【技术实现步骤摘要】
环状双苄基异喹啉类化合物及其制备方法和应用
[0001]本专利技术涉及药物化学和化学合成领域。具体而言,本专利技术涉及环状双苄基异喹啉类化合物及其制备方法和应用。
技术介绍
[0002]在急性传染病中,绝大部分都是病毒性传染病,病毒性传染病的发病率高,死亡率也很高。由于检测和诊断手段有限,导致新病毒引发的新疫情爆发往往具有突发性、随机性和不可预测性等特点,一旦爆发,如无有效的防治手段,极易造成大规模流行,严重威胁人民健康生命安全。
[0003]新型冠状病毒(SARS
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CoV
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2)是目前人类发现的第7种冠状病毒,新型冠状病毒肺炎(Corona Virus Disease 2019,COVID
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19)是由此病毒引起的急性传染病,目前该病毒席卷全球,感染人数及造成死亡人数已远超2003年的SARS,严重威胁人类的身体健康及社会经济发展。
[0004]虽然目前针对SARS
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CoV
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2冠状病毒导致的严重肺炎疾病已有疫苗和抗病毒药物获批上市,但其安全性或有效性仍不理想。新冠病毒已先后出现多个变异株,如南非株、德尔塔(Delta)株等,已成为全球主要流行的变异病毒,其具有高载量、强传染、隐匿性、免疫逃逸和重症率增高的特点,临床急需有效的预防、治疗措施和药物。因此针对SARS
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CoV
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2冠状病毒开发出低毒高效的抗病毒药物,以满足国内外SARS
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CoV
...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
1.一种式I所示环状双苄基异喹啉类化合物、其药学上可接受的盐、其对映异构体、非对映异构体、外消旋体、其结晶水合物、溶剂化物,或其混合物,其特征在于,式中,R1和R2各自独立地选自:氢、卤素、硝基、羟基、巯基、C1~C6烷氧基、卤代C1~C6烷氧基、羟基C1~C6烷氧基、C1~C6烷硫基、C1~C6烷基、卤代C1~C6烷基、氨基C1~C6烷基、羟基C1~C6烷基、氰基C1~C6烷基、C3~C8环烷基、C3~C8环烷氧基、C2~C6链烯基、C2~C6链烯基羰基、C2~C6链烯氧基、C2~C6炔基、C2~C6炔氧基、氨基、C1~C6烷基取代的氨基、苄基取代的氨基、C1~C6烷酰基取代的氨基、C2~C6链烯基酰基取代的氨基、氰基、C1‑
C6羧基、C1‑
C6醛基、C1~C6烷酰基、C3~C6环烷基酰基、卤代C1~C6烷酰基、磺酰氨基、C1~C6烷基取代的磺酰氨基、氨基甲酰基、苯基氨基甲酰基、N
‑
甲基
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N
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甲氧基氨基、C1~C6烷基取代的氨基甲酰基、C3~C6环烷基取代的氨基甲酰基、金刚烷基氨基甲酰基、吡啶或嘧啶基取代的氨基甲酰基、被羟基C1~C6烷氧基C1~C6烷基取代的氨基甲酰基、被C1~C6烷氧基C1~C6烷基取代的氨基甲酰基、被羟基C1~C6烷氧基取代的C1~C6烷氧羰基、苯氧基羰基、被C3~C6环烷基取代的羟甲基、羧基C1~C6烷基、C1~C6烷磺酰基、卤代C1~C6烷磺酰基、C1~C6烷基取代的氨基C1~C6烷基、C1~C6烷基取代的氨基甲酰氧基、C1~C6烷酰基取代的氨基C1~C6烷基、C1~C6烷氧基羰基、氨基甲酰基C1~C6烷基、C1~C6烷基取代的氨基甲酰基C1~C6烷基、C2~C6链烯基酰氧基(C2~C6链烯基
‑
CO
‑
O
‑
)、C2‑
C
10
酯基、或
‑
O
‑
Z,其中Z为其中n为0、1、2、3、或4;m为1、2、3、或4;其中所述苯基氨基甲酰基、苯氧基羰基非必须地被一个或多个选自F、Cl、Br、I、C1~C6烷基、卤代C1~C6烷基、C1~C6烷氧基或卤代C1~C6烷氧基的取代基所取代;或者R1和R2与相邻的苯环一起形成含1~4个取代基取代的或未取代的苯并[5~6元单环杂环],所述取代的取代基选自卤素、羟基、巯基、氧代、硫代、C1~C6烷基、C1~C6烷氧基、氰基;所述杂环含有1至3个选自N、O、S的杂原子;附加条件是:所述化合物不包含以下化合物:
2.如权利要求1所述的化合物,其特征在于:R1和R2各自独立地选自氢、卤素、硝基、羟基、巯基、C1~C4烷氧基、卤代C1~C4烷氧基、羟基C1~C4烷氧基、C1~C4烷硫基、C1~C4烷基、卤代C1~C4烷基、氨基C1~C4烷基、羟基C1~C4烷基、氰基C1~C4烷基、C3~C6环烷基、C3~C6环烷氧基、C2~C5链烯基、C2~C5链烯基羰基、C2~C5链烯氧基、C2~C5炔基、C2~C5炔氧基、氨基、C1~C4烷基取代的氨基、苄基取代的氨基、C1~C4烷酰基取代的氨基、C2~C5链烯基酰基取代的氨基、氰基、C1~C4羧基、C1~C4醛基、C1~C4烷酰基、C3~C5环烷基酰基、卤代C1~C4烷酰基、磺酰氨基(
‑
SO2NH2)、C1~C4烷基取代的磺酰氨基(
‑
SO2NH2)、氨基甲酰基(
‑
CONH2)、苯基氨基甲酰基、N
‑
甲基
‑
N
‑
甲氧基氨基、C1~C4烷基取代的氨基甲酰基、C3~C5环烷基取代的氨基甲酰基、金刚烷基氨基甲酰基、吡啶或嘧啶基取代的氨基甲酰基、被羟基C1~C4烷氧基C1~C4烷基取代的氨基甲酰基、被C1~C4烷氧基C1~C4烷基取代的氨基甲酰基、被羟基C1~C4烷氧基取代的C1~C4烷氧羰基、苯氧基羰基、被C3~C5环烷基取代的羟甲基、羧基C1~C4烷基、C1~C4烷磺酰基、卤代C1~C4烷磺酰基、C1~C4烷基取代的氨基C1~C4烷基、C1~C4烷基取代的氨基甲酰氧基、C1~C4烷酰基取代的氨基C1~C4烷基、C1~C4烷氧基羰基、氨基甲酰基C1~C4烷基、C1~C4烷基取代的氨基甲酰基C1~C4烷基、C2~C5链烯基酰氧基(C2~C5链烯基
‑
CO
‑
O
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)、C2‑
C6酯基、或
‑
O
‑
Z,其中Z为或者n为0、1、2、3、或4;m为1、2、3、或4;或者,R1和R2与相邻的苯环一起可以形成含1~2个取代基取代的或未取代的苯并[5~6元单环杂环];其中所述取代的取代基选自卤素、羟基、巯基、氧代(=O)、硫代(=S)、C1~C6烷基、C1~C6烷氧基、氰基;其中所述杂环含有1至3个选自N、O、S的杂原子。3.如权利要求1所述的化合物,其特征在于:R1和R2各自独立地选自:氢、氟、氯、溴、硝基、羟基、巯基、甲氧基、乙氧基、三氟甲氧基、
‑
SCH3、
‑
SCH2CH3、丙基、环丙基、异丙基、叔丁基、三氟甲基、二氟甲氧基、溴甲基、氯甲基、乙烯基、乙烯基甲基、氨基、N
‑
甲基氨基、N
‑
乙基氨基、N,N
‑
二甲基氨基、N,N
‑
二乙基氨基、氰基、羧基、醛基、
‑
CH2NH2、
‑
CH2CH2NH2、
‑
CH2OH、
‑
CH2CH2OH、
‑
...
【专利技术属性】
技术研发人员:沈敬山,高召兵,肖庚富,李佳,杨飞瀑,张磊砢,夏冰清,蒋翔锐,何洋,蒋华良,
申请(专利权)人:中国科学院武汉病毒研究所,
类型:发明
国别省市:
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