阿托伐他汀钙化合物制造技术

技术编号:11077866 阅读:176 留言:0更新日期:2015-02-25 15:55
本发明专利技术属于医药技术领域,具体涉及阿托伐他汀钙三水合物及其制备方法,本发明专利技术还涉及含有上述晶型的阿托伐他汀钙三水合物的药物组合物及在制造治疗原发性高胆固醇血症、高甘油三酯血症、家族性高胆固醇血症和混和性高脂血症等各种类型的血脂异常的药物中的应用。

【技术实现步骤摘要】
阿托伐他汀钙化合物
本专利技术属于医药
,具体涉及阿托伐他汀钙三水合物及其制备方法,本发 明还涉及使用这种晶体制造治疗原发性高胆固醇血症、高甘油三酯血症、家族性高胆固醇 血症和混和性高脂血症等各种类型的血脂异常的药物中的应用。
技术介绍
动脉粥样硬化(Atherosclemsis,AS)是大多数心脑血管疾病的重要病理基础。随 着对_脂血症的不断研究和综合治疗经验的积累,治疗_脂血症的药物品种及其使用情况 也在不断地发生变化,3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶抑制剂,简称他汀类 (statins)药物,由于作用机制新颖,应用范围较广,疗效显著,毒副反应小,耐受性好,被认 为是目前最为经典和有效的调血脂药,是调脂药物中的首选药物,具有广阔的市场前景。 阿托伐他汀f丐(atorvastatincalcium,商品名为立普妥,Lipitor)是第3代 HMG一CoA还原酶的选择性、竞争性抑制剂,是由美国Warner-Lambert公司和辉瑞(Pfizer) 公司共同开发的他汀类血脂调节药,1997年在英国率先上市,对原发性高胆固醇血症、高甘 油三酯血症、家族性高胆固醇血症和混和性高脂血症等各种类型的血脂异常均有效。成人 常用量口服:10-20mg,每日1次,晚餐时服用。剂量可按需要调整,但最大剂量不超过每日 80mg〇 化学名:(3R,5R) _7_ [2_ (4_氣苯基)_5_异丙基_3_苯基_4_ (苯氛基甲酉先基)批 咯-1-基]-3, 5 -二羟基庚酸钙盐(2 :1)三水合物 分子式:(C33H34FN205) 2Ca? 3H20 分子量:1209. 42 其结构式如下:本文档来自技高网...

【技术保护点】
式(Ⅰ)的阿托伐他汀钙三水合物,(Ⅰ)其特征在于:用CuKa射线作为特征X射线粉末测定中,其图谱具有下列2θ衍射角,D值和相对强度,谱线号2θ(度)晶面间距(d)I/I015.28016.723388212.3807.14385315.9605.54857418.0204.9186100519.0004.667025619.4204.567041719.7404.493714820.4004.349816920.8204.2630561021.3604.1564721122.6203.9277111223.1003.8471111323.4203.7953121424.3803.6480121525.3203.5146201625.9003.4372151726.7803.3262641827.1003.2877421927.9803.1862292028.9803.0785232130.0802.9684122230.5602.9229112331.6602.8238152432.0802.7878462532.9202.7185242633.8202.6482372734.1802.6211172835.2002.5475102935.8202.5048103037.7202.3829163138.6002.3306183239.9202.2565133340.7202.2140103441.4602.1762163542.0402.1475143643.5202.0778103744.3802.0395113845.4001.996093946.5201.950684047.4801.9133114148.2801.8835104248.7401.866816 2θ衍射角的误差为0.2。...

【技术特征摘要】
1.式(I )的阿托伐他汀钙三水合物,(I) 其特征在于:用CuKa射线作为特征X射线粉末测定中,其图谱具有下列 2 Θ衍射角,D倌和相对强度,2 Θ衍射角的误差为0. 2。2. 权利要求1所述阿托伐他汀钙三水合物的制备方法,通过将阿托伐他汀钙三水合物 在丙酮一乙腈-氨水溶液中加热溶解,分阶段降温得到。3. 权利要求2所述阿托伐他汀钙三水合物的制备方法,其特征在于包括下列步骤:阿 托伐他汀钙三水合物加入10-12倍(重量一体积比)丙酮一乙腈-氨水=9 :1-0. 5 3-0. 7 的混合液中,加热至50...

【专利技术属性】
技术研发人员:严洁李轩
申请(专利权)人:天津汉瑞药业有限公司
类型:发明
国别省市:天津;12

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