【技术实现步骤摘要】
取代吡咯烷氨荒酸铋(III)配合物及其制备方法和在制备抗肿瘤药物中的应用
本专利技术涉及抗肿瘤药物
，具体涉及取代吡咯烷氨荒酸铋(III)配合物及其制备方法和在制备抗肿瘤药物中的应用。
技术介绍
恶性肿瘤(癌症)严重威胁着人类的健康和生命，每年死于癌症的病人约占总死亡人数的四分之一，且发病率呈逐年增长态势，癌症的防治成为医学和生命科学工作者主要研究的课题之一。我国癌症发病率十分惊人，已成为世界第二大癌症高发国，统计数据(WH0GL0B0CAN 2008)显示:中国所有的肿瘤新病例为280万，是美国新发肿瘤病例的2倍(美国为140万);同年中国肿瘤死亡病例为196万，而美国的死亡病例为57万，二者的差距为3.4倍。由此可见，未来中国和全球的抗癌药物市场增长的潜力巨大，研发新一代抗癌药物必有庞大的市场。然而，目前用于癌症治疗的抗癌药物有几十种，但对多数常见实体瘤仍缺乏有效药物，且不少抗肿瘤药在临床应用过程中产生了不同程度的耐药性。因此，开发筛选高效低毒的抗肿瘤药物成为抗肿瘤新药研发最为重要的任务。铋具有悠久的药用历史。铋属于周期表中第六周期第V A族重金属元素，位于金属和非金属交界处，具有特殊的理化性质。由于铋的无毒性、不致癌性，被称为绿色金属。经过多年的研究与发展，铋化合物已广泛的用于医学、化工以及生物等方面，其中应用最为广泛的领域是医药，如用于外科处理创伤和止血，作为杀灭幽门杆菌治疗胃溃疡和胃肠道紊乱的药物成分，另有研究发现铋的配合物能够抑制癌细胞的生长且无副作用。香港大学孙红哲教授对铋制剂在医疗上的作用进行了深入研究。铋化合物在癌症...
【技术保护点】
取代吡咯烷氨荒酸铋(Ⅲ)配合物，其特征在于：所述取代吡咯烷氨荒酸铋(Ⅲ)配合物的结构简式如下：,R2和R3为H，R1为；或；或者，R1和R3为H，R2为F;或者，R1和R2为H，R3为F；或者，R1为H，R2和R3为F。
【技术特征摘要】
1.取代吡咯烷氨荒酸铋(III)配合物，其特征在于:所述取代吡咯烷氨荒酸铋(III)配合物的结构简式如下: 2.如权利要求1所述的取代吡咯烷氨荒酸铋(III)配合物的制备方法，其特征在于: 取(2R)-2-甲基吡咯烷和NaOH加入无水甲醇，搅拌溶解后滴加CS2，得到反应液，取BiCl3和无水甲醇的混合溶液滴入上述反应液中，反应结束后进行抽滤、醇洗、干燥，固体物重结晶，得到(2R)-2-甲基吡咯烷氨荒酸铋； 或者是:取L-脯氨酸和三乙胺加入无水甲醇，搅拌溶解后滴加CS2,得到反应液，取BiCl3和无水甲醇的混合溶液滴入上述反应液中，反应结束后调pH值，析出沉淀后进行抽滤、醇洗、干燥，固体物重结晶，得到(S)-2-羧基吡咯烷氨荒酸铋； 或者是:取L-脯氨酸乙酯盐酸盐和NaOH加入无水甲醇，搅拌溶解后滴加CS2,得到反应液，取BiCl3和无水甲醇的混合溶液滴入上述反应液中，反应结束后进行抽滤、醇洗、干燥，固体物重结晶，(S)-2-乙氧羰基吡咯烷氨荒酸铋； 或者是:取R-3-氟吡咯烷盐酸盐和NaOH加入无水甲醇，搅拌溶解后滴加...
【专利技术属性】
技术研发人员：张健，郭应臣，卓立宏，张强，
申请(专利权)人：天津博美开泰生物医药科技有限公司，
类型：发明
国别省市：天津;12
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