一种穿心莲内酯聚合物胶束及其制备方法与医药用途技术

本发明专利技术涉及一种新型的两亲性嵌段共聚物与穿心莲内酯形成的胶束载药系统。该两亲性嵌段共聚物包括亲水性链段和疏水性链段，其疏水性链段端基用疏水性基团封端。所述疏水性基团为乙酰基、叔丁酰基、叔丁乙酰基、苯甲酰基、氨基酸残基、或氨基酸衍生物残基中的一种，不仅改善药物分子和嵌段共聚物中疏水性链段的相容性，增加其相互间的作用力，同时为容纳药物分子提供更大的空间，所制备的胶束能够更有效的将药物分子限制在胶束的核中使其不易溶出，从而获得具有高度稳定性的载药胶束。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及穿心莲内酯与两亲性嵌段共聚物形成的稳定聚合物胶束载药系统及 其制备方法与医药用途，属纳米药物制剂领域。
技术介绍
穿心莲内酯（Andrographolide)为爵床科植物穿心莲（Andrographis Paniculata (bunn. f. ) Nees)中提取得到的一种具有半日花烧骨架的二廠内酯类化合物，化 学名 3, 19-dihydroxy-8(17), 13-laboiadien_16, 15-olide，化学结构如下所不：

【技术保护点】
一种穿心莲内酯聚合物胶束，其特征在于该胶束载药系统包含两亲性嵌段共聚物、治疗有效量的穿心莲内酯以及药学上可接受的药用辅料，所述的两亲性嵌段共聚物包括亲水性链段和疏水性链段，其亲水性链段为数均分子量在400～20000之间的聚乙二醇或聚乙二醇单甲醚，其疏水性链段选自采用疏水性基团封端的数均分子量在500～100000之间的聚丙交酯、聚乙交酯、聚乙丙交酯、聚己内酯、聚碳酸酯或其衍生物、或者聚二氧环己酮或其衍生物中的一种，所述的疏水性基团选自乙酰基、叔丁酰基、叔丁乙酰基、苯甲酰基、氨基酸残基、或氨基酸衍生物残基中的一种。

【技术特征摘要】
1. 一种穿心莲内酯聚合物胶束，其特征在于该胶束载药系统包含两亲性嵌段共聚物、 治疗有效量的穿心莲内酯以及药学上可接受的药用辅料，所述的两亲性嵌段共聚物包括亲 水性链段和疏水性链段，其亲水性链段为数均分子量在400?20000之间的聚乙二醇或聚 乙二醇单甲醚，其疏水性链段选自采用疏水性基团封端的数均分子量在500?100000之间 的聚丙交酯、聚乙交酯、聚乙丙交酯、聚己内酯、聚碳酸酯或其衍生物、或者聚二氧环己酮或 其衍生物中的一种，所述的疏水性基团选自乙酰基、叔丁酰基、叔丁乙酰基、苯甲酰基、氨基 酸残基、或氨基酸衍生物残基中的一种。2. 根据权利要求1所述的穿心莲内酯聚合物胶束，其特征在于所述穿心莲内酯为天然 提取物或人工合成物，在形态上是全部结晶、部分结晶、全部无定形或晶体相与无定形相的 混合物。3. 根据权利要求1或2所述的穿心莲内酯聚合物胶束，其特征在于所述疏水性链段的 数均分子量在1000?50000之间；所述亲水性链段的数均分子量在750?5000之间。4. 根据权利要求1或2所述的穿心莲内酯聚合物胶束，其特征在于所述两亲性嵌段共 聚物和穿心莲内酯的重量比在99. 5:0. 5?50:50之间，优选重量比在99:1?70:30之间。5. 根据权利要求1或2所述的穿心莲内酯聚合物胶束，其特征在于所述药用辅料为冻 干赋形剂，选自乳糖、甘露醇、右旋糖酐、蔗糖、海藻糖、果糖、葡萄糖、海藻酸钠、甘氨酸或明 胶中的至少一种,冻干赋形剂占整个体系的重量比为0?99. 9%之间，优选占整个...

【专利技术属性】
技术研发人员：许卉，郎跃武，刘西曼，刘珂，
申请(专利权)人：苏州雷纳药物研发有限公司，
类型：发明
国别省市：江苏;32