【技术实现步骤摘要】
-种3-氨基-4-甲基卩比陡的制备方法
本专利技术涉及一种抗艾滋药物奈韦拉平的中间体一3-氨基-4-甲基吡啶的合成方 法，具体涉及一种用4-甲基吡啶-3-硼酸和氨合成3-氨基-4-甲基吡啶的方法，属于有机 化工合成领域。
技术介绍
2-氯-3-氨基-4-甲基吡啶是合成抗艾滋病药物奈韦拉平的关键中间体。 2_氯-3-氨基-4-甲基吡啶可由3-氨基-4-甲基吡啶氯化得到，US5200522,US5668287， US5686618 和J.Heterocycl.Chem. ;38 (1) : 99-104 ;2001 报道了以 3-氨基-4-甲基吡啶为 原料，用Cl2或HC1和H202进行氯化可以得到商收率的2-氯_3_氨基_4_甲基批陡。因此， 2-氯-3_氨基-4-甲基批陡合成的关键步骤在于3-氨基-4-甲基批陡的合成。目如，国内 外有关3-氨基-4-甲基吡啶的合成方法按其起始原料大致可分为如下几种： (1)以 2-氨基-4-甲基吡啶为原料。J.Heterocycl.Chem. ;32(1) : 259-263 ; 1995 报道了以2-氨基-4-甲基吡啶为原料，先重氮化水解得到2-羟基-4-甲基吡啶，再以混 酸（硝酸和硫酸）进行硝化、三氯氧磷和五氯氧磷氯化、Pd/C催化加氢还原脱氯得3-氨 基-4-甲基吡啶。该法路线长，产品收率低，废酸、废水量大，环境污染严重，不适于工业化 生产。 (2)以乙酰乙酸乙酯和氰基乙酰胺为原料。US5200522，W09222532，US5686618公 开了用乙酰乙酸乙酯和氰乙酰胺缩环合得到...
【技术保护点】
一种3‑氨基‑4‑甲基吡啶的制备方法，其特征在于该方法以4‑甲基吡啶‑3‑硼酸为原料，无机氨化物为氨源，金属氧化物为催化剂在溶剂中一步反应制得。
【技术特征摘要】
1. 一种3-氨基-4-甲基吡啶的制备方法，其特征在于该方法以4-甲基吡啶-3-硼酸 为原料，无机氨化物为氨源，金属氧化物为催化剂在溶剂中一步反应制得。2. 根据权利要求1所述的3-氨基-4-甲基吡啶的制备方法，其特征在于所述的无机氨 化物为氨水、碳酸铵、氯化铵、硫酸铵、醋酸铵中的一种。3. 根据权利要求1所述的3-氨基-4-甲基吡啶的制备方法，所述的金属氧化物催化剂 为氧化亚铜、氧化铜、氧化银、氧化锌、氧化钴、氧化铬中的一种。4. 根据权利要求1所述的3-氨基-4-甲基吡啶的制备方法，所述的溶剂为水、甲醇、乙 醇、乙腈、氯仿、N，N-二甲基甲酰胺中的一种或任意混合物。5. 根据权利要求1和2所述的3-氨基-4-甲基吡啶的制备方法，所述的4-甲基吡 啶-3-...
【专利技术属性】
技术研发人员：薛谊，陈洪龙，赵华阳，岳瑞宽，徐强，李维思，肖云，
申请(专利权)人：江苏中邦制药有限公司，
类型：发明
国别省市：江苏;32
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