【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】本专利技术涉及女性避孕和激素替代疗法的领域本专利技术涉及一种用于释放两种或多种活性物质的药物递送体系(装置),更具体涉及一种环形的阴道药物递送体系,所述体系可长时间地以一基本恒定的比例释放活性物质。由于本专利技术属于一种阴道内用药物释放物品,因此它的应用集中于典型的女性医学适应症,例如避孕和激素替代。根据本专利技术的物品具体为环状,在下文中被称为阴道环。
技术介绍
阴道环是已知的。这方面的
技术介绍
包括以下专利文献。U.S.专利3,995,633和3,995,634号描述单独的、优选是球状或柱状的安装在特殊结构的夹持器内的含有不同活性物质的储器。U.S.专利4,237,885号描述了一种聚合材料的管或线圈,它由多个装配在管中的“间隔物”分成几个部分之后,每个分开的管部分用一种存在于硅氧烷液体中的不同的活性物质填装,接下来再将管子的两端互相连接起来。但在此递送体系中,活性物质可通过管壁从一个储器传输(扩散)到另一个储器,特别在长期储存的情况下更是如此,从而使得上述活性物质之间预先设定的固定释放比例会随时间发生变化。欧州专利公开0,050,867号公开了一种双层阴道环,所述环包括一个由双层所覆盖的、药理学上可接收的支持环,所述双层优选都是硅氧烷弹性体,从而内层是装有活性物质的硅氧烷弹性体。U.S专利4,292,965号中描述了一种由硅氧烷弹性体制备的三层环状阴道递送体系。在U.S专利4,596,576号描述了一种两-隔室阴道环,其中每一隔室含有一种不同的活性物质。为了得到合适的不同活性物质之间具有恒定释放比例的环,用玻璃塞将各隔室的端部连接起来。专利公开WO 97/0 ...
【技术保护点】
包含至少一个隔室的药物递送体系,所述隔室由以下组成:(i)装药的热塑性聚合物芯体,(ii)装药的热塑性聚合物中间层和(iii)覆盖中间层的未加药的热塑性聚合物表层,其中所述中间层装有(a)第一药学活性化合物的晶体和(b)溶解形式的第二药学活性化合物,且其中所述芯体装有所述溶解形式的第二化合物。
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】EP 2003-5-23 03101490.5;US 2003-5-23 60/473,0551.包含至少一个隔室的药物递送体系,所述隔室由以下组成(i)装药的热塑性聚合物芯体,(ii)装药的热塑性聚合物中间层和(iii)覆盖中间层的未加药的热塑性聚合物表层,其中所述中间层装有(a)第一药学活性化合物的晶体和(b)溶解形式的第二药学活性化合物,且其中所述芯体装有所述溶解形式的第二化合物。2.根据权利要求1的药物递送体系,所述体系在大约18-30℃下是物理稳定的。3.根据权利要求1的药物递送体系,其中所述芯体中的所述第二化合物以与中间层相同的浓度存在。4.根据权利要求1的药物递送体系,其特征在于所述递送体系基本上呈环状,并计划用于阴道给药。5.根据权利要求1的药物递送体系,其中所述第一活性化合物为甾族化合物,并且所述第二活性化合物为甾族化合物。6.根据权利要求5的药物递送体系,其中所述第一活性甾族化合物为孕激素。7.根据权利要求5的药物递送体系,其中所述第二活性甾族化合物为雌激素。8.根据权利要求7的药物递送体系,其中所述雌激素为炔雌醇。9.根据权利要求6的药物递送体系,其中所述孕激素为依托孕烯。10.根据权利要求1的药物递送体系,其中所述第一活性化合物为依托孕烯,并且所述第二活性化合物为炔雌醇。11.根据权利要求1的药物递送体系,其特征在于至少表层,但任选还有芯体和中间层包含乙烯-乙烯基乙酸酯共聚物作为热塑性聚合物。12.根据权利要求11的药物递送体系,其特征在于所述芯体和所述中间层包含相同等级的乙烯-乙烯基乙酸酯共聚物作为热塑性聚合物。13.根据权利要求11的药物递送体系,其特征在于所述芯体和所述中间层包含不同等级的乙烯-乙烯基乙酸酯共聚物作为热塑性聚合物。14.根据权利要求1的药物递送体系,其特征在于所述芯体还装有第一化合物。15.根据权利要求8的药物递送体系,其中中间层和芯体中存在大约0.05-1.5wt%的炔雌醇。16.根据权利要求15的药物递送体系,其中中间层和芯体中存在大约0.08-0.5wt%的炔雌醇。17.根据权利要求16的药物递送体系,其中中间层和芯体中存在大约0.09-0.18wt%的炔雌醇。18.根据权利要求17的药物递送体系,其中中间层和芯体中存在大约0.09-0.15wt%的炔雌醇。19.根据权利要求16的药物递送体系,其中中间层和芯体中存在大约0.09-0.20wt%的炔雌醇。20.根据权利要求9的药物递送体系,其中中间层中存在大约6-80wt%的依托孕烯。21.根据权利要求20的药物递送体系,其中中间层中存在大约6-70wt%的依托孕烯。22.根据权利要求21的药物递送体系,其中中间层中存在大约10-53wt%的依托孕烯。23.根据权利要求22的药物递送体系,其中中间层中存在大约10-30wt%的依托孕烯。24.根据权利要求23的药物递送体系,其中中间层中存在大约10-15wt%的依托孕烯。25.根据权利要求24的药物递送体系,其中中间层中存在大约10-12wt%的依托孕烯。26.根据权利要求1的药物递送体系,其中如图5所述的比例R1/R2为大约1.0075-2.0000,并且比例R2/R3为大约1.0075-2.0000。27.根据权利要求26的药物递送体系,其中如图5所述的比例R1/R2为大约1.0100-1.5000,并且比例...
【专利技术属性】
技术研发人员:RJJ格勒内韦根,W德格拉夫,HJ欧特,
申请(专利权)人:欧加农股份有限公司,
类型:发明
国别省市:NL[荷兰]
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