一种茯苓皮总三萜分散片及其制备方法技术

本发明专利技术涉及一种茯苓皮总三萜分散片及其制备方法。本发明专利技术的茯苓皮总三萜分散片是由以下重量百分比的物质组成的：茯苓皮总三萜提取物5-30，崩解剂7-11，微粉硅胶3-7，稀释剂60-80。本发明专利技术的茯苓皮总三萜分散片是由茯苓皮总三萜提取物与特定的崩解剂及其它制剂混合制粒压片而成，各原料的相容性好，分散片可长期贮存，质量稳定，同时具有很好的崩解和溶出性能，服用后起效快，生物利用度高，利于推广。

【技术实现步骤摘要】
一种茯苓皮总三萜分散片及其制备方法
本专利技术涉及一种分散片，具体涉及一种茯苓皮总三萜分散片及其制备方法。
技术介绍
分散片是指在水中能迅速崩解并均匀分散的片剂。其特点除了具有片剂的质量稳定，剂量准确，生产、携带、运输方便等优势外，还具有以下特点：崩解时间短、分散均匀、药物溶出迅速；吸收快、生物利用度高；服用方便，可吞服、咀嚼吸吮或用水分散后服用，尤其适合老人和吞咽困难的患者服用。中医理论认为，茯苓皮有利水渗湿、痰饮咳嗽、脾虚少食、宁心安神之功效，可治疗小便不利，水肿胀满，痰饮咳嗽，脾虚少食，大便泄泻，心悸失眠和眩晕等症状。现代药理学研究表明，茯苓皮中含有的三萜类化合物具有明显的抗肿瘤、抗炎、增强免疫力、镇静、抗衰老、利尿和保肝等作用。由于总三萜的水溶性差，不易制备成各种常规剂型。
技术实现思路
针对现有技术中存在的缺陷，本专利技术的目的在于提供了一种茯苓皮总三萜分散片，该分散片不仅有效的保留了茯苓皮总三萜提取物的成分和活性，而且缩短了茯苓皮总三萜提取物的崩解和释放时间，提高茯苓皮总三萜提取物的溶出度。本专利技术还提供了一种茯苓皮总三萜分散片的制备方法，该方法工艺简单，制备方便，所制得的产品质量稳定可控。本专利技术要解决技术问题所采用的技术方案为：一种茯苓皮总三萜分散片，是由以下重量百分比的物质组成的：茯苓皮总三萜提取物5-30，崩解剂7-11，微粉硅胶3-7，稀释剂60-80。所述的，崩解剂包括内加崩解剂和外加崩解剂。所述的，内加崩解剂为交联羧甲基淀粉钠。所述的，外加崩解剂为交联聚维酮-XL。所述的，交联羧甲基淀粉钠和交联聚维酮-XL的重量比为1:2-4。所述的，稀释剂是由微晶纤维素和纤维素乳糖按照1:1-2的重量比组成的。所述的，茯苓皮总三萜分散片是通过以下步骤制备得到的：a.将茯苓皮总三萜提取物研碎过150目筛，交联羧甲基淀粉钠、交联聚维酮-XL、微粉硅胶、微晶纤维素和纤维素乳糖分别研碎过100目筛，备用；b.称取茯苓皮总三萜提取物和交联羧甲基淀粉钠，混合均匀，压片，得药片；c.将药片研碎过40目筛，得颗粒；d.称取颗粒、交联聚维酮-XL、微粉硅胶、微晶纤维素和纤维素乳糖，采用配研法将颗粒和上述其它物料混合均匀，根据药片的重量及硬度调整压片机压力，压片，得茯苓皮总三萜分散片。分散片的关键是在水中的崩解速度，所以分散片中崩解剂的选择非常重要，本专利技术选取的是内加崩解剂和外加崩解剂联用的方式，不仅保证了崩解速度，还保证了溶出度。微粉硅胶不但是良好的润滑剂，更有利于改善疏水性活性成分的性质，在不需要大量使用的情况下就可以帮助快速崩解和提高溶出速度。微晶纤维素具有良好的流动性，并是良好的干法粘合剂，同时具有较强的可压性和较强的结合力，和纤维素乳糖配合作为稀释剂使用，能减少颗(或粉)粒间的摩擦力，增加颗(或粉)粒流动性，所制分散片表面光洁度好。所述的，茯苓皮总三萜提取物是通过以下方法制备得到的：a.称取茯苓皮，按照其重量的4-10倍加入浓度为50～90％的乙醇回流提取1-3次，每次回流时间为1-3小时，合并提取液，得乙醇回流提取液；b.将乙醇回流提取液抽滤，得滤液；c.将滤液经减压浓缩至干，减压浓缩的真空度为-0.07至-0.08，温度为60-70℃，得茯苓皮提取物；d.将茯苓皮提取物用5-8倍95%乙醇精制2次，得茯苓皮总三萜提取物。本专利技术制备的茯苓皮总三萜提取物中的总三萜的含量在60%以上优选的，分散片是由以下重量百分比的物质组成的：茯苓皮总三萜提取物10-20，崩解剂9-11，微粉硅胶4-6，稀释剂65-75。优选的，交联羧甲基淀粉钠和交联聚维酮-XL的重量比为1:2.5-3.5。优选的，微晶纤维素和纤维素乳糖的重量比为1:1.3-1.8。一种茯苓皮总三萜分散片的制备方法，包括以下步骤：a.将茯苓皮总三萜提取物研碎过150目筛，交联羧甲基淀粉钠、交联聚维酮-XL、微粉硅胶、微晶纤维素和纤维素乳糖分别研碎过100目筛，备用；b.称取茯苓皮总三萜提取物和交联羧甲基淀粉钠，混合均匀，压片，得药片；c.将药片研碎过40目筛，得颗粒；d.称取颗粒、交联聚维酮-XL、微粉硅胶、微晶纤维素和纤维素乳糖，采用配研法将颗粒和上述其它物料混合均匀，根据药片的重量及硬度调整压片机压力，压片，得茯苓皮总三萜分散片。本专利技术中制得的分散片片重在0.25~0.5g之间，重量差异为±5%，硬度为30~100N。本专利技术的有益效果：1.本专利技术的茯苓皮总三萜分散片具有很好的崩解和溶出性能。崩解和溶出是口服制剂的限速过程，本专利技术采用内外崩解剂连用的方式，制得的分散片口服后能迅速崩解，并均匀分散成细小颗粒，具有普通片无法比拟的崩解和溶出性能，服用后起效快，生物利用度高。2.本专利技术的茯苓皮总三萜分散片是在水中能迅速崩解均匀的片剂。由药物与特定的崩解剂及其它制剂混合制粒压片而成，各原料的相容性好，分散片可长期贮存，质量稳定。分散片可加水分散后服用，也可将其含于口中吮服，携带和服用均十分方便。3.本专利技术的制备方法简单，在普通片剂的生产设备上即可生产，简便易行，利于推广。具体实施方式以下列举具体实例以进一步阐述本专利技术，应理解，实施例并非用于限制本专利技术的保护范围。实施例1一种茯苓皮总三萜分散片，是由以下重量百分比的物质组成的：茯苓皮总三萜提取物30，崩解剂7，微粉硅胶3，稀释剂60；崩解剂中交联羧甲基淀粉钠和交联聚维酮-XL的重量比为1:2；稀释剂中微晶纤维素和纤维素乳糖的重量比为1:1。一种茯苓皮总三萜分散片的制备方法，包括以下步骤：a.将茯苓皮总三萜提取物研碎过150目筛，交联羧甲基淀粉钠、交联聚维酮-XL、微粉硅胶、微晶纤维素和纤维素乳糖分别研碎过100目筛，备用；b.称取茯苓皮总三萜提取物和交联羧甲基淀粉钠，混合均匀，压片，得药片；c.将药片研碎过40目筛，得颗粒；d.称取颗粒、交联聚维酮-XL、微粉硅胶、微晶纤维素和纤维素乳糖，采用配研法将颗粒1和上述其它物料混合均匀，根据药片的重量及硬度调整压片机压力，压片，得茯苓皮总三萜分散片。茯苓皮总三萜提取物是通过以下方法制备得到的：a.称取茯苓皮，按照其重量的4倍加入浓度为90％的乙醇回流提取3次，每次回流时间为1小时，合并提取液，即得到乙醇回流提取液；b.将乙醇回流提取液抽滤，得到滤液；c.将滤液经减压浓缩至干，减压浓缩的真空度为-0.07，温度为70℃，得茯苓皮提取物；d.将茯苓皮提取物用5倍95%乙醇精制2次，得总三萜含量为62%的茯苓皮总三萜提取物。本实施例中，分散片片重为0.5g之间，重量差异为±5%，硬度为100N。实施例2一种茯苓皮总三萜分散片，是由以下物质组成的：茯苓皮总三萜提取物2g、交联羧甲基淀粉钠0.31g、交联聚维酮-XL0.79g、微粉硅胶0.4g、微晶纤维素2.8g和纤维素乳糖3.7g。茯苓皮总三萜分散片的制备方法同实施例1。茯苓皮总三萜提取物是通过以下方法制备得到的：a.称取茯苓皮，按照其重量的5倍加入浓度为80％的乙醇回流提取2次，每次回流时间为2小时，合并提取液，即得到乙醇回流提取液；b.将乙醇回流提取液抽滤，得到滤液；c.将滤液经减压浓缩至干，减压浓缩的真空度为-0.07，温度为68℃，得茯苓皮提取物；d.将茯苓皮提取物用6倍95%乙醇精制2次，得总三萜含量为63%的茯本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种茯苓皮总三萜分散片，其特征在于，是由以下重量百分比的物质组成的：茯苓皮总三萜提取物5‑30，崩解剂7‑11，微粉硅胶3‑7，稀释剂60‑80；所述崩解剂包括内加崩解剂和外加崩解剂；所述内加崩解剂为交联羧甲基淀粉钠；所述外加崩解剂为交联聚维酮‑XL；所述交联羧甲基淀粉钠和交联聚维酮‑XL的重量比为1:2‑4；所述稀释剂是由微晶纤维素和纤维素乳糖按照1:1‑2的重量比组成的；所述的茯苓皮总三萜分散片是通过以下步骤制备得到的：a.将茯苓皮总三萜提取物研碎过150目筛，交联羧甲基淀粉钠、交联聚维酮‑XL、微粉硅胶、微晶纤维素和纤维素乳糖分别研碎过100目筛，备用；b.称取茯苓皮总三萜提取物和交联羧甲基淀粉钠，混合均匀，压片，得药片；c.将药片研碎过40目筛，得颗粒；d.称取颗粒、交联聚维酮‑XL、微粉硅胶、微晶纤维素和纤维素乳糖，采用配研法将颗粒和上述其它物料混合均匀，根据药片的重量及硬度调整压片机压力，压片，得茯苓皮总三萜分散片。

【技术特征摘要】
1.一种茯苓皮总三萜分散片，其特征在于，是由以下重量百分比的物质组成的：茯苓皮总三萜提取物5-30，崩解剂7-11，微粉硅胶3-7，稀释剂60-80；所述崩解剂包括内加崩解剂和外加崩解剂；所述内加崩解剂为交联羧甲基淀粉钠；所述外加崩解剂为交联聚维酮-XL；所述交联羧甲基淀粉钠和交联聚维酮-XL的重量比为1:2-4；所述稀释剂是由微晶纤维素和纤维素乳糖按照1:1-2的重量比组成的；所述的茯苓皮总三萜分散片是通过以下步骤制备得到的：a.将茯苓皮总三萜提取物研碎过150目筛，交联羧甲基淀粉钠、交联聚维酮-XL、微粉硅胶、微晶纤维素和纤维素乳糖分别研碎过100目筛，备用；b.称取茯苓皮总三萜提取物和交联羧甲基淀粉钠，混合均匀，压片，得药片；c.将药片研碎过40目筛，得颗粒；d.称取颗粒、交联聚维酮-XL、微粉硅胶、微晶纤维素和纤维素乳糖，采用配研法将颗粒和上述其它物料混合均匀，根据药片的重量及硬度调整压片机压力，压片，得茯苓皮总三萜分散片；所述茯苓皮总三萜提取物是通过以下方法制备得到的：a.称取茯苓皮，按照其重量的4-10倍加入浓度为50～90％的乙醇回流提取1-3次，每次回流时间为1-3小时，合并提取液...

【专利技术属性】
技术研发人员：闫雪生，孙丹丹，韩媛媛，徐新刚，于蓓蓓，赵许杰，
申请(专利权)人：山东省中医药研究院，
类型：发明
国别省市：山东;37