【技术实现步骤摘要】
-种双靶向卵巢癌细胞微管蛋白及其周围血管的茚酮化合 物及其制备方法与应用
本专利技术属生物医学
，具体涉及一种双靶向卵巢癌细胞微管蛋白及其周围 血管的茚酮化合物及其制备方法与应用。
技术介绍
茚酮类药物因其独特的药理作用成为抗癌新药研发的热点。近年来，国内外的研 究人员从不同角度对茚酮类化合物临床前应用、抗癌机制等方面进行研究，发现茚酮类化 合物对多种癌细胞具有显著的疗效。 天然存在的茚酮化合物有100多个，其基本结构有1-茚酮、2-茚酮、1，2-茚二酮、 1，3_茚二酮、茚三酮。这些茚环结构存在于天然产物、合成药物、农药等分子中。茚酮本来是 一种有机发光物质合成的原料，具有很强的工业应用前景。而在肿瘤治疗方面，Indanocine 及其衍生物也已被发现具有广谱而高效的抗癌活性，对于多种临床恶性肿瘤疗效显著，并 且对普通抗癌药物耐药的晚期肿瘤有良好的疗效。具有开发成抗耐药性恶性疾病药物的良 好前景。 目前认为茚酮类化合物抗肿瘤主要通过调控微管动力学稳定机制。它的靶位点是 微管蛋白/微管系统，能促进微管聚合，抑制微管降解，使细胞分裂阻滞。当然也有许多其 他信号传导通路和机制参与茚酮类化合物对抗肿瘤细胞生长。茚酮类化合物对微管的这种 结合是呈依赖性、可逆性和浓度依赖性的。即茚酮类化合物与微管蛋白的特定位点可逆地 结合，使其动态平衡向着装配的方向移动，增加微管聚合的速率和产量。 -方面，茚酮类微管蛋白抑制剂具有强大的抗有丝分裂的作用，能够抑制肿瘤细 胞增殖、促进肿瘤细胞凋亡。另一方面，这类微管蛋白抑制剂的水溶性较...
【技术保护点】
一种双靶向肿瘤细胞微管蛋白和肿瘤周围血管的茚酮化合物，其特征在于具体结构式为：。
【技术特征摘要】
1. 一种双靶向肿瘤细胞微管蛋白和肿瘤周围血管的茚酮化合物，其特征在于具体结 构式为：2. 如权利要求1所述的茚酮化合物的合成方法，其特征在于合成的具体步骤为： 首先，1-(2-炔基苯基）-2-烯基酮与异氰基乙酸乙酯环化生成中间体二氢吡咯类化合 物，然后，该中间体在三氟甲磺酸银的作用下发生炔烃的水解，随后发生分子内的Aldol缩 合，生成茚酮骨架；最后，在氧气作用下氧化芳构化，得到目标化合物。3. 如权利要求2所述的茚酮化合物的合成方...
【专利技术属性】
技术研发人员：尧良清，陈晨，郑旦庆，吴劼，
申请(专利权)人：复旦大学，复旦大学附属妇产科医院，
类型：发明
国别省市：上海;31
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