【技术实现步骤摘要】
一种维生素D3中间体及其制备方法和应用
[0001]本专利技术涉及药物制剂技术,具体涉及一种维生素D3中间体的制备方法及其应用,属药品
技术介绍
[0002]维生素D是一种脂溶性维生素,是由人皮下的7
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脱氢胆固醇受紫外线照射后形成的,属于人体内源性物质。维生素D3是维生素D家族中生物代谢率最高的活性形式。维生素D3可参与钙和磷的代谢,帮助并促进人体吸收磷和钙,而磷和钙是造骨的必需原料,因此维生素D3对骨质形成有重要作用,另外对神经也很重要,对免疫细胞的增殖、分化有重要的促进作用,而且对炎症有抑制作用。
[0003]维生素D3化学性质极不稳定,遇高温、光照和空气容易降解,且在药物制剂中的规格极小,通常为ppm级。因此,对于制剂(尤其是碳酸钙/维生素D3组成的复方制剂)来说,其稳定性和含量均匀度技术难度非常大,须将维生素D3制成中间体来满足制剂的稳定性和含量均匀度问题。但国内批准上市的维生素D3中间体仅有进口一家,要取得其授权使用书需缴纳高额授权费用(70~100万美元);该中间体规格较大,造成制剂处方中维生素D3中间体处方量极小,对于制剂含量均匀度仍存在较大的技术难度;另外,该中间体粒度相对较大,如满足制剂含量均匀度,须对该中间体进行粉碎处理,又会引起制剂的稳定性问题。综上所述,采用国内批准的唯一一家进口维生素D3中间体,不仅造成制剂成本价格非常高,而且制剂的稳定性和含量均匀度存在较大的技术难度。因此,制备规格和粒度适中、稳定可靠、成本大大降低、突破市场垄断的维生素D3中间体是目前 ...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
1.一种维生素D3中间体,包括维生素D3、油相溶剂、油相抗氧剂、水相抗氧剂、成膜体系和载体。2.根据权利要求1所述的维生素D3中间体,其特征在于,所述的油相溶剂包括中链甘油三酸酯、大豆油、花生油、橄榄油、玉米油中的一种或几种,优选的油相溶剂为中链甘油三酸酯。3.根据权利要求1所述的维生素D3中间体,其特征在于,所述的油相抗氧剂为DL
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α
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生育酚。4.根据权利要求1所述的维生素D3中间体,其特征在于,所述的水相抗氧剂为维生素C钠。5.根据权利要求1所述的维生素D3中间体,其特征在于,所述的成膜体系包括阿拉伯胶、明胶、蔗糖、壳聚糖中的一种或几种,优选的成膜体系为阿拉伯胶和蔗糖,质量比为1:1.44。6.根据权利要求1所述的维生素D3中间体,其特征在于,所述的载体为甘露醇。7.根据权利要求1~6所述的维生素D3中间体,其特征在于,由如下重量份的原料制成:维生素D3
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0.0037~0.015份
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中链甘油三酸酯
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0.09~0.3份DL
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α
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生育酚
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0.0037~0.012份
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阿拉伯胶
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0.5~3.0份蔗糖
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1.1~3.5份
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维生素C钠
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0.02~0.15份水
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2.0~8.5份
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甘露醇
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40~135份。8.根据权利要求7所述的维生素D3中间体,其特征在于,由如下重量份的原料制成:维生素D3
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0.005~0.01份
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中链甘油三酸酯
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0.12~0.22份DL
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α
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生育酚
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0.005~0.01份
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【专利技术属性】
技术研发人员:邵爱霞,吴蕾,李国庆,孟祥娟,夏亚丽,
申请(专利权)人:济南维瑞医药科技开发有限公司,
类型:发明
国别省市:
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