本发明提供了一种制备可用做药物的瑞巴派特的改进的方法，该方法能够以高纯度和高产率制备瑞巴派特。本发明是一种制备式（１）瑞巴派特的改进的方法，该方法包括在氢气和催化剂存在下在碱性水溶液中还原式（５）的喹诺酮氨基酸化合物或其盐，其中该喹诺酮...

本发明提供了通过几乎不引起危险例如爆炸的安全方法以高产率和高纯度生产通式（１）表示的４－硝基咪唑化合物的方法。本发明的生产方法包括使通式（２）表示的４－硝基咪唑化合物碘化，其中Ｘ↑［１］和Ｘ↑［２］各自代表氯原子或溴原子，然后还原所得的...

本发明提供了由式（１）代表的喹诺酮衍生物与一种胺生成的喹诺酮衍生物胺盐［其中Ｒ为卤素原子；侧链的取代位置为喹诺酮骨架的３－或４－位；喹诺酮骨架３－和４－位之间的键为单键或双键］，其用作治疗各种疾病的药物，因为其优良的水溶性和优良的药理作...

本发明目的为提供对ＰＤＥ４具有特异性抑制作用的通式（１）表示的新型噻唑化合物、其旋光体及其盐。式中，Ｒ１表示二Ｃ１～６烷氧基苯基，Ｒ２表示下述（ａ）～（ｔ）中的任一种基团：（ａ）苯基、（ｂ）萘基、（ｃ）吡啶基、（ｄ）呋喃基、（ｅ）噻吩基...

本发明提供具有安全和有效的腺苷Ａ２ａ受体激动剂活性的下式４－氨基－５－氰基嘧啶衍生物或其药学上可接受的盐，其中Ｒ↓［１］、Ｒ↓［２］和Ｒ↓［３］在本文中定义；还提供包含该化合物作为活性成分的腺苷Ａ２ａ受体激动剂、降眼内压剂或治疗青光眼等...

本发明提供制备２－羟基喹啉化合物（１）或其盐的改进的方法，所述化合物（１）或其盐可用作药物，该方法使得可能更安全和有效地制备它。更详细地，本发明提供制备２－羟基喹啉化合物（１）的改进的方法，通过在盐酸中在回流下将化合物（４）与高沸点溶剂...

本发明提供一种新化合物，其具有优异的抑制胶原产生的效果和较少的副作用，并在安全性方面是优异的。本发明的化合物由以右通式（１）表示，其中，Ｘ↓［１］表示氮原子或或基团－ＣＨ＝；Ｒ↑［１］表示基团－Ｚ－Ｒ↑［６］，其中Ｚ表示基团－ＣＯ－、基...

本发明涉及由通式（１）代表的喹诺酮化合物或其盐，其中Ａ是直键、低级亚烷基或低级烷叉基；Ｘ是氧原子或硫原子；Ｒ↑［４］和Ｒ↑［５］分别代表氢原子；喹诺酮骨架３和４位之间的键是单键或双键；Ｒ↑［１］是氢原子等；Ｒ↑［２］是氢原子等；并且Ｒ↑...

本发明提供一种由通式（１）表示的杂环化合物：本发明的化合物对于包括中枢神经系统疾病在内的精神疾病具有广泛的治疗谱，无副作用且具有很高的安全性。

本发明提供了通式（１）的吡咯烷化合物或它们的盐，其中Ｒ↑［１０１］和Ｒ↑［１０２］各自独立地是苯基或吡啶基，该苯基或吡啶基可以具有一个或多个取代基，所述取代基选自卤素原子和任选被一个或多个卤素原子取代的低级烷基等。本发明的吡咯烷化合物或...

本发明提供由右列通式（１）代表的２，３－二氢－６－硝基咪唑并［２，１－ｂ］噁唑化合物，其中Ｒ↑［１］代表氢原子或Ｃ１－６烷基，ｎ代表０至６的整数，Ｒ↑［２］代表－ＯＲ↑［３］等的基团，Ｒ↑［３］代表氢原子、Ｃ１－Ｃ６烷基等，或者Ｒ↑［１...

本发明提供由下列通式（１）代表的２，３－二氢－６－硝基咪唑并［２，１－ｂ］噁唑化合物：其中Ｒ↑［１］代表氢原子或Ｃ１－６烷基，ｎ代表０至６的整数，Ｒ↑［２］代表－ＯＲ↑［３］等的基团，Ｒ↑［３］代表氢原子、Ｃ１－Ｃ６烷基等，或者Ｒ↑［１...

本发明公开了由通式（１）表示的杂环化合物或其盐，其中Ｒ↓［２］表示氢原子或低级烷基；Ａ表示低级亚烷基或低级亚链烯基；以及Ｒ↓［１］表示芳基或杂环基。本发明的化合物对包括中枢神经系统疾病的精神疾病具有宽的治疗谱，无副作用且具有高安全性。

本发明涉及在工业规模上以高收率和高纯度制备通式（１）的苯并氮杂＊化合物（其中Ｘ↑［１］是卤素原子，Ｒ↑［１］和Ｒ↑［２］是低级烷基基团），或其盐以及其中间体苯甲酸化合物的方法，该化合物可用作中间体以制备具有后叶加压素拮抗活性的药物活性２...

本发明提供一种由式（１）表示的噁唑化合物或其盐：其中Ｒ１是可以具有一个或多个取代基的芳基；Ｒ２是芳基或含氮原子的杂环基团，它们各自可以具有一个或多个取代基；Ｗ是由－Ｙ１－Ａ１－或－Ｙ２－Ｃ（＝Ｏ）－表示的二价基团，其中Ｙ１是如－Ｃ（＝Ｏ...

本发明提供了能容易地大量工业化制备的替托司特晶体。（１）一种替托司特水合物晶体，其具有与图２中显示的粉末Ｘ－射线衍射光谱实质上相同的粉末Ｘ－射线衍射光谱；（２）一种无水替托司特Ａ型晶体，其具有与图４中显示的粉末Ｘ－射线衍射光谱实质上相同...

本发明提供适于经肺给药的新型干燥粉末吸入系统。本发明的干燥粉末吸入系统的特征在于使用（１）和（２）的组合，其中（１）容纳含有一次剂量的有效成分并且具有以下特性的冻干组合物的容器：（ｉ）具有非粉末的饼状形态，（ｉｉ）崩解指数为０．０１５或...

一种用于经肺给药的吸入装置，包括：　　　　用于容纳药物组合物的腔室，该药物组合物在空气产生的冲击的作用下粉碎成微粒以在空气中扩散；　　　　进气流动通道用于向腔室中引入外部空气，以向该药物组合物施加空气冲击，并用于向该药物组合物喷射外部空...

一种经肺给药用冻干组合物，通过将包含有非溶解形式的有效成分的组合物液体进行冻干而制备，并且具有下列特性（ｉ）至（ｉｉｉ）：　　　　（ｉ）具有非粉末的饼状形态，　　　　（ｉｉ）崩解指数为０．０５或更高，和　　　　（ｉｉｉ）在受到具有至少１...

本发明提供适于经肺给药的新型干燥粉末吸入系统。本发明的干燥粉末吸入系统的特征在于使用（１）和（２）的组合，其中（１）容纳含有一次剂量的有效成分并且具有以下特性的冻干组合物的容器：（ｉ）具有非粉末的饼状形态，（ｉｉ）崩解指数为０．０１５或...