治疗包括骨髓增生性肿瘤和慢性骨髓性白血病在内的与转导素β样蛋白1(TBL1)活性相关的疾病和病症的方法技术

本发明专利技术公开了利用蒽-9,10-二酮二肟化合物：2-((3R,5S)-3,5-二甲基哌啶-1-基磺酰基)-7-((3S,5R)-3,5-二甲基哌啶-1-基磺酰基)蒽-9,10-二酮二肟治疗癌症，包括骨髓增生性肿瘤、慢性骨髓性白血病和急性骨髓性白血病。这种蒽-9,10-二酮二肟化合物中断Wnt/β-连环蛋白通路并抑制该通路的异常调节活性来治疗、诊断和预防β-连环蛋白通路相关病症以及破坏转导素β样蛋白1(TBL1)与辅助激活分子β-连环蛋白的相互作用。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】治疗包括骨髓增生性肿瘤和慢性骨髓性白血病在内的与转导素β样蛋白1(TBL1)活性相关的疾病和病症的方法
本专利技术涉及调节与转导素β样蛋白1(transducinβ-likeprotein1，TBL1)活性相关的疾病和病症的治疗方法及其用途的领域，所述疾病和病症包括骨髓增生性肿瘤、慢性骨髓性白血病和急性骨髓性白血病。
技术介绍
在美国，癌症是导致死亡的第二大诱因。这对开发新的治疗方法提出了严峻的挑战。癌症的特征在于恶性细胞的异常生长，恶性细胞经过一系列的遗传变化导致肿块生长并具备转移性质。已表明蛋白质的转导素β样蛋白1(TBL1)家族通过作为辅助调节交换因子起作用而包含在转录激活因子中。TBL1家族由TBL1X、TBL1Y和TBLR1蛋白组成。这些蛋白质是SMRT-核受体/辅助抑制因子(N-CoR)复合物的组成成分，它们用于交换该复合物上的辅助抑制因子和辅助激活因子。SMRT和NCoR是参与多种不同的核受体介导的转录抑制的大的辅助抑制因子蛋白。蛋白质的TBL1家族与NCoR/SMRT形成可逆复合物以作为核受体的转录激活因子起作用。Β-连环蛋白(β-catenin)是构成粘合连接(AJ本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种治疗和/或预防病症的方法，所述方法包括向所需患者施用治疗有效量的破坏TBL1与辅助激活分子的相互作用的药剂。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2011.11.06 US 61/556,2451.一种破坏TBL1与辅助激活分子的相互作用的药剂在制备用于治疗和/或预防病症的药物中的用途，所述病症选自骨髓增生性肿瘤和急性骨髓性白血病，其中所述药剂具有以下结构或其药学上可接受的盐：2.根据权利要求1所述的用途，其中所述病症是骨髓增生性肿瘤。3.根据权利要求2所述的用途，其中所述骨髓增生性肿瘤是慢性骨髓性白血病。4.根据权利要求1所述的用途，其中所述病症是急性骨髓性白血病。5.根据权利要求1所述的用途，其中所述辅助激活分子是β-连环蛋白。6.根据权利要求1所述的用途，其中所述破坏TBL1与辅助激活...

【专利技术属性】
技术研发人员：K·N·巴赫拉，S·霍里根，
申请(专利权)人：贝塔卡特药业有限公司，
类型：发明
国别省市：美国;US