【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及化学合成领域,特别涉及。
技术介绍
心律失常(cardiacarrhythmia)指心律起源部位、心搏频率与节律以及冲动传导等出现异常的症状。心房纤颤简称“房颤”,是心肌丧失了正常有规律的舒缩活动,而代之以快速不协调的微弱蠕动,致使心房失去了正常有效的收缩,是一种常见的心律失常疾病,心房纤颤在老年人中发病率高达10 %,其危险性仅次于早搏,在众多心血管疾病中居第二位。心血管药物胺碘酮(amiodarone)属III类抗心律失常药,不仅能够作为轻度非竞争性的a及3肾上腺素受体阻滞剂,而且具有轻度I及IV类抗心律失常药的性质。胺碘酮的电生理效应主要表现在1、延长各部心肌组织的动作电位及有效不应期,有利于消除折 返激动;2、抑制心房及心肌传导纤维的快钠离子内流,减慢传导速度;3、减低窦房结自律性,对心房纤颤具有较好的治疗效果。虽然胺碘酮能够有效治疗心律失常疾病,但患者长期服用胺碘酮的不良反应较多,其中以甲状腺疾病、视网膜损害及肺部毒性为主。研究证实,上述不良反应与胺碘酮结构中的碘关系密切。决奈达隆(Dronedarone)是一种苯并呋喃的衍生物,化学名称为N-{2-丁基-3-[4-(3-二丁基氨基丙醇)苯甲酰]苯并呋喃_5-基}甲基磺酰胺(IUPAC),在结构上与胺碘酮相似,没有碘取代基,是一种多通道阻滞剂,药理学研究表明,决奈达隆的电生理学和血液动力学特性与胺碘酮相似。在动物模型中显示,决奈达隆可以预防心房颤动、恢复窦性心律、预防室性心动过速和心室颤动。鉴于此,将与胺碘酮结构相近且不含碘的决奈达隆(结构如式II所示)作为胺碘酮的替代药物治疗心血管疾病,安全性更高。
【技术保护点】
【技术特征摘要】
1.ー种决奈达隆的制备方法,其特征在干,以无机碱为缚酸剂,式I所示化合物或其盐与甲磺酰氯发生甲磺酰化反应,生成决奈达隆。く 式I2.如权利要求I所述的制备方法,其特征在于,所述式I所示化合物的盐选自其盐酸盐、硫酸盐、硝酸盐、磷酸盐、草酸盐、柠檬酸盐。3.如权利要求2所述的制备方法,其特征在于,所述式I所示化合物的盐为草酸盐。4.如权利要求I所述的制备方法,其特征在于,所述无机碱为碳酸钠、碳酸钾、碳酸氢钠、碳酸氢钾中的ー种或两种以上的混合物。5.如权利要求I所述的制备方法...
【专利技术属性】
技术研发人员:张福利,何晓清,萧伟,吴泰志,陈昊,郭庆明,孟文娟,姚伟,
申请(专利权)人:江苏康缘药业股份有限公司,上海医药工业研究院,
类型:发明
国别省市:
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