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上海科胜药物研发有限公司专利技术
上海科胜药物研发有限公司共有97项专利
一种制备(1R,2S)‑2‑(3,4‑二氟苯基)环丙胺的方法技术
本发明涉及一种制备式I(1R,2S)‑2‑(3,4‑二氟苯基)环丙胺的方法;所述的方法以1‑(3,4‑二氟苯基)乙烯为原料,依次经过新化合物式IV、式V得到式I混旋体,后经对映纯的有机手性酸拆分,分离的得到式I盐,游离得到纯的式I化合物...
新的舒尼替尼盐及其制备方法技术
本发明涉及舒尼替尼新的可药用盐以及制备方法,即舒尼替尼与己二酸、琥珀酸、帕莫酸在不同的溶剂体系下分别生成舒尼替尼己二酸盐、舒尼替尼半琥珀酸盐、舒尼替尼半帕莫酸盐,且成盐后都能得到稳定的晶型。
一种拉帕替尼盐及其制备方法技术
本发明涉及一种拉帕替尼盐及其制备方法,该盐具有式II的结构,该拉帕替尼1/2硫酸盐化合物化合物稳定性好、具有较低的吸潮性,安全性较高,且其制备方法操作简单,重现性好,可作为抗癌药物,优选用于治疗晚期或转移性乳腺癌的药物。
一种制备抗血小板凝集药物替卡格雷的新方法技术
本发明涉及一种式I替卡格雷(1S,2S,3R,5S)-3-[7-[(1R,2S)-2-(3,4-二氟苯基)环丙胺基]-5-(丙巯基)-3H[1,2,3]三唑[4,5-d]嘧啶-3-基]-5-(2-羟基乙氧基)环戊烷-1,2-二醇化合物的...
一种5-甲基-(6S)-四氢叶酸晶型A及其制备方法技术
本发明涉及一种5-甲基-(6S)-四氢叶酸晶型A以及其制备方法,所述的5-甲基-(6S)-四氢叶酸晶型A使用Cu-Kα辐射,以2θ角度表示的X-射线粉末衍射光谱在约7.3、9.3、11.6、12.1、14.0、14.4、15.6、16....
一种阿加曲班中间体的制备方法技术
本发明涉及一种阿加曲班中间体(2R,4R)-乙基-1-((S)-2-(叔丁氧基酰胺基)-5-(3-硝基胍)戊酰基)-4-甲基哌啶-2-羧酸乙酯的制备方法,其包括使为NG-硝基-N2-t-Boc-L-精氨酸与(2R,4R)-4-甲基-2-...
一种阿利吉仑的制备方法技术
本发明涉及一种阿利吉仑的制备方法,其以已知的式II化合物为原料,包括使式II化合物与还原试剂在催化剂存在下以及有机溶剂中发生还原反应生成阿利吉仑的步骤,其中还原试剂为氢气、三烷基取代的硅烷或甲酸盐;催化剂为选自钯炭、铑炭、氧化钯炭、氢氧...
一种伐伦克林中间体的制备方法技术
本发明涉及一种伐伦克林中间体的制备方法,其包括使1,4-二氢-1,4-甲桥萘在氧化剂作用下发生氧化反应生成伐伦克林中间体的步骤,氧化剂为锇酸盐或其水合物,氧化反应在N-甲基-N-氧化吗啉存在下及溶剂中进行,其中溶剂为水与选自C1~C6醇...
一种合成利伐沙班中间体4-{4-[(5S)-5-(氨基甲基)-2-氧代-1,3-恶唑烷-3-基]苯基}吗啉-3-酮的新方法技术
本发明公开了一种合成利伐沙班中间体,即4-{4-[(5S)-5-(氨基甲基)-2-氧代-1,3-恶唑烷-3-基]苯基}吗啉-3-酮的新方法,包括如下步骤:化合物1和化合物2在锂化物的存在下于惰性溶剂中进行反应得到化合物3,然后经盐酸或者...
伐伦克林中间体2,3,4,5-四氢-1,5-甲桥-1H-3-苯并氮杂卓盐酸盐的合成方法技术
本发明公开了一种合成伐伦克林中间体2,3,4,5-四氢-1,5-甲桥-1H-3-苯并氮杂卓盐酸盐的新方法,包括如下步骤:2-茚酮和通式3所示化合物及多聚甲醛在碱性或酸性条件下进行Mannich反应,生成通式2所示中间体,然后经还原剂在酸...
一种奈韦拉平关键中间体2-氯-3-氨基-4-甲基吡啶的合成新方法技术
本发明公开了一种奈韦拉平关键中间体2-氯-3-氨基-4-甲基吡啶的合成新方法,属于医药化工领域。具体步骤为:巴豆醛和氰基乙酰胺在强碱性试剂和氧气的存在下进行关环反应,生成2-羟基-3-氰基-4-甲基吡啶;2-羟基-3-氰基-4甲基吡啶与...
一种奥美沙坦中间体的制备方法及纯化方法技术
本发明涉及一种奥美沙坦中间体的制备方法及纯化方法,该制备方法包括首先使4,5-二甲基-1,3-二氧杂环戊烯-2-酮发生氯代,并减压蒸馏得到4-氯-4-甲基-5-亚甲基-1,3-二噁戊环-2-酮,再经重排反应生成奥美沙坦中间体,反应结束后...
一种阿利吉仑中间体,其制备方法及由其制备阿利吉仑的方法技术
本发明涉及一种阿利吉仑中间体,其制备方法及由其制备阿利吉仑的方法。本发明提供的阿利吉仑中间体,容易获得并可以较方便和低成本的方式制得阿利吉仑。本发明提供的阿利吉仑的制备方法简单,收率较好。
一种合成4-(1-羟基-1-甲基乙基)-2-丙基咪唑-5-羧酸乙酯的新方法技术
本发明公开了一种合成4-(1-羟基-1-甲基乙基)-2-丙基咪唑-5-羧酸乙酯的新方法。以正丁醛和乙二醛为起始原料,经合环、羟甲基化、氧化、酯化、加成得到4-(1-羟基-1-甲基乙基)-2-丙基咪唑-5-羧酸乙酯,本发明提供的方法反应条...
一种合成达沙替尼的新方法技术
本发明公开了一种合成达沙替尼的新方法,即由化合物38与化合物8进行酰胺化反应得到化合物7,在碱性条件下,化合物7与化合物10反应得到达沙替尼I。本发明提供方法,反应条件温和、操作简单、便于纯化、生产成本低廉,对环境友好,适合工业化生产。
一种合成(E)-α-[[2-丁基-1-[(4-羧基苯基)甲基]-1H-咪唑-5-基]亚甲基]-2-噻吩丙酸及其盐的方法技术
本发明涉及一种合成(E)-α-[[2-丁基-1-[(4-羧基苯基)甲基]-1H-咪唑-5-基]亚甲基]-2-噻吩丙酸的方法,该方法包括(1)氰基乙酸乙酯与2-噻吩醛缩合反应的产物经双键还原、酯基水解得到式(2)化合物;(2)式(2)化合...
2-正丙基-4-甲基-6(-1-甲基苯并咪唑-2-基)苯并咪唑的合成方法及其在替米沙坦及其盐合技术
本发明公开了一种2-正丙基-4-甲基-6(-1-甲基苯并咪唑-2-基)苯并咪唑的合成方法;本发明还公开了一种替米沙坦及其盐的合成方法。本发明所述的方法是一种反应条件温和、操作简单、产物便于纯化、收率较高、对环境友好型的方法,不仅适于实验...
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