一种抗菌消炎缓释制剂及其制备方法技术

本发明专利技术属于药物制剂领域，具体涉及一种关于裸花紫珠的抗菌消炎缓释制剂及其制备方法。所述缓释片剂，其由重量百分比为30％～50％的裸花紫珠提取物、15％～35％的骨架材料、10％～40％的填充剂、10％～30％的兼矫味的致孔剂和0.5％～1.5％的润滑剂组成。所述骨架材料优选为羟丙甲纤维素或羟丙甲纤维素、卡波姆和乙基纤维素的混合物，所述混合物中羟丙甲纤维素、卡波姆和乙基纤维素的质量比为10：3～5：1～2。所述填充剂优选为乳糖或微晶纤维素；所述致孔剂优选聚乙二醇；所述润滑剂优选为微粉硅胶。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于药物制剂领域，具体涉及一种关于裸花紫珠的抗菌消炎缓释制剂及其 制备方法。
技术介绍
裸花紫珠 （Callicarpa nudifIora Hook, et Arn.)为马鞭草科（Verbenaceae)紫 珠属植物，主产于我国海南，是一种海南地道药材，我国广东、广西也有分布。目前有研宄表 明裸花紫珠药材的主要成分为黄酮类、鞣质、萜类、挥发油类等，其中萜类和黄酮能增加血 小板的数量，缩短出血和凝血时间，对纤溶系统具有显著的抑制作用，收缩血管、止血效果 显著，对炎症早期的渗出、肿胀有明显的抑制作用，加快创面渗出的吸收，促进伤口的愈合， 对金黄色葡萄球菌、伤寒沙门氏菌、肺炎双球菌、绿脓杆菌等均有较强的抑菌作用；而鞣质 能使创面的微血管收缩，具有局部止血作用。临床上常用于治疗细菌感染引起的炎症，急性 传染性肝炎，消化道出血等疾病。 目前裸花紫珠的剂型有普通片剂及胶囊，并已经列入了国家药品部颁标准。但普 通制剂给药频繁，需日服3次，每次2?3片，病人顺应性较差，且血药浓度波动大，长期给 药易引发不良反应。 缓释制剂（sustained release preparation)是指通过适当的方法，延缓药物在 体内的释放、吸收、分布、代谢和排泄等过程，从而达到延长药物作用、减少毒副作用等目的 的一类制剂。其可避免普通制剂频繁给药所出现的峰谷现象，使药物的安全性、有效性 和适应性有所提高。目前由于中药提取物的成分复杂性，中药缓释制剂在制备上存在着辅 料筛选困难，成形工艺差和药物释放速度不稳定等技术问题。 【
技术实现思路
】 针对目前的现有技术存在的一系列问题，本专利技术的一个目的是提供一种释药稳定 持久的缓释片剂，其由重量百分比为30%?50%的裸花紫珠提取物、15%?35%的骨架材 料、10%?40%的填充剂、10%?30%的兼矫味的致孔剂和0. 5%?1. 5%的润滑剂组成。 在本专利技术进一步地实施方案中，所述缓释片剂，其重量比优选为35%?45 %的裸 花紫珠提取物、20 %?30 %的骨架材料、20 %?30 %的填充剂和10 %?20 %的兼矫味的致 孔剂和0.5 %的润滑剂组成。 在本专利技术进一步地实施方案中，所述骨架材料为羟丙甲纤维素、乙基纤维素、醋酸 纤维素、卡波姆之一或它们的混合物。所述填充剂为微晶纤维素、乳糖、磷酸氢钙、淀粉或它 们的混合物。所述致孔剂为甘露醇、山梨醇、聚乙二醇或葡萄糖。所述润滑剂为滑石粉、微 粉硅胶或硬脂酸镁。 在本专利技术更进一步地实施方案中，所述骨架材料优选为羟丙甲纤维素或羟丙甲纤 维素、卡波姆和乙基纤维素的混合物，所述羟丙甲纤维素的型号可以为K4M、K15M或K100M， 优选为K4M或K4M和K100M的混合物，在K4M和K100M的混合物中K4M :K100M为9 :1。所 述卡波姆型号优选为971P。所述混合物中羟丙甲纤维素、卡波姆和乙基纤维素的质量比为 10 :3?5 :1?2,优选为10 :4 :1. 5。所述填充剂优选为乳糖或微晶纤维素；所述致孔剂优 选聚乙二醇，更优选为聚乙二醇4000 ;所述润滑剂优选为微粉硅胶。 在本专利技术中，所述裸花紫珠提取物可用现有技术获得，例如，专利文献 CN102205000A公开的裸花紫珠提取物的制备方法，但不限于此方法。 本专利技术的另一个目的是提供一种制备上述缓释制剂的方法，向裸花紫珠提取物加 入相应配比的骨架材料、填充剂和致孔剂混匀，喷入适量乙醇或乙醇水溶液进行湿法制粒， 干燥，整粒，加入润滑剂混匀，压片即得。 在进一步地实施方案中，所述乙醇水溶液优选为60 %乙醇溶液。 本专利技术针对裸花紫珠提取物的相关特点，选择合适的相关辅料，从而获得了一种 成型工艺好、稳定性佳及药物释放速度稳定的裸花紫珠缓释制剂。 【附图说明】 附图1 :大鼠口服实施例1-5制备的缓释片剂后的血药浓度 【具体实施方式】 下面将通过举例进一步的详细说明本专利技术。需要指出的是，以下说明仅仅是对本 专利技术要求保护的技术方案的举例说明，并非对这些技术方案的任何限制。本专利技术的保护范 围以所附权利要求书记载的内容为准。 实施例1 采用专利文献CN102205000A公开的制备方法制备裸花紫珠提取物，以下均同。 具体方法如下：1)裸花紫珠粉碎药材用7-9倍量浓度为70 - 90%乙醇浸泡 60-90min，后用超声波提取器提取30-50min，然后过滤，滤渣再加入3 - 5倍量浓度为70 - 90%乙醇浸泡60 - 90min，后用超声波提取器提取15-25min，过滤并合并两次滤液，回收滤 液中的乙醇得浸膏①； 2)上述乙醇提取过的滤渣再以8-12倍量水为溶剂，用超声波提取器提取 30-50min，之后过滤，水提取液经减压浓缩后得浸膏②； 3)合并浸膏①和浸膏②，真空下浓缩成稠膏，将稠膏烘干至水分在5%以下，得裸 花紫珠提取物。 取裸花紫珠提取物 300g, 羟丙甲纤维素 K4M 150g, ，微晶纤维素 200g， 甘露醇 300g混匀， [0021 ] 喷入适量乙醇水溶液（60% )进行湿法制粒，干燥，整粒，加入润滑剂硬脂酸镁50g 混匀，压片即得。 实施例2 裸花紫珠提取物 400g 羟丙曱纤维素 K4M 145g 羟丙曱纤维素 KlOOM 16g 卡波姆97 IP 65g 乙基纤维素 24g 微:晶纤维素 IOOg 聚乙二醇4000 I^Og 微粉石圭股 5 Og 工艺同实施例1。 实施例3 裸花紫珠提取物 4OOg 羟丙甲纤维素 K4M 145g 羟丙曱纤维素 IClOOM 16g 卡波姆97 IP 65g 乙基纤维素 24g 微晶纤维素 200g 聚乙二醇4000 IOOg 微粉娃股 5 Og 工艺同实施例1。 实施例4 裸花紫珠提取物 300g 卡波姆971P 150g, 微晶纤维素 200g， 甘露醇 300g, 微粉娃股 50g 工艺同实施例1。 实施例5 裸花紫珠提取物 400g 羟丙曱纤维素 K4M 161 g 卡波姆97IP 65g 乙基纤维素 24g 微晶纤维素 200g 聚乙二醇4000 IOOg 微粉娃股 5 Og 工艺同实施例1。 实施例6重量差异及脆碎度检查 根据片剂重量差异检查法（中国药典2010版附录IA)的有关规定，确定本品的重 量差异限度。结果如下： 本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种抗菌消炎的缓释片剂，其特征在于，其由重量百分比为30％～50％的裸花紫珠提取物、15％～35％的骨架材料、10％～40％的填充剂、10％～30％的兼矫味的致孔剂和0.5％～1.5％的润滑剂组成。

【技术特征摘要】
1. 一种抗菌消炎的缓释片剂，其特征在于，其由重量百分比为30%?50%的裸花紫珠 提取物、15 %?35 %的骨架材料、10 %?40 %的填充剂、10 %?30 %的兼矫味的致孔剂和 0. 5%?1. 5%的润滑剂组成。2. 根据权利要求1所述的缓释片剂，其特征在于，所述缓释片剂其重量比优选为 35 %?45 %的裸花紫珠提取物、20 %?30 %的骨架材料、20 %?30 %的填充剂和10 %? 20%的兼矫味的致孔剂和0. 5%的润滑剂组成。3. 根据权利要求1-2任一项所述的缓释片剂，其特征在于，所述骨架材料为羟丙甲纤 维素、乙基纤维素、醋酸纤维素、卡波姆之一或它们的混合物。4. 根据权利要求1-2任一项所述的缓释片剂，其特征在于，所述填充剂为微晶纤维素、 乳糖、磷酸氢钙、淀粉或它们的混合物。5. 根据权利要求1-2任一项所述的...

【专利技术属性】
技术研发人员：肖军平，吴永忠，陈梁，杨伟庆，李小锋，
申请(专利权)人：普正药业股份有限公司，
类型：发明
国别省市：江西;36