一种盐酸罗哌卡因注射液及其制备方法技术

技术编号:10783681 阅读:133 留言:0更新日期:2014-12-17 11:11
本发明专利技术涉及一种盐酸罗哌卡因注射液及其制备方法,属于药物制剂技术领域。该注射液含有盐酸罗哌卡因和稳定剂,两者的质量比为1:1~1.6;所述稳定剂为海藻糖、海藻糖硫酸酯钠中的一种或两种以任意比例的混合物。本发明专利技术所述的盐酸罗哌卡因注射液,由于海藻糖的结构特点及其独特的生物学特性,可以抑制盐酸罗哌卡因在水溶液中发生对映体转型,增强了盐酸罗哌卡因注射液的稳定性,解决了盐酸罗哌卡因注射液稳定性差、不耐光热、易冻等问题,获得了满意的技术效果。

【技术实现步骤摘要】
【专利摘要】本专利技术涉及,属于药物制剂
。该注射液含有盐酸罗哌卡因和稳定剂,两者的质量比为1:1~1.6;所述稳定剂为海藻糖、海藻糖硫酸酯钠中的一种或两种以任意比例的混合物。本专利技术所述的盐酸罗哌卡因注射液,由于海藻糖的结构特点及其独特的生物学特性,可以抑制盐酸罗哌卡因在水溶液中发生对映体转型,增强了盐酸罗哌卡因注射液的稳定性,解决了盐酸罗哌卡因注射液稳定性差、不耐光热、易冻等问题,获得了满意的技术效果。【专利说明】一种盐酸罗脈卡因注射液及其制备方法
本专利技术涉及一种注射液及其制备方法,尤其涉及一种盐酸罗哌卡因注射液及其制 备方法,属于药物制剂

技术介绍
罗哌卡因是一种长效酰胺类局部麻醉药,其药理学特性为心脏毒性低,感觉阻滞 和运动阻滞分离更趋明显,有血管收缩作用。罗哌卡因具有麻醉和镇痛双重作用,适用于外 科手术麻醉、硬膜外麻醉、术后镇痛和分娩过程的72小时局部区域麻醉,能够有效阻滞感 觉神经传递而产生镇痛作用,其对运动神经影响较小。该产品首先由瑞典阿斯特拉公司于 1994年研制开发城盐酸罗哌卡因注射液,1995年获得批准在美国上市。目前市场上所售的 盐酸罗哌卡因注射液存在稳定性差的问题,影响临床使用,因而有必要研制一种溶解性好、 稳定性强的盐酸罗哌卡因注射液。 盐酸罗哌卡因 化学名:S-(-)-N-(2,6-二甲基苯基)-1-丙基-2-哌啶甲酰胺盐酸盐(或一水合 物) 结构式: 【权利要求】1. 一种盐酸罗哌卡因注射液,其特征在于,该注射液含有盐酸罗哌卡因和稳定剂,两者 的质量比为1 :1?1. 6 ;所述稳定剂为海藻糖、海藻糖硫酸酯钠中的一种或两种以任意比例 的混合物。2. 根据权利要求1中所述的盐酸罗哌卡因注射液,其特征在于,该注射液的pH值为 4. 0 ?6. 0〇3. 根据权利要求2中所述的盐酸罗哌卡因注射液,其特征在于,所述pH由pH调节剂用 调节,并由碳酸盐缓冲体系或磷酸盐缓冲体系稳定控制。4. 根据权利要求3中所述的盐酸罗哌卡因注射液,其特征在于,所述pH调节剂为亮氨 酸、异亮氨酸、缬氨酸的一种或多种。5. 根据权利要求4中所述的盐酸罗哌卡因注射液,其特征在于,所述碳酸盐缓冲体系 是碳酸氢钠或无水碳酸钠中的一种或两种,其质量g占注射液体积ml的百分比为0.5? 1%。6. 根据权利要求4中所述的盐酸罗哌卡因注射液,其特征在于,所述磷酸盐缓冲体系 是磷酸氢二钠、磷酸氢二钾、磷酸二氢钠中的一种或多种,其质量g占注射液体积ml的百分 比为〇· 3?0· 9%。7. 根据权利要求6所述的盐酸罗哌卡因注射液,其特征在于,其1000支的处方配比 为: 盐酸罗哌十闪 75g 海藻糖 l〇5g 磷酸试:钠 邱g ().lino I 调节 pH 削.为 5. 2 加注射用水.? 10000ml〇8. -种制备如权利要求1至7任意一项所述的盐酸罗哌卡因注射液的方法,其特征在 于,该方法包括以下步骤: a) 称取处方量的稳定剂,加入5000ml注射用水,使之完全溶解,形成稳定剂溶液,备 用; b) 向50L反应罐内加入处方量的盐酸罗哌卡因、步骤a)所得的稳定剂溶液,在50转/ min的转速下充分搅拌2小时使其完全溶解,得含药溶液,备用; c) 向步骤b)所得含药溶液按0.05% (W/V)加入针用活性炭,25°C下搅拌20min,粗滤, 滤液用〇. 22 μ m微孔滤膜过滤;加入缓冲体系并完全溶解,加入3500ml注射用水,用pH调 节剂调节pH值为4. 5?6. 0,加注射用水至配置量10000ml,得滤液,备用; d) 将步骤c)所得滤液灌于安瓿瓶或管制瓶中,得到本专利技术所述的盐酸罗哌卡因注射 液,121°C,15分钟高压蒸汽灭菌、检漏;将注射液进行灯检、抽检,包装。【文档编号】A61K9/08GK104208020SQ201410448757【公开日】2014年12月17日 申请日期:2014年9月5日 优先权日:2014年9月5日 【专利技术者】武玉洁, 程瑶, 陈芳芳, 赵翠然, 王莉娜, 马晓燕 申请人:河北一品制药有限公司本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种盐酸罗哌卡因注射液,其特征在于,该注射液含有盐酸罗哌卡因和稳定剂,两者的质量比为1:1~1.6;所述稳定剂为海藻糖、海藻糖硫酸酯钠中的一种或两种以任意比例的混合物。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员:武玉洁程瑶陈芳芳赵翠然王莉娜马晓燕
申请(专利权)人:河北一品制药有限公司
类型:发明
国别省市:河北;13

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