一种抑制血小板聚集的组合物及其应用制造技术

技术编号:10324306 阅读:185 留言:0更新日期:2014-08-14 11:14
本发明专利技术揭示了一种抑制血小板聚集的组合物,其活性成分由腺苷和丹酚酸B配伍组成。本发明专利技术通过将腺苷和丹酚酸B配伍组合给药,具有抑制血小板聚集的作用,特别是质量浓度比为3:1~1:12时具有很好的抑制血小板聚集的协同作用。

【技术实现步骤摘要】
一种抑制血小板聚集的组合物及其应用
本专利技术属于天然药物
,尤其涉及一种抑制血小板聚集的组合物及其应用。
技术介绍
冠状动脉血栓形成引起的急性心肌梗死(myocardial infarction, Ml)是最常见的死亡原因之一,患者多发生在冠状动脉粥样硬化狭窄基础上,由于某些诱因致使冠状动脉粥样斑块破裂,血中的血小板在破裂的斑块表面聚集,形成血栓,突然阻塞冠状动脉管腔,导致心肌缺血坏死。血小板活化是诱发血栓形成的重要机制,也是诱发动脉粥样硬化的重要原因之一。抗血小板药可抑制血小板的黏附、聚集和释放功能,阻抑血栓和动脉粥样硬化的形成。主要通过两种途径发挥作用:(I)血小板是栓子中的主要组成成分,特别是在动脉血栓形成中;(2)血小板通过它的激活释放物,刺激白细胞以及损伤内皮细胞,有利于止血栓子及动脉粥样硬化形成[J Exp Med.2002 ; 196 (7):887-896.]。血小板的功能异常在脉粥样硬化的发生和发展中起着重要的作用,因此,预防动脉粥样硬化和血栓形成,减少血小板的活化,对于治疗脉粥样硬化患者意义重大。目前上市的抗血栓药物主要包括阿司匹林及氯吡格雷等,其中许多具有血小板抵抗等副作用。由于多数药物作用机制单一,病人服用某一类药物抑制血小板活性后,机体仍可通过其它信号通路引 起血小板激活,从而,治疗效果被减弱,复发性缺血事件的发生和由此引起的死亡率仍居高不下。鉴于这一事实,鸡尾酒疗法式的联合用药以增大疗效、降低单药用药量在抗血栓药物临床实验上已成为主要趋势。在这方面传统中药具有天然的优势,因为其实际上正是历经几千年临床经验形成的经典化合物组合,其多成分、多靶点的作用特点已经得到共识[Curr Top Med Chem.2012 ;12(12): 1356-1362.]。丹酌.酸B (Salvianolic acid B, SAB)为经典中药丹参(Salviae MiltiorrhizaeRadix et Rhizoma)水溶性成分中主要的活性物质之一。其含量较高,占丹参药材的2%~8%。多由2分子丹参素和I分子二聚咖啡酸缩合而成,具有抗血栓、扩张血管和改善微循环之功效,临床常用于治疗各种心脑血管疾病。腺苷为多种天然药物中的活性成分,也是人体最重要的内源性物质之一,具有抗炎、舒张血管、神经保护、抗癌等作用[Nat Rev DrugDiscov.2006 ;5(3):247-264.]。腺苷可直接作用于血小板膜上的A2A受体,激活腺苷酸环化酶,从而引起血小板内的cAMP的升高,抑制血小板的聚集[J Cell Physiol.2011 ;226(1):46-51.]。丹酚酸B和腺苷的分子式分别为C36H30016和C10H13N504,分子量分别为718.62和267.24。结构如下:本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种抑制血小板聚集的组合物,其特征在于:由活性成分腺苷和丹酚酸B配伍组成的组合物。

【技术特征摘要】
1.一种抑制血小板聚集的组合物,其特征在于:由活性成分腺苷和丹酚酸B配伍组成的组合物。2.根据权利要求1所述的一种抑制血小板聚集的组合物,其特征在于:所述腺苷和丹酚酸B的质量浓度比为3: 1~1: 12。3.根据权利要求2所述的一种抑制血小板聚集的组合物,其特征在于:所述腺苷和丹...

【专利技术属性】
技术研发人员:李萍杨华吴斌刘新光郭汝洲刘蕾
申请(专利权)人:中国药科大学
类型:发明
国别省市:江苏;32

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