决奈达隆中间体及其制备方法技术

本发明专利技术涉及一种决奈达隆中间体的制备方法。该方法是以(2-丁基-5-硝基-3-苯并呋喃基)[4-[3-(二丁基氨基)丙氧基]苯基]甲酮为原料，以固态的甲酸铵为氢源，在钯炭催化剂作用下进行加氢反应，再加入草酸进行成盐反应，得到固态的决奈达隆中间体。本发明专利技术方法在常压条件下进行，操作方便，安全性能好，所得中间体品质高，且生产成本低。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及药物合成
，具体涉及ー种(5-氨基-2- 丁基-3-苯并呋喃基)[4-[3-( ニ丁基氨基)丙氧基]苯基]甲酮ニ草酸盐及其制备方法，该类化合物可用于制备治疗心律失常药物盐酸决奈达隆。
技术介绍
盐酸决奈达隆(Dronedarone Hydrochloride,商品名Multaq)是由法国赛诺菲一安万特公司开发的极化抑制剂，2009年7月首次在美国上市，临床主要用于治疗心律失常等病症。本品能有效降低心房纤颤或心房扑动患者心血管事件住院风险，适用于心房颤动和心房扑动患者的心律控制、维持窦性心律和减慢室性心律。本品与胺碘酮 (Amiodarone)有类似的电生理作用，是后者的替代更新药物，因为不含碘，所以不会引起与碘相关的不良反应。所以，开发盐酸决奈达隆将会带来很好的经济效益和社会效益。其化学结构如下

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种决奈达隆中间体，其特征在于，它是以(2-丁基-5-硝基-3-苯并呋喃基)[4-[3-( ニ丁基氨基)丙氧基]苯基]甲酮为靶标原料，以甲酸铵为氢源，在钯炭催化剂作用下于有机溶剂中进行常压加氢反应，再加入草酸进行成盐反应后，而得到的固态的(5-氨基-2-丁基-3-苯并呋喃基)[4-[3-( ニ丁基氨基)丙氧基]苯基]甲酮ニ草酸盐。2.权利要求I所述决奈达隆中间体的制备方法，包括以下步骤 (1)取祀标原料(2-丁基-5-硝基-3-苯并呋喃基)[4-[3-(ニ丁基氨基)丙氧基]苯基]甲酮均匀溶于有机溶剂中； (2)先加入靶标原料质量的5 10%钯炭催化剂； (3)再加入O.8 I. 2倍于靶标原料质量的甲酸铵； (4)35 50°C下保温反应，反应完全后降温至20°C或20°C以下，过滤后，以有机溶剂洗涤滤饼，合并...

【专利技术属性】
技术研发人员：李海涛，张英斌，徐贡杰，徐培明，
申请(专利权)人：郑州明泽医药科技有限公司，
类型：发明
国别省市：