【技术实现步骤摘要】
【专利摘要】。即通过二芳基炔丙醇、胺、醛在碘化亚铜下的反应可以方便地合成二芳基联烯醇,联烯醇的醇羟基被甲基保护得到二芳基联烯甲醚类化合物,然后二芳基联烯甲醚类化合物与N-溴代二丁酰亚胺发生亲电环化反应生成2-溴萘类化合物。本专利技术反应的区域选择性与芳基的电性紧密相关,操作简便,试剂价格低。【专利说明】
本专利技术涉及一种合成2-溴萘类化合物的方法,以容易制备的二芳基-2, 3-联烯甲 醚、N-溴代二丁酰亚胺(NBS)为原料,不需要加入金属催化剂,就可以高效地合成各种类型 的2-溴萘类化合物。
技术介绍
多取代萘类稠环化合物在天然产物和药物研究中有着重要的应用。到目前为止, 在没有金属催化剂的情况下,高效地合成多取代萘的方法仍然很少。联烯由于其独特的反 应活性,引起了科学家越来越浓厚的兴趣。二芳基-2, 3-联烯醚首先与亲电试剂发生亲电 加成反应,随后进攻芳环可以得到各种类型的2-溴萘类化合物。通过调控反应温度、溶剂、 比例、浓度,我们建立了合成2-溴萘类化合物的最优化条件。进一步利用反应生成的C-Br 键发生偶联反应,可以完成多取代萘类化合物的高效合成。(参考文献:M〇dern methods for the synthesis of substituted naphthalenes. Tetrahedon2003, 59, 7-36)
技术实现思路
本专利技术的目的是提供一种高效合成2-溴萘类化合物的新方法。原料二芳 基-2, 3-联烯甲醚可以通过两步反应制备,即二芳基炔丙醇、胺、醛在碘化亚铜下反应生成 二芳基-2 ...
【技术保护点】
一种高效合成2‑溴萘类化合物的方法,其特征在于,二芳基‑2,3‑联烯甲醚在硝基甲烷和乙醇的混合溶剂中,与N‑溴代二丁酰亚胺(NBS)反应可以高效地合成2‑溴萘类化合物,利用反应中生成的C‑Br键发生偶联反应,完成多取代萘类化合物的高效合成;合成反应式如下:所述的R1为烷基时,R2和R3均为氢,氯,甲基;R2为甲基,R3为H时,R1为丙基;R1为烷基,R3为三氟甲基时,R2为氢,甲基,甲氧基。
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员:麻生明,王敏燕,仇友爱,李晶,傅春玲,
申请(专利权)人:浙江大学,
类型:发明
国别省市:浙江;33
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