本发明涉及式（Ⅰ）化合物，它们可用作治疗用化合物，尤其在治疗疼痛以及其它通过调节香草素－１受体（ＶＲ１）功能而缓解的疾病中用作治疗用化合物。

式（Ⅰ）化合物可用作治疗化合物，尤其用于治疗通过调节香草素－１受体（ＶＲ１）功能缓解的疼痛和其它病症。

公开了式（Ⅰ）化合物。该化合物可用于治疗或预防与Ａβ在脑中沉积有关的疾病。

本发明涉及式（Ⅰ）的化合物和它们药学可接受的盐，包含它们的药物组合物以及它们在治疗神经激肽－２和／或神经激肽－３（ＮＫ－３）受体所介导的疾病例如精神分裂症中的用途。

本发明涉及本文定义的取代的喹啉－４－羧酸酰肼，含有它们的药物组合物以及它们在治疗由神经激肽－２和／或神经激肽－３（ＮＫ－３）受体所介导的疾病中的用途。

本发明涉及合成式（Ⅰ）化合物的对映选择性路线。式（Ⅰ）化合物是合成用于治疗阿尔茨海默氏病的化合物中的关键中间体。

式（Ⅰ）的化合物是人类５－ＨＴ２Ａ受体的有效且选择性拮抗剂，且因此适用于治疗ＣＮＳ的各种不利病况。

本发明提供式（Ⅰ）化合物或其药物可接受的盐：Ｙ－Ｊ－ＮＨ－Ｚ，其中：Ｙ是任选被一个或两个独立选自羟基、卤素、卤代Ｃ↓［１－４］烷基、Ｃ↓［１－４］烷基、Ｃ↓［１－４］烷氧基、卤代Ｃ↓［１－４］烷氧基、硝基和氨基的取代基取代的喹啉或异喹啉...

式（Ⅰ）化合物选择性抑制Ａβ（１－４２）的产生，因此可用于治疗或预防与脑内β－淀粉样蛋白沉积有关的疾病。

式（Ⅰ）化合物是有效的和选择性的人５－ＨＴ↓［２Ａ］拮抗剂，可用于治疗多种ＣＮＳ的不良病症。

本发明提供了作为ＧｌｙＴ１抑制剂用于治疗精神分裂症的式（Ⅰ）化合物，其中两个ｐ为１或２，Ｒ↑［１］通常为杂芳基或环烷基，Ｒ↑［２］为Ｃ↓［３－６］环烷基或苯基并且Ｒ↑［３］为杂芳基，及其可药用盐，含有相同化合物的药物组合物及其制备方法。

一种制备式（Ⅰ）的化合物的方法：该方法包括在０．０５～０．７５当量的仲胺碱和至少１当量的烷基锂碱存在下式（Ⅱ）环氧化物的分子内环丙烷化；其中Ｒ、Ｒ↑［１］、Ｒ↑［２］和Ｒ↑［３］每一个为氢或Ｃ↑［１－４］烷基或Ｒ↑［１］和Ｒ↑［２］连接...

本发明提供一种药物组合物，其中含有一种胆固醇吸收抑制剂和一种ＨＭＧ－ＣｏＡ还原酶抑制剂，一种或多种抗氧化剂、微晶纤维素、羟丙基甲基纤维素、硬脂酸镁和乳糖。该组合物不需要含有抗坏血酸来获得所要求的稳定性。

式Ⅰ化合物用于治疗与脑内β淀粉状蛋白沉积相关的疾病。

本发明提供一种药物组合物，其中含有一种胆固醇吸收抑制剂和一种ＨＭＧ－ＣｏＡ还原酶抑制剂，一种或多种抗氧化剂、微晶纤维素、羟丙基甲基纤维素、硬脂酸镁和乳糖。该组合物不需要含有抗坏血酸来获得所要求的稳定性。