‑6链烯基;C2‑6卤代链烯基;C2‑6炔基;C2‑6卤代炔基;X2是价键或C1‑3亚烷基,其中C1‑3亚烷基的一个碳原子可以被选自如下的基团替代:羰基;氧;硫;‑S(O)‑;‑S(O)2‑;可以被C1‑4烷基取代的氨基;‑NH‑C(O)‑;‑C(O)‑NH‑;‑C(O)‑O‑;‑O‑C(O)‑;‑NH‑S(O)2‑;‑S(O)2‑NH‑;和‑NHC(O)NH‑;B2是3‑7元单环环系,其可以为芳族的、饱和的或不饱和的非芳族的且可以包含1‑4个选自氮、氧和硫的杂原子,其中该环系依次可以被R6取代一次或多次;R6各自独立地是卤素、羟基、氰基、C1‑4烷基、C1‑4卤代烷基、C1‑4烷氧基或C1‑4卤代烷氧基;或在同一环原子上的两个R6一起是氧代;m是0、1、2、3或4;R2各自独立地是卤素、氰基、羟基、氨基、C1‑4烷基;C1‑4卤代烷基;C1‑4羟基烷基;C1‑4氨基烷基;C1‑4烷基氨基‑C1‑4烷基;二‑(C1‑4烷基)氨基‑C1‑4烷基;C1‑4烷氧基‑C1‑4烷基;C2‑4链烯基;C2‑4卤代链烯基;C2‑4炔基;C2‑4卤代炔基;C1‑4烷氧基;C1‑4卤代烷氧基;C1‑4烷基‑氨基;二‑(C1‑4烷基)氨基或C3‑6环烷基,其中C3‑6环烷基的一个碳原子可以被氧原子替代,且其中C3‑6环烷基可以直接或通过C1‑2亚烷基或氧连接至所述环系;n是0、1、2、3或4;R3各自独立地是卤素、氰基、羟基、氨基、C1‑4烷基;C1‑4卤代烷基;C1‑4羟基烷基;C1‑4氨基烷基;C1‑4烷基氨基‑C1‑4烷基;二‑(C1‑4烷基)氨基‑C1‑4烷基;C1‑4烷氧基‑C1‑4烷基;C2‑4链烯基;C2‑4卤代链烯基;C2‑4炔基;C2‑4卤代炔基;C1‑4烷氧基;C1‑4卤代烷氧基;C1‑4烷基‑氨基;二‑(C1‑4烷基)氨基或C3‑6环烷基,其中C3‑6环烷基的一个碳原子可以被氧原子替代,且其中C3‑6环烷基可以直接或通过C1‑2亚烷基或氧连接至所述环系;R4是氢、卤素、氰基、羟基、氨基、C1‑4烷基;C1‑4卤代烷基;C1‑4羟基烷基;C1‑4氨基烷基;C1‑4烷基氨基‑C1‑4烷基;二‑(C1‑4烷基)氨基‑C1‑4烷基;C1‑4烷氧基‑C1‑4烷基;C2‑4链烯基;C2‑4卤代链烯基;C2‑4炔基;C2‑4卤代炔基;C1‑4烷氧基;C1‑4卤代烷氧基;C1‑4烷基‑氨基;二‑(C1‑4烷基)氨基或C3‑6环烷基,其中C3‑6环烷基的一个碳原子可以被氧原子替代,且其中C3‑6环烷基可以直接或通过C1‑2亚烷基或氧连接至所述环系;B1是可以包含1‑4个选自氮、氧和硫的杂原子的5‑6元芳族环系,其中该环系依次可以被R7取代一次或多次;R7各自独立地是:卤素、氰基、羟基、氨基,C1‑4烷基;C1‑4卤代烷基;C1‑4羟基烷基;C1‑4氨基烷基;C1‑4烷基氨基‑C1‑4烷基;二‑(C1‑4烷基)氨基‑C1‑4烷基;C1‑4烷氧基‑C1‑4烷基;C2‑4链烯基;C2‑4卤代链烯基;C2‑4炔基;C2‑4卤代炔基;C1‑4烷氧基;C1‑4烷氧基‑C1‑4烷氧基C1‑4卤代烷氧基;C1‑4烷基‑氨基;二‑(C1‑4烷基)氨基;C1‑4烷氧基羰基;或3‑7元单环环系,其可以为芳族的、饱和的或不饱和的非芳族的且可以包含1‑4个选自氮、氧和硫的杂原子,其中该环系依次可以被R8取代一次或多次;R8各自独立地是卤素、羟基、氰基、C1‑4烷基、C1‑4卤代烷基、C1‑4烷氧基或C1‑4卤代烷氧基;或在同一环原子上的两个R8一起是...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员:D·本克D·卡卡齐P·埃特尔M·科洛D·奥兰
申请(专利权)人:诺华股份有限公司
类型:发明
国别省市:瑞士;CH

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