本发明涉及二肽酶抑制物，具体地讲，涉及使用磷酸盐衍生物、羟基氧膦基衍生物、以及氨基磷酸酯衍生物来抑制Ｎ－乙酰基化α－连接的酸性二肽酶（ＮＡＡＬＡＤａｓｅ）的酶活性的方法，以及治疗疾病，特别是使用本发明的化合物来抑制前列腺癌细胞的生长的方法。

一种药用组合物，该组合物包括： （ｉ）对治疗谷氨酸异常或在动物中产生神经元活性为有效剂量的ＮＡＡＬＡＤａｓｅ抑制物；以及 （ｉｉ）药理学可接受的载体。

本发明涉及对ＦＫＢＰ亲免疫因子有亲和力、神经营养性低分子量、小分子杂环硫酯的氮键合氨磺酰，以及其作为与亲免疫因子蛋白质有关的酶活性，尤其是肽基－脯氨酰异构酶、或旋转异构酶酶活性抑制剂的用途。