本发明属于有机化学技术领域，具体为一种（＋）－生物素及其衍生物的合成方法。此方法将双苄生物素及其衍生物Ⅱ在酸作用下脱苄、开环，再在活性碳催化下关环得（＋）－生物素及其衍生物。本发明反应条件温和，操作简单，总收率高，适合工业化生产。

本发明属于有机化学技术领域，具体为一种双苄生物素及其衍生物的合成方法。此方法将叔醇或烯在酸或路易斯酸存在下用取代硅烷还原得到构型单一的目标化合物。此法原料易得，反应条件温和，无需高温高压，产率和立体选择性高，适合工业化生产。

本发明属于有机化学技术领域，具体为一种苯并噻嗪类化合物及其制备方法。该类化合物的结构经［１］↑ＨＮＭＲ、［１３］↑Ｃ　　ＮＭＲ、ＩＲ、ＭＳ、元素分析以及单晶Ｘ衍射等方法进行表征并得以确认。本发明使用三氟甲磺酸银作为催化剂，将邻炔基苯胺和...

本发明属于药物合成领域，具体涉及右式的６－甲氧基－１，２，３，９－四氢－４Ｈ－咔唑－４－酮（Ⅰ）的制备方法。本方法采用３－［２－（４－甲氧基苯基）腙］环己基－１－烯醇（Ⅱ）或其盐酸盐（Ⅲ）在二苯醚溶剂中进行Ｆｉｓｃｈｅｒ吲哚环合反应制得...

本发明属有机化学技术领域，具体为一种顺－１．３－二取代苄基咪唑啉－２－酮－２Ｈ－呋喃并［３．４－ｄ］咪唑－２，４，６－三酮（环酸酐，Ⅰ）制备方法。现有技术存在着乙酸酐单耗高，反应不完全，产品质量差等弊端。本发明将１，３－二取代苄基咪唑啉...

本发明属于化学合成领域，涉及一种实用有效的制备７－烷氧基－２，９－二氮芴的方法。本发明以取代苯基硼酸和４－氯－３－硝基吡啶为原料，采用Ｓｕｚｕｋｉ偶联反应制备３－硝基－４－取代苯基－吡啶；再经常压氢化还原、重氮化以及迭氮取代反应制备３－...

本发明属于医药技术领域，具体为通式Ⅰ所示的一系列二芳基三嗪类衍生物的制备方法和应用。药理实验结果表明，该化合物不仅具有显著的抗ＨＩＶ－１病毒活性，而且对ＨＩＶ－２ＲＯＤ病毒株显示出较好的抑制作用。因此，该化合物可用于制备治疗艾滋病等相关...

本发明属药物合成领域，具体涉及式１的化合物６－甲氧基－４’，７－二羟基异黄酮（黄豆黄素）４－位羰基的含氮衍生物，本发明的化合物进行了生物活性测定，结果显示对Ａ－５４９人肺癌细胞有显著的抑制作用，具有抗肿瘤活性，可进一步制备抗肿瘤药物。其...

本发明属于有机化学技术领域，具体为一种异喹啉－Ｎ－氧化物骨架化合物的制备方法。该类化合物的结构经［１］↑Ｈ　　ＮＭＲ、［１３］↑Ｃ　　ＮＭＲ、ＩＲ、ＨＲＭＳ、元素分析以及单晶Ｘ衍射等方法表征并得以确认。本发明使用Ｉ↓［２］，ＩＣ１，ＮＩ...

本发明属化学合成领域，涉及手性哌啶类化合物的不对称合成技术，具体涉及海洋天然产物（３Ｓ，９Ｓ）－Ｃｉｌｉａｔａｍｉｄｅｓ　　Ｃ及其合成片段（３Ｒ）ｏｒ（３Ｓ）－氨基－哌啶－２－酮的制备方法。本发明以廉价易得的天然化合物Ｌ或Ｄ－谷氨酸作为...

本发明属于有机化学技术领域，具体为一种２０（Ｓ）－喜树碱及其类似物的制备方法。现有方法存在着反应条件苛刻，收率低等弊端。本发明在氯化硅烷的作用下，将（５’Ｓ）－１，５－二氧－５’－乙基－５’－羟基－２’Ｈ，５’Ｈ，６’Ｈ－６－氧代吡喃－...

本发明属于有机化学技术领域，具体为一种（４Ｓ，５Ｒ）－半酯的合成方法。此方法将环酸酐Ⅱ在手性硅烷氧基胺醇的催化下与脂肪醇和芳烷醇进行对映选择性开环制得（４Ｓ，５Ｒ）－半酯Ⅰ。此法原料易得，反应条件温和，操作简便，催化剂可定量回收，产率和...

本发明属于有机化学技术领域，具体为一种（４Ｓ，５Ｒ）－半酯的制备方法。其特征在于：将环酸酐在９－表奎宁脲催化剂的存在下与醇进行对映选择性开环制备（４Ｓ，５Ｒ）－半酯。此法可使（４Ｓ，５Ｒ）－半酯的制备在室温的条件下获得高收率和高立体选择...

本发明属于有机化学技术领域，具体为（＋）－生物素立体选择性全合成方法。该合成方法包括：以二酸为起始原料经酰卤脱水关环制备内消旋环酸酐，在金鸡纳类生物碱存在下与醇经对映选择性开环制备（４Ｓ，５Ｒ）－半酯；然后再经过选择性还原、酸催化关环、...

本发明属化学领域，涉及一种制备利什曼原虫病抑制剂的方法，本发明克服了现有技术的缺陷，以廉价易得的Ｄ－丝氨酸原料，高产率、高选择性的合成了关键的中间体化合物１１后，对具有对利什曼原虫病和Ｈｅｌａ细胞毒性具有抑制活性的海洋天然产物（Ｓ，Ｓ）...

本发明属于制药领域，涉及通式（Ⅰ）的７α－取代苯基－四氢蒂巴因衍生物以及药学上可接受的盐类。通式（Ⅰ）衍生物通过蒂巴因与取代苯乙烯类试剂反应并经相关转化方法制备。经动物实验，结果表明，本发明的化合物具有镇痛活性，其中盐酸７α－（４’－氨...

本发明属制药领域，涉及一种高效制备叶酸羧基复合物的方法及其在基于叶酸靶向的药物研制中的应用。本发明介导多羟基聚合物，利用立体位阻选择性合成方法制备叶酸γ－羧基复合物。在普通反应试剂和温和反应条件下，先将叶酸与多羟基聚合物形成以叶酸γ－羧...

本发明属有机化学和药物领域，涉及２－芳基取代苯并噻唑啉类化合物及其开环二硫化衍生物。本发明以Ｎ－甲基邻氨基苯硫酚和芳醛为原料，在乙醇／浓盐酸中，室温反应半小时，高收率制得２－芳基取代苯并噻唑啉类似物；所得化合物在丙酮，乙酸乙酯，氯仿，二...

本发明属有机化学技术领域，为一种含１，２，３，１１ｂ－四氢－［１，２］嗪并［３，２－ａ］异喹啉骨架化合物的制备方法，其特征在于：溶剂中，化合物（Ⅰ）在三氟甲磺酸银的催化下进行第一步亲核加成反应，再在三氟甲磺酸镱的催化下与环丙烷衍生物进行...

本发明属于化学镀助剂及精细化工中间体技术领域，具体涉及Ｎ－羟基二酰亚胺的制备方法。本发明的制备方法中使用一种新型催化体系－－醋酸酐／三氟醋酸／有机碱，使得取代二酸酐与羟胺复合盐的反应条件更加温和，反应收率及产品纯度提高，从而极大的降低了...