【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及医药
，具体地说是提供抗菌药物一头孢替坦的制备方法。
技术介绍
头孢替坦是一种重要的抗生素，最先由日本藤泽公司研制，于80年代末首先在日本上市，阿斯特拉公司取得了该品在除日本以外的上市销售权，头孢替坦的注射剂于2003 年获准在美国上市，商品名CEF0ZAN。它在耐更常见的抗生素的革兰氏阴性菌感染的治疗中已使用多年，其化学结构式如下权利要求1. ，其特征在于，该方法包括如下步骤 1)中间体CefoD-I的制备以7-MAC为起始原料，在有机溶剂中、碱性条件下与氯乙酰氯反应，得中间体CefoD-I ； 其中，所述的有机溶剂选自二氯甲烷、氯仿、乙腈、甲苯或N，N-二甲基甲酰胺中的一种或两种，优选二氯甲烷；所述的碱性条件，是指在碱性试剂碳酸钠、碳酸钾、碳酸氢钠或吡啶存在的条件下，优选吡啶；2.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，步骤3)中所述的后处理为过滤，并用乙酸钠与纯化水的溶液洗涤反应罐与滤饼，合并滤液，加入活性炭脱色，过滤，用纯化水洗涤脱色罐和滤饼，合并滤液，加入乙酸乙酯，静置分层，取水相重结晶，过滤，洗涤滤饼，洗涤到滤液无色，再离心，然后将滤饼进行干燥。3.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，所述的重结晶为将水相在搅拌下降温至_5 10°C，再以酸调节pH至1.0 3. 5，保温-5 10°C，养晶2 6h。4.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，所述的干燥为控制温度25 40°C， 真空度0. 08 0. 09Mpa减压干燥至水分彡1. 0%。5.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，步骤1)的步骤为向反应罐...
【技术保护点】
１．一种头孢替坦的制备方法，其特征在于，该方法包括如下步骤：１）中间体ＣｅｆｏＤ－１的制备以７－ＭＡＣ为起始原料，在有机溶剂中、碱性条件下与氯乙酰氯反应，得中间体ＣｅｆｏＤ－１；其中，所述的有机溶剂选自二氯甲烷、氯仿、乙腈、甲苯或Ｎ，Ｎ－二甲基甲酰胺中的一种或两种，优选二氯甲烷；所述的碱性条件，是指在碱性试剂碳酸钠、碳酸钾、碳酸氢钠或吡啶存在的条件下，优选吡啶；２）中间体ＣｅｆｏＤ－２的制备ａ）氮气保护下向苯甲醚中加入三氯化铝，搅拌溶解，待用；ｂ）另取上述有机溶剂，搅拌下向有机溶剂中加入中间体ＣｅｆｏＤ－１，再向其中滴加上述待用的溶液，反应，得中间体ＣｅｆｏＤ－２；３）头孢替坦的制备中间体ＣｅｆｏＤ－２与３，５－二硫酚－４－异噻唑甲酸三钠盐反应至取样检测头孢替坦互变异构体≤４．０％，反应完毕，经后处理得到头孢替坦。
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员：朱正兵，张稳稳，
申请(专利权)人：海南合瑞制药股份有限公司，重庆福安药业集团股份有限公司，
类型：发明
国别省市：66
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