含有佐剂的以MUC1为基础的糖脂肽疫苗制造技术

本文提供用于免疫疗法和/或癌症治疗的脂质体糖脂肽疫苗制剂，其包含佐剂和免疫原。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】

【技术保护点】
一种脂质体疫苗制剂，其包含：(a)肽，其包含至少两个拷贝的核心串联重复：TSAPDTRPAPGSTAPPAHGV，（SEQ ID NO:1）或与SEQ ID NO:1至少85%相同的序列，或其线性排列；其中S和T在每次出现时独立地任选地被癌症相关的糖表位Te取代；(b)共价连接到(a)的脂肽，其具有通式：H2N‑(aa1)*(aa2)*(aa3)‑OH其中aa1在每次出现时独立地选自S、T、K、R或C；aa2在每次出现时独立地选自S、T、K、R或C；aa3在每次出现时独立地选自L或G；*在每次出现时独立地表示共价连接到氨基酸残基的脂质；(c)式I的佐剂或其药学上可接受的盐：其中R1、R2、R3、R5、R6和R7中的至少一个为选自下组的强亲脂性基团：其中X、X1、X2和X3独立地为‑CO‑或‑CH2‑；Z为‑NH‑或‑O；k、m和r独立地为0至30的整数，包含0和30，n和q独立地为0至6的整数，包含0和6；其中Y4为选自‑O‑、‑S‑和‑NH‑的间隔基，其中Y1R1、Y2R2、Y3R3、Y5R5、Y6R6和Y7R7中的至少一个为单价磷酸等效物（MPE），其中每个单价磷酸等效物独立地为：(a)‑R′‑C(O)OH，其中R′是取代或未取代的1‑4个碳的烷基，或(b)独立地选自‑OB(OH)OR、‑OP(O)(OH)OR、‑OS(O)(O)(OH)OR和‑OP(=O)(OH)‑O‑P(=O)(OH)OR，其中R是氢或取代或未取代的1‑4个碳的烷基，并且如果R是取代的烷基，则取代基是‑OH或‑NH2，其中R8选自H、OH、OR9、与Y8组合形成如先前所定义的单价磷酸等效物的部分，及如上所定义的基团(i)‑(viii)；其中R9为1至10个碳长度的烷基或酰基；且其中该糖苷键为α或β；或者式II的佐剂或其药用盐：其中R1、R2、R3、R11、R12和R13中的至少一个为选自上述(i)‑(viii)的强亲脂性基团；其中Y4为选自‑O‑、‑S‑和‑NH‑的间隔基，并且其中Y1R1、Y2R2、Y3R3、Y11R11、Y12R12和Y13R13中的至少一个独立地为如先前所定义的单价磷酸等效物；其中下列限制适用于上述的(I)以及(II)：Y1、Y2、Y3、Y5、Y6、Y7、Y11、Y12和Y13为独立地选自‑O‑、‑S‑和‑NH‑的间隔基；R1、R2、R3、R5、R6、R7、R11、R12和R13独立地为氢，与共同编号的Y基团形成如先前所定义的单价磷酸等效物的部分，或选自上述(i)‑(viii)的强亲脂性基团；所述化合物的强亲脂性基团共同提供至少两个主要碳链，且所述强亲脂性基团的主要碳链共同提供至少30个碳原子；和(d)一种或多种载体脂质。...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员：斯科特·彼得森，杰弗里·米勒德，桑迪·科佩诺尔，琳达·佩斯塔诺，戴安娜·F·豪斯曼，罗伯特·L·科克曼，
申请(专利权)人：肿瘤防护公司，
类型：发明
国别省市：美国;US